Utama > Hipotensi

Adrenomimetik - mekanisme kerja dan indikasi penggunaan, klasifikasi dan obat-obatan

Saat ini agen adrenomimetik banyak digunakan dalam farmakologi untuk pengobatan penyakit pada kardiovaskular, sistem pernapasan, dan saluran gastrointestinal. Zat biologis atau sintetis yang menyebabkan stimulasi reseptor alfa dan beta memiliki efek signifikan pada semua proses utama dalam tubuh..

Apa itu agonis adrenergik

Tubuh mengandung reseptor alfa dan beta, yang terletak di semua organ dan jaringan tubuh dan merupakan molekul protein khusus pada membran sel. Paparan struktur ini menghasilkan berbagai efek terapeutik dan, dalam keadaan tertentu, efek toksik. Obat-obatan dari kelompok adrenomimetik (dari bahasa Latin adrenomimeticum) adalah zat yang merupakan agonis reseptor adrenergik, yang memiliki efek menarik pada mereka. Reaksi agen-agen ini dengan masing-masing molekul merupakan mekanisme biokimia yang kompleks..

Ketika reseptor dirangsang, terjadi vasospasme atau vasodilatasi, perubahan sekresi lendir, rangsangan dan konduktivitas pada otot fungsional dan serabut saraf berubah. Selain itu, stimulan adrenergik mampu mempercepat atau memperlambat proses metabolisme dan metabolisme. Efek terapeutik yang dimediasi oleh aksi zat ini bervariasi dan bergantung pada jenis reseptor yang dirangsang dalam kasus khusus ini..

  • Nugget ayam: resep buatan sendiri
  • Minyak jarak untuk wajah
  • Cara membaca tangan

Klasifikasi agonis adrenergik

Semua adrenomimetik alfa dan beta, menurut mekanisme kerja sinapsis, dibagi lagi menjadi zat aksi langsung, tidak langsung, dan campuran:

Contoh obat-obatan

Adrenomimetik selektif (langsung)

Agonis adrenergik kerja langsung mengandung agonis reseptor adrenergik yang bekerja pada membran postsinaptik yang mirip dengan katekolamin endogen (adrenalin dan norepinefrin).

Mezaton, Dopamin, Adrenalin, Norepinefrin.

Nonselektif (tidak langsung) atau simpatomimetik

Agen non-selektif berpengaruh pada vesikel membran presinaptik reseptor adrenergik, dengan meningkatkan sintesis mediator alami di dalamnya. Selain itu, efek adrenomimetik obat ini disebabkan kemampuannya untuk mengurangi pengendapan katekolamin dan menghambat pengambilan kembali aktifnya..

Efidrin, Fenamine, Naphthyzin, Tyramine, Kokain, Pargyline, Entacapone, Sydnofen.

Obat tipe campuran adalah agonis reseptor adrenergik dan mediator pelepasan katekolamin endogen dalam reseptor α dan β.

Fenilefrin, Metazon, Norepinefrin, Epinefrin.

Adrenomimetik alfa

Obat-obatan dari kelompok agonis alfa-adrenergik diwakili oleh zat yang mempengaruhi reseptor alfa-adrenergik. Keduanya selektif dan non-selektif. Kelompok obat pertama termasuk Mezaton, Etilephrine, Midodrin, dll. Obat ini memiliki efek anti-syok yang kuat karena peningkatan tonus pembuluh darah, kejang kapiler kecil dan arteri, oleh karena itu mereka diresepkan untuk hipotensi, kolapsnya berbagai etiologi.

Indikasi untuk digunakan

Obat yang merangsang reseptor alfa diindikasikan untuk digunakan dalam kasus berikut:

  1. Insufisiensi vaskular akut dari penyebab infeksi atau toksik dengan hipotensi berat. Dalam kasus ini, Norepinefrin atau Mezaton digunakan secara intravena; Efedrin intramuskular.
  2. Gagal jantung. Dalam hal ini, perlu memasukkan larutan Adrenalin ke dalam rongga ventrikel kiri..
  3. Serangan asma bronkial. Jika perlu, suntikkan adrenalin atau efedrin secara intravena.
  4. Lesi inflamasi pada selaput lendir hidung atau mata (rinitis alergi, glaukoma). Tetes larutan Naphthyzin atau Galazolin secara topikal.
  5. Koma hipoglikemik. Untuk mempercepat glikogenolisis dan meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah, larutan Adrenalin disuntikkan secara intramuskular bersama dengan glukosa..

Mekanisme aksi

Ketika disuntikkan ke dalam tubuh, alfa-adrenomimetik mengikat reseptor postsynaptic, menyebabkan kontraksi serabut otot polos, penyempitan lumen pembuluh darah, peningkatan tekanan darah, penurunan sekresi kelenjar di bronkus, rongga hidung dan perluasan bronkus. Menembus sawar darah-otak otak, mereka mengurangi pelepasan neurotransmitter ke celah sinoptik.

Narkoba

Semua obat dari kelompok agonis alfa-adrenergik memiliki efek yang serupa, tetapi berbeda dalam kekuatan dan durasi pemaparan ke tubuh. Cari tahu lebih lanjut tentang karakteristik utama obat paling populer di grup ini:

Nama produk obat

Indikasi untuk digunakan

Obat tersebut memiliki efek langsung pada mekanisme sentral regulasi tekanan darah.

Hipertensi ringan sampai sedang

Patologi akut dan kronis pada hati, ginjal, hipersensitivitas individu terhadap komponen obat, gangguan akut pada sirkulasi otak atau koroner.

Tindakan cepat setelah konsumsi.

Efek hepatotoksik, kemungkinan kolaps atau syok jika dosis anjuran tidak diikuti.

Agen antihipertensi. Melemahkan arteri kecil dan menengah.

Krisis hipertensi, hipertensi arteri.

Hipotensi, anak di bawah usia 18 tahun, hamil dan menyusui, gagal hati dan ginjal.

Risiko tinggi efek samping.

Agen antihipertensi, mengurangi denyut jantung dan curah jantung.

Infark miokard, kecelakaan serebrovaskular, aterosklerosis, anak di bawah 12 tahun, kehamilan.

Cocok untuk pengobatan jangka panjang, meredakan krisis hipertensi.

Ketidakcocokan dengan banyak obat lain.

Obat tersebut memiliki efek hipotensi yang diucapkan, mengurangi denyut jantung, volume curah jantung.

Aterosklerosis pembuluh darah otak, depresi, blok atrioventrikular, sindrom sinus sakit, anak di bawah usia 13 tahun.

Cocok untuk pengobatan jangka panjang.

Memiliki efek hepatotoksik jika rejimen dosis tidak diikuti.

Obat antihipertensi yang mempengaruhi mekanisme sentral regulasi tekanan darah.

Diabetes melitus tipe 1, epilepsi, gangguan neurologis, kehamilan dan menyusui.

Cocok untuk meredakan krisis hipertensi.

Risiko tinggi efek samping.

Obat tersebut mempersempit pembuluh darah di saluran hidung, meredakan edema, hiperemia pada selaput lendir.

Rinitis, sinusitis, radang tenggorokan, mimisan, rinitis alergi.

Diabetes melitus, hipersensitivitas terhadap komponen Naphthyzin, takikardia, anak di bawah satu tahun.

Adiktif, risiko tinggi reaksi alergi.

Obat tersebut mempersempit pembuluh selaput lendir pada saluran hidung, mengurangi kemerahan, pembengkakan dan jumlah lendir yang disekresikan.

Rinitis akut, otitis media, sinusitis.

Rinitis atrofi, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma sudut tertutup, hipertensi, aterosklerosis, penyakit endokrin.

Non-adiktif, cocok untuk penggunaan jangka panjang.

Sejumlah besar kontraindikasi untuk digunakan.

Menghilangkan pembengkakan mukosa hidung, mengembalikan patensi saluran hidung.

Penyakit pernafasan akut, rinitis alergi, otitis media, persiapan tindakan diagnostik.

Glaukoma, rinitis atrofi, diabetes melitus, tirotoksikosis.

Tindakan berkepanjangan (hingga 12 jam), keserbagunaan.

Tidak cocok untuk penggunaan jangka panjang, membuat ketagihan.

Memiliki efek vasokonstriktor, menghilangkan edema jaringan.

Hiperemia, edema konjungtiva mata.

Anak di bawah usia dua tahun, intoleransi individu terhadap komponen obat.

Keserbagunaan aplikasi, sejumlah kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Mungkin membuat ketagihan.

Obat tersebut memiliki efek anti alergi, anti shock dan anti toksik.

Pramedikasi sebelum pembedahan, intoksikasi, reaksi alergi akut, kolaps, syok (dalam tahap dekompensasi).

Anak di bawah usia 15 tahun, penyakit pembuluh darah aterosklerotik, hepatitis kronis, kehamilan dan menyusui.

Tindakan cepat, berbagai aplikasi.

Sejumlah besar kontraindikasi untuk digunakan.

Vasokonstriktor lepas lambat.

Keadaan hipotonik, syok (dalam tahap kompensasi atau subkompensasi), pingsan.

Hipertensi, penyakit pembuluh darah aterosklerotik.

Akting lambat dan panjang.

Tidak cocok untuk menangani keadaan darurat.

Obat tersebut memiliki vasokonstriktor, efek hipertensi.

Hipotensi arteri, ggn tonus sfingter kandung kemih, hipertensi ortostatik, kolaps.

Glaukoma sudut tertutup, penyakit vaskular, patologi sistem endokrin, kehamilan, adenoma prostat.

Obat ini cocok untuk menghilangkan kondisi akut.

Ketidakmungkinan penggunaan selama kehamilan.

  • Biji labu - manfaat dan bahaya. Cara mengkonsumsi biji labu kuning untuk pria dan wanita untuk mengobati penyakit
  • Jamur pengasinan: resep buatan sendiri
  • Ureaplasmosis pada wanita

Beta-adrenomimetik

Reseptor beta-adrenergik ditemukan di bronkus, uterus, otot rangka dan polos. Kelompok agonis beta-adrenergik termasuk obat-obatan yang merangsang reseptor beta-adrenergik. Diantaranya, ada obat farmakologis selektif dan non selektif. Sebagai hasil dari kerja obat ini, enzim membran adenylate cyclase diaktifkan, jumlah kalsium intraseluler meningkat..

Obat digunakan untuk bradikardia, blok atrioventrikular, karena meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, meningkatkan tekanan darah, mengendurkan otot polos bronkus. Beta-agonis menyebabkan efek berikut:

  • perbaikan konduksi bronkial dan jantung;
  • percepatan proses glikogenolisis di otot dan hati;
  • penurunan tonus miometrium;
  • peningkatan detak jantung;
  • meningkatkan suplai darah ke organ dalam;
  • relaksasi dinding pembuluh darah.

Indikasi untuk digunakan

Obat-obatan dari kelompok agonis beta-adrenergik diresepkan dalam kasus berikut:

  1. Bronkospasme. Untuk menghilangkan serangan itu, inhalasi dilakukan dengan Isadrin atau Salbutamol.
  2. Ancaman penghentian kehamilan. Ketika keguguran dimulai, obat Fenoterol dan Terbutaline diindikasikan dengan infus atau jet.
  3. Blok jantung atrioventrikular, gagal jantung akut. Menunjukkan pengangkatan dopamin dan dobutamin.

Mekanisme aksi

Efek terapeutik obat dalam kelompok ini terjadi karena stimulasi reseptor beta, yang mengarah pada efek bronkodilatasi, tokoletik dan inotropik. Selain itu, agonis beta-adrenergik (misalnya, Levosalbutamol atau Norepinephrine) mengurangi pelepasan mediator inflamasi oleh sel mast, basofil dan meningkatkan volume tidal karena perluasan lumen bronkial..

Narkoba

Agen farmakologis dari kelompok agonis beta-adrenergik secara efektif digunakan untuk mengobati gagal jantung dan pernapasan akut, dengan ancaman kelahiran prematur. Tabel tersebut menunjukkan karakteristik obat yang sering digunakan untuk terapi obat:

Nama produk obat

Indikasi untuk digunakan

Obat tersebut memiliki efek tokolitik, anti-asma, dan bronkilitik.

Bronkitis obstruktif, asma bronkial, tonus miometrium meningkat.

Takiaritmia, penyakit jantung iskemik, glaukoma.

Beragam aplikasi.

Obat tersebut tidak cocok untuk pengobatan jangka panjang.

Efek kardiotonik yang kuat.

Infark miokard akut, syok kardiogenik, henti jantung, gagal jantung stadium dekompensasi, hipovolemia.

Tamponade jantung, stenosis aorta.

Dobutamine efektif untuk resusitasi.

Sejumlah besar efek samping, kematian mungkin terjadi jika dosis harian obat terlampaui secara signifikan.

Obat tersebut membantu mengendurkan otot polos bronkus, menekan sekresi histamin.

Bronkitis kronis, asma bronkial.

Hipersensitivitas terhadap komponen Salmeterol.

Obat ini direkomendasikan untuk pengobatan jangka panjang, sejumlah kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Risiko tinggi efek samping.

Obat tersebut memiliki efek brochodilating dan tokolitik.

Pencegahan perkembangan bronkospasme, bronkitis obstruktif akut, emfisema paru, ancaman kelahiran prematur, penyakit paru obstruktif kronik.

Hipertensi arteri, kehamilan (trimester pertama), gagal jantung, aritmia, blok atrioventrikular.

Penggunaan jangka panjang tidak disarankan.

Obat tersebut memiliki efek bronkodilatasi yang jelas..

Asma bronkial, emfisema, bronkitis obstruktif.

Takiaritmia, infark miokard akut, tirotoksikosis, diabetes mellitus.

Alupent berhasil digunakan untuk meredakan kondisi akut.

Banyak sekali efek sampingnya.

Obat tersebut memiliki efek tokolitik, mengurangi nada miometrium, kontraksi spontan.

Ancaman penghentian kehamilan.

Tirotoksikosis, penyakit jantung iskemik, gagal hati atau ginjal akut.

Adrenomimetik: klasifikasi, mekanisme kerja, daftar obat tipe alfa dan beta

Dari artikel Anda akan belajar tentang agonis adrenergik, jenis, indikasi dan kontraindikasi untuk penunjukan, efek samping obat.

informasi Umum

Di dalam tubuh manusia, semua organ dan jaringan internal dilengkapi dengan reseptor alfa dan beta, yang merupakan molekul protein khusus pada membran sel..

Agonis reseptor alfa adalah simpatomimetik yang menyempitkan pembuluh darah, meredakan edema, dan merangsang sintesis protein..

Beta-adrenomimetik - meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, tekanan darah, mengendurkan otot polos bronkial, lumen kapiler.

Adrenomimetik alfa

Obat-obatan kelompok memiliki efek spesifik, selektif dan efek tidak langsung pada reseptor organ dalam. Alfa-adrenomimetik memiliki efek anti-syok yang kuat karena peningkatan tonus vaskular, kejang kapiler kecil dan arteri, oleh karena itu digunakan dalam pengobatan hipotensi, kolapsnya berbagai etiologi.

Obat adrenomimetik memiliki struktur kimiawi yang mirip dengan hormon stres, dapat meniru adrenalin dan norepinefrin. Tindakan agonis alfa-adrenergik cocok dengan tiga serangkai tertentu:

  • kejang vaskular;
  • menghentikan pendarahan;
  • membuka saluran udara ke paru-paru.

Dengan demikian, mekanisme kerja obat didasarkan pada kontak dengan reseptor postsinaptik sistem saraf, penetrasi melalui sawar darah-otak otak, dan penurunan sintesis mediator yang memasuki celah sinaptik..

Indikasi penunjukan

Adrenomimetik yang bersentuhan dengan reseptor alfa dari kelas apa pun direkomendasikan untuk pengobatan kondisi patologis berikut:

  • insufisiensi vaskular akut dari semua asal dengan kecenderungan runtuh;
  • serangan jantung mendadak;
  • serangan asma bronkial;
  • krisis hipertensi;
  • glaukoma;
  • rinitis alergi;
  • koma hipoglikemik.

Daftar obat

Semua agonis alfa-adrenergik mirip satu sama lain dalam efeknya (vasokonstriksi, bronkodilasi, peningkatan tekanan darah, penurunan sekresi bronkial, sekresi di rongga hidung), tetapi berbeda dalam kekuatan tindakan dan durasi hasil yang dicapai. Mereka membentuk kelompok besar obat, di mana ada obat multi-vektor yang bekerja dengan berbagai titik aplikasi..

Obat antihipertensi

Adrenomimetik alfa subkelompok mempengaruhi mekanisme sentral regulasi tekanan darah, memperbaiki nada arteri kecil dan menengah, mengurangi detak jantung, mengurangi beban pada miokardium.

Selain itu, mereka secara aktif menggunakan:

Nama obatHarga dalam rubel
Clonidine41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 euro di apotek online
Dopegit195

Dekongestan

Adrenomimetik alfa kelompok menunjukkan efek vasokonstriktor, menghilangkan edema jaringan mukosa hidung, mata, organ THT, memungkinkan Anda untuk membersihkan saluran hidung, menghilangkan kemerahan pada konjungtiva, meredakan hipersekresi lendir di saluran pernapasan bagian atas, membebaskan membran timpani dari eksudat inflamasi.

Sarana lain dari grup:

Nama obatHarga dalam rubel
Galazolin32
Xylometazoline18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidine410

Antiglaukoma adrenomimetik

Obat adrenomimetik mengurangi tekanan intraokular dengan mempengaruhi reseptor vaskular dan otot radial mata. Yang paling terkenal adalah Adrenalin (45 rubel).

Nama obatHarga dalam rubel
Dipivefrin153
Epinefrin73
Fenilefrin154
Oftan65

Selain itu, ada agonis adrenergik premedikasi, misalnya Mezaton (93 rubel), yang memiliki efek anti alergi, antishock dan antitoksik. Ini diresepkan sebelum operasi, untuk meredakan keracunan, alergi akut, pingsan, syok dekompensasi, meningkatkan tekanan darah untuk waktu yang lama.

Kontraindikasi

Agonis alfa-adrenergik memiliki kontraindikasi umum dan spesifik untuk pengangkatan:

  • hipersensitivitas individu terhadap komponen;
  • gangguan fungsi hati dan ginjal;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hipotensi dengan kecenderungan runtuh (dengan pengecualian Mezaton dan analognya);
  • usia hingga 18 tahun;
  • kehamilan;
  • laktasi;
  • aterosklerosis;
  • depresi;
  • pelanggaran ritme dan konduksi otot jantung;
  • diabetes;
  • epilepsi;
  • rinitis atrofi;
  • akut, rinitis alergi;
  • radang dlm selaput lendir;
  • otitis media telinga tengah;
  • eustakitis;
  • tirotoksikosis;
  • BPH.

Efek samping

Di antara konsekuensi negatif paling serius dari asupan agonis alfa-adrenergik yang salah dicatat:

  • hipersensitivitas terhadap komponen;
  • gejala keracunan;
  • mual;
  • migrain;
  • tekanan darah tinggi;
  • palpitasi jantung;
  • insomnia;
  • pusing, pusing;
  • iritasi lokal pada selaput lendir, hiperemia, terbakar.

Resep obat golongan agonis alfa-adrenergik bersamaan dengan penghambat MAO dan antidepresan trisiklik dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Beta-adrenomimetik

Obat dari kelompok tersebut termasuk agen yang merangsang reseptor beta di rahim, bronkus, otot rangka dan polos. Beta-adrenomimetik dapat selektif dan non-selektif, tetapi mekanisme aksinya direduksi menjadi aktivasi enzim membran adenylate cyclase, peningkatan jumlah kalsium intraseluler.

Beta-adrenomimetik digunakan dalam pengobatan bradikardia, blokade atrioventrikular. Efek obat menunjukkan:

  • meningkatkan konduktivitas miokardium dan bronkus;
  • aktivasi glikogenolisis di hati dan otot;
  • tonus uterus menurun;
  • peningkatan detak jantung;
  • menyeimbangkan mikrosirkulasi organ dalam;
  • relaksasi dinding vaskular.

Indikasi untuk masuk

Beta-adrenomimetik dari tindakan selektif dan umum ditentukan dalam kasus:

  • kondisi asma;
  • ancaman keguguran pada setiap tahap kehamilan;
  • gagal jantung akut;
  • blok atrioventrikular otot jantung.

Daftar obat

Agonis beta-adrenergik secara efektif digunakan untuk mengobati pernapasan akut dan gagal jantung, dengan ancaman kelahiran prematur. Yang paling populer adalah Volmax (59 rubel). Obat yang paling sering digunakan adalah:

  • Orciprenaline (Alupent) - melemaskan otot polos rahim, mencegah keguguran atau kelahiran prematur, meredakan bronkospasme. Harga - 5 410 rubel.
  • Dobutamine - kardiotonik, biaya - 389 rubel.
  • Salmeterol - menghambat sintesis histamin, meredakan bronkospasme. Harga - 433 rubel.
  • Ginipral - meredakan hipertonisitas uterus. Harga - 233 rubel.

Kontraindikasi

Batasan umum penggunaan beta-agonis adalah:

  • Penyakit jantung iskemik;
  • AMI;
  • serangan jantung;
  • tamponade jantung;
  • stenosis katup aorta;
  • hipertensi arteri;
  • CHF dekompensasi;
  • hipovolemia;
  • intoleransi individu terhadap komponen;
  • aritmia, blok atrioventrikular;
  • tirotoksikosis;
  • hipertiroidisme;
  • gangguan hati, ginjal;
  • diabetes.

Efek samping

Agonis beta-adrenergik memiliki konsekuensi negatif yang umum dari penggunaan:

  • gejala keracunan;
  • mual;
  • serangan iskemik;
  • pelanggaran irama jantung;
  • serangan jantung mendadak
  • hipokalemia;
  • fluktuasi tekanan darah;
  • kardiosklerosis;
  • bronkospasme;
  • hipertermia yang tidak diketahui asalnya;
  • radang urat darah;
  • ruam kulit;
  • Edema Quincke;
  • migrain;
  • getaran;
  • meningkatkan lekas marah.

Pencegahan untuk meningkatkan efisiensi

Untuk memaksimalkan efektivitas terapi dengan adrenomimetik dari kelompok yang berbeda, teknik berikut digunakan:

  • diet seimbang;
  • keseimbangan minum normal;
  • aktivitas fisik;
  • dosis obat yang benar setelah berkonsultasi dengan dokter yang merawat;
  • pemeriksaan kesehatan untuk pemeriksaan skrining kesehatan umum.

Mengikuti aturan sederhana menjamin hasil.

ALPHA ADRENOMYMETICS

Adrenomimetik alfa

T.A. Zatsepilova, Profesor Madya, Departemen Farmakologi, Fakultas Farmasi, Akademi Kedokteran Moskow. MEREKA. Sechenov

Agonis adrenergik alfa ?? obat-obatan yang merangsang - reseptor adrenergik dari organ eksekutif. Reseptor adrenergik terlokalisasi di jaringan yang berbeda, heterogen dan dibagi lagi menjadi ?1-reseptor adrenergik dan ?2-reseptor adrenergik.

Sebuah1-reseptor adrenergik adalah postsynaptic, a2-reseptor adrenergik ?? presinaptik, postsinaptik, dan ekstrasynaptik.

Reseptor adrenergik

reseptor adrenergik

Lokalisasi

Otot polos pembuluh darah

Sfingter dari sistem genitourinari

Otot radial iris

Otot polos pembuluh darah

Ujung saraf adrenergik

Pelepasan norepinefrin yang menurun

Reseptor adrenergik melalui G-protein berhubungan dengan berbagai protein efektor dan mengatur aktivitasnya.

Sebuah1-reseptor adrenergik melalui Gq-protein meningkatkan aktivitas membran fosfolipase dan permeabilitas saluran Ca 2+, yang mengarah pada pembentukan aktomiosin dan kontraksi otot polos.

Sebuah2-reseptor adrenergik melalui Gsaya-protein mengurangi aktivitas adenylate cyclase dan mengurangi sintesis cAMP.

Klasifikasi agonis adrenergik

1) a1-adrenomimetik (stimulan a1-reseptor adrenergik).

Obat-obatan dalam kelompok ini merangsang a1-reseptor adrenergik terlokalisasi di area vaskular. Efek farmakologis utama mereka ?? vasokonstriktor, peningkatan tekanan darah.

Fenilefrin hidroklorida (Mezaton) bukanlah katekolamin dan praktis tidak dihancurkan oleh enzim katekol-o-metiltransferase. Ini tahan lama dan efektif bila diminum. Fenilefrin hidroklorida menyebabkan penyempitan arteriol dan peningkatan tekanan darah (dengan perkembangan bradikardia refleks). Obat tersebut menyebabkan dilatasi pupil (tanpa mempengaruhi akomodasi) dan menurunkan tekanan intraokular. Efek mydriatic berlangsung selama beberapa jam. Fenilefrin hidroklorida digunakan untuk meningkatkan tekanan darah jika terjadi kolaps dan hipotensi (secara intravena, subkutan dan intramuskular). Efek pressor bila diberikan secara intravena berlangsung 20 menit dan 40-50 menit ?? bila diberikan secara subkutan. Obat ini digunakan untuk memperpanjang kerja anestesi lokal, serta mempersempit pembuluh darah dan mengurangi peradangan pada rinitis. Karena tindakan vasokonstriktor, rasa hidung tersumbat berkurang. Itu adalah bagian dari sediaan gabungan Anakold, Vibrocil, Coldakt, Coldrex, Polydex dengan phenylephrine, Rinza, Rinopront, Teraflu, dll. Efek samping bila menggunakan phenylephrine hydrochloride dapat berupa gangguan irama jantung dan peningkatan tekanan darah. Obat ini dikontraindikasikan pada hipertensi, aterosklerosis parah, kecenderungan kejang pembuluh koroner.

Midodrin (Gutron) memiliki sifat farmakologis serupa dengan fenilefrin hidroklorida. Ini digunakan terutama untuk meningkatkan tekanan darah dalam berbagai kondisi hipotonik. Midodrin dapat digunakan untuk buang air kecil spontan, karena merangsang a1-reseptor adrenergik dari sfingter kandung kemih dan uretra dan meningkatkan nadanya. Perlu diingat bahwa midodrine termasuk dalam obat doping dan dilarang untuk digunakan pada atlet.

2) a2-adrenomimetik (stimulan a2-reseptor adrenergik)

Xylometazoline (Galazolin, Dlyanos, Xymelin, Otrivin), Naphazoline (Naphtizin, Sanorin), Oxymetazoline (Nazivin, Nazol), Tetrizolin (Tizin).

Obat-obatan yang termasuk dalam kelompok ini merangsang postsynaptic a2-reseptor adrenergik dari otot polos pembuluh darah. Efek farmakologis utama mereka ?? vasokonstriktor. Mereka dioleskan dalam bentuk tetes dan semprotan hidung. Dengan pemberian intranasal, obat ini mengurangi pembengkakan pada selaput lendir saluran hidung dan sinus paranasal, dan memfasilitasi pernapasan hidung. Dalam hal struktur kimianya, mereka adalah turunan imidazolin. Mereka memiliki efek vasokonstriktor lokal yang lebih lama daripada fenilefrin hidroklorida. Bergantung pada bentuk sediaan dan komponen lain yang termasuk di dalamnya, efeknya berlangsung dari 6-8 jam hingga 10-12 jam. Anda sebaiknya tidak menggunakan obat ini lebih dari tiga kali sehari, karena takikardia dan peningkatan tekanan darah dapat terjadi. Obat dikontraindikasikan pada hipertensi, takikardia, aterosklerosis berat.

Persiapan agonis a-adrenergik

Nama non-kepemilikan internasional

Kelompok farmakologis - Agonis alfa-adrenergik

Obat subkelompok dikecualikan. Memungkinkan

Deskripsi

Mengikat ke alpha postsynaptic1-reseptor adrenergik dari dinding pembuluh darah, mereka (fenilefrin, dll.) menyebabkan kontraksi otot polos, vasokonstriksi dan peningkatan tekanan darah (lihat obat hipertensi). Kelompok ini juga termasuk clonidine, guanfacine, methyldopa, dll. Menembus melalui BBB, mereka merangsang alfa presinaptik.2-reseptor adrenergik dari pusat vasomotor otak, mengurangi pelepasan pemancar ke celah sinaptik dan mengurangi aliran impuls simpatis dari sistem saraf pusat, yang menyebabkan penurunan tekanan darah. Efek alpha lainnya1-Agonis adrenergik (indanazolin, xylometazoline, naphazoline, dll.) adalah penurunan sekresi di rongga hidung dan menghilangkan pernapasan hidung (lihat Anticongestants).

Narkoba

Zat aktifNama dagang
tidak ada informasi tersediaB-190
Cafergot
Rizaxil
Brimonidine * (Brimonidinum *)Alfabrim ®
Alphagan ® R
Brim Antiglau IVF
Luxfen ®
Mirvaso ® Derm
Guanfacin * (Guanfacinum)Estulik
Dimetindenum + Fenilefrin * (Dimetindenum + Fenilefrin)Bebifrin ®
Indanazolin * (Indanazolinum)Farial
IndolylmethylaminoethanolB-190
Clonidine * (Clonidinum)Gemiton
Gemiton 0.3
Clonidine
Injeksi Clonidine 0,01%
Tablet klonidin
Tablet klonidin 0,00015 g
Xylometazoline * (Xylomethazolinum)Brizolin ®
Galazolin ®
Grippostad ® Rino
Fornos ®
Dr Theiss Nazolin
Dr Theiss Rinotaiss
Sproket NOZ
Influrin ®
Quatran ® xylo
Xilen aktif ®
Xylen ®
Xylene ® NEO
Xylobene
Xyloct ® -SOLOpharm
Xylometazoline
Xylometazoline bufus
Xylometazoline-Betalek
Xylometazoline-Rusfar
Xylometazoline-SOLOpharm
Xylometazoline hidroklorida
Xymelin
Xymelin Eco
Xymelin Eco dengan mentol
MORELOR ® XYLO
Nosolin ®
Nosolin ® -balm
Olint
Otrivin
Rinomaris ®
Rinonorm
Rinonorm-Teva
Rinorus ®
Rinostop ®
Rinostop ® Extra
Sanorin-Xylo
Sialor
Snoop ®
SOLOxylometazoline
Suprima-NOZ
Tizin Xylo
Tizine ®
Tizine ® Classic
Tizin ® Xylo BIO
Pakar Tizin ®
Pharmazolin ®
Evkazolin Aqua
Espazolin ®
Methyldopa * (Methyldopa)Aldomet
Dopanol
Dopegit ®
Methyldopa
Methyldopa sesquihydrate
Midodrin * (Midodrinum)Gutron ®
Naphazolinum + Pheniraminum (Naphazolinum + Pheniraminum)Opcon-A ®
Naphazolinum * (Naphazolinum)Ivilekt
Naphazoline-Ferein ®
Naftizin
Naphtizin bufus
Naphtizin plus
Naphtizin-DIA
Larutan naftyzin
Sanorin
Sanorin dengan minyak kayu putih
Kristal SIGIDA
Oxymetazoline * (Oxymetazolinum)Afrin extro
Afrin ®
Pelembab Afrin ®
Vicks Active Sinex
Vicks Sinex
Nazivin ®
Nazivin ® Sensitif
Nazol ®
Nazol ® Advance
Nasospray
Nesopin
Knoxprey
Oxymetazoline
Oxymetazoline-Akrikhin
Oxymetazoline hidroklorida
Oxyphrine
Otrivin Express
Otrivin ® Oxy
RANCOF ® Reno
Rinostop ® Extra
Rinostop ® Extra dengan mentol dan kayu putih
Sialor ® rino
Fazin
Tetrizolin * (Tetryzolinum)Berberyl ® N
Vizin ®
Vizin ® Klasik
Vizin ® Classic (dalam ampul untuk sekali pakai)
VisOptician
Montevizin ®
Octylia
Tizanidine * (Tizanidinum)Sirdalud ®
Sirdalud ® MR
Tizalud
Tizanidine
Pelet Rilis yang Dimodifikasi Tizanidine
Tizanidine-SZ
Tizanidine-Teva
Tizanidine hydrochloride
Tizanyl ®
Tramazolin * (Tramazolinum)Lazolvan ® Reno
Fenilpropanolamin * (Fenilpropanolaminum)Trimex
Fenilefrin * (Fenilefrin)Bebifrin ®
Visofrin
Irifrin ®
Irifrin ® BK
Mezaton
Larutan mezaton 1% dalam ampul (dengan penambahan gliserin)
Nazol ® Baby
Nazol ® Kids
Neosinephrine-POS ®
Relief ®
Stelfrin
Stelfrin supra
Ahli Kacamata Fenilefrin
Fenilefrin-SZ
Fenilefrin-SOLOpharm
Fenilefrin hidroklorida

Situs resmi perusahaan RLS ®. Beranda Ensiklopedia obat-obatan dan bermacam-macam barang farmasi dari Internet Rusia. Direktori obat-obatan Rlsnet.ru memberi pengguna akses ke petunjuk, harga, dan deskripsi obat, suplemen makanan, perangkat medis, perangkat medis, dan barang lainnya. Buku referensi farmakologi meliputi informasi tentang komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologis, indikasi penggunaan, kontraindikasi, efek samping, interaksi obat, cara pemberian obat, perusahaan farmasi. Buku referensi pengobatan berisi harga obat-obatan dan produk farmasi di Moskow dan kota-kota lain di Rusia.

Dilarang mentransfer, menyalin, mendistribusikan informasi tanpa izin dari LLC "RLS-Patent".
Saat mengutip materi informasi yang dipublikasikan di halaman situs www.rlsnet.ru, diperlukan tautan ke sumber informasi.

Banyak hal yang lebih menarik

© DAFTAR OBAT RUSIA® RLS®, 2000-2020.

Seluruh hak cipta.

Penggunaan material secara komersial tidak diperbolehkan.

Informasi yang ditujukan untuk profesional perawatan kesehatan.

Adrenomimetik alfa

Informasi yang diberikan tidak dimaksudkan untuk meresepkan pengobatan tanpa partisipasi dokter..

Deskripsi kelompok farmakologis

Adrenomimetik alfa

Kelompok ini termasuk norepinefrin, mediator utama sinapsis adrenergik, yang disekresikan oleh medula adrenal. Norepinefrin memiliki efek stimulasi yang dominan pada reseptor alfa-adrenergik dan sedikit menstimulasi beta.1- dan lebih sedikit - beta2-reseptor adrenergik.

Selain norepinefrin, obat lain yang merangsang reseptor alfa-adrenergik juga digunakan dalam praktik medis..

Penjelasan singkat tentang agonis alfa-adrenergik

Galazolin (xylometazoline) digunakan untuk mengobati rinitis alergi akut, hay fever, sinusitis, otitis media untuk mengurangi pembengkakan pada mukosa nasofaring..

Mezaton menyebabkan penyempitan pembuluh perifer dan peningkatan tekanan darah, memiliki sedikit efek stimulasi pada sistem saraf pusat pada trauma, pembedahan, keracunan, syok kardiogenik.

Naphthyzin (naphazoline, sanorin) digunakan untuk mengobati rinitis akut, demam, sinusitis, sinusitis, radang tenggorokan, eustachitis, mimisan, konjungtivitis alergi.

Norepinefrin hidrotartrat (norepinefrin) memiliki efek vasopressor yang kuat, merangsang kontraksi jantung, memiliki efek bronkodilator yang lemah pada trauma, pembedahan, keracunan, syok kardiogenik.

Fethanol (ethedrine) digunakan untuk meningkatkan tekanan darah dalam berbagai kondisi hipotonik, syok dan kondisi collaptoid selama operasi, hipotensi pada penyakit menular, neurocirculatory dan vegetative vascular dystonia.

Deskripsi singkat tentang kelompok farmakologis. Alfa-adrenomimetik digunakan untuk mengobati rinitis alergi akut, polinosis, sinusitis, otitis media untuk mengurangi pembengkakan pada mukosa nasofaring, sinusitis, sinusitis, radang tenggorokan, eustakitis, mimisan, konjungtivitis alergi untuk meningkatkan tekanan darah pada berbagai kondisi hipotonik.

Deskripsi agonis alfa-adrenergik, aplikasi, prinsip kerja

Beta-adrenomimetik

Penarikan,
bahwa reseptor beta-1-adrenergik berada
di otot jantung, dan stimulasi
reseptor ini mengarah pada peningkatan
kekuatan dan detak jantung
pengurangan. Reseptor beta-2-adrenergik
terletak di otot polos pembuluh darah,
kandung kemih, rahim, bronkus, dan
eksitasi lead reseptor ini
untuk ekspansi atau relaksasi
organ atau jaringan yang relevan.

Khas
perwakilan dari agonis beta-adrenergik
adalah isoprenalin
(izadrin).
Ini memiliki efek stimulasi
kedua subtipe reseptor beta-adrenergik,
oleh karena itu memiliki luas yang lumayan luas
spektrum aksi. Mempengaruhi
reseptor beta-1-adrenergik dari miokardium, he
meningkatkan jumlah detak jantung,
meningkatkan konduktivitas dan kekuatan jantung
pengurangan, karena beberapa
meningkatkan tekanan sistolik. Saat itu
pada saat yang sama, mempengaruhi reseptor beta-2-adrenergik
kapal, mengarah ke ekspansi mereka, dan
tekanan diastolik
menurun secara signifikan. Pada akhirnya, rata-rata
tekanan darah beberapa
menurun. Isoprenalin
adalah bronkodilator yang efektif
karena eksitasi reseptor beta-2-adrenergik
bronkus, dan justru sebagai hasilnya
munculnya
efek ini paling sering digunakan
di klinik. Menghirup obat dengan cepat
hentikan serangan asma bronkial.
Namun, obat tersebut memiliki pengaruh yang signifikan
keterbatasan penggunaan, karena beberapa
kontraindikasi untuk digunakan
isoprenalin bersifat iskemik
penyakit jantung dan gangguan irama jantung,
yang sering terjadi pada penderita asma.

Jatuh tempo
dengan ini, saat ini sering digunakan
selektif
beta-2-adrenergic agonists.
yang meliputi, misalnya, salbutamol
dan fenoterol,
yang
ada dampak minimal pada
reseptor beta-1-adrenergik jantung. Ini

obat adalah
sarana pilihan sekarang
untuk bantuan dan pencegahan
serangan asma bronkial.

Lainnya
indikasi penting untuk penggunaan selektif
beta-2-adrenoseptor
adalah ancaman keguguran atau prematur
persalinan, sejak,
mempengaruhi reseptor beta-2-adrenergik rahim,
obat-obatan ini membuat dia rileks dan membebaskannya
nada meningkat.

Tersedia saat ini
dan agonis beta-1-adrenergik selektif
(dobu-tamin),
yang digunakan sebagai kardiotonik
pengobatan untuk gangguan irama jantung
karena blok atrioventrikular.

Obat-obatan yang meningkatkan pengeluaran dahak

Pasien yang mengalami batuk terus-menerus disertai dengan produksi dahak harus menggunakan obat-obatan untuk melemahkan produksi sekresi dan memfasilitasi pengeluarannya dari paru-paru..

- Ekspektoran. Ekspektoran seperti guaifenesin merangsang aliran sekresi dari saluran udara. Ekspektoran tidak terlalu efektif pada pasien PPOK.

- Mucolytics. Mucolytics mengandung zat yang membuat lendir kental lebih encer dan lebih mudah batuk. Meskipun mukolitik umumnya tidak direkomendasikan untuk orang dengan COPD, ada beberapa bukti bahwa mukolitik dapat mengurangi jumlah eksaserbasi pada beberapa pasien dengan PPOK sedang hingga berat..

Antikolinergik tampaknya mengurangi produksi lendir. Obat agonis beta-2 dan teofilin meningkatkan kualitas lendir.

- Statin. Obat yang digunakan untuk menurunkan kadar kolesterol juga dapat membantu melindungi paru-paru penderita PPOK, terutama karena efek antiinflamasinya. Namun, penelitian lebih lanjut diperlukan untuk membuktikan manfaat ini, dan untuk menentukan dosis statin yang optimal untuk pasien PPOK..

- Alfa 1-antitripsin. Beberapa pasien dengan defisiensi alfa-1-antitripsin menerima alfa-1-antitripsin intravena setiap minggu. Penelitian telah menunjukkan bahwa terapi ini tidak dapat direkomendasikan untuk pasien PPOK dengan defisiensi alfa-1-antitripsin karena pengobatannya mahal dan tidak ada cukup bukti untuk mengurangi frekuensi eksaserbasi dan meningkatkan fungsi paru..

Simpatolitik

Guanethidine
(oktadin): Guanetidene,
syn. Octadinum

tablet 0,025.

Diserap di saluran pencernaan
perlahan, tidak menembus ke dalam sistem saraf pusat.

Mekanisme aksi:

secara aktif
diangkut ke aksoplasma
akhir presinaptik, menciptakan
konsentrasi tinggi;

menggantikan
mediator dari vesikel ke dalam sitoplasma, dimana
itu dinonaktifkan oleh oksidase monoamine
(MAO);

menindas terbalik
kejang saraf;

menstabilkan
membran presinaptik, yang mengarah
untuk penurunan pelepasan pemancar ke sinaptik
celah.

DI
sebagai akibatnya, cadangan norepinefrin habis
di vesikula, pelepasannya berhenti
saat mentransmisikan pulsa, itu dilemahkan
impuls simpatis ke arteriol,
venula dan jantung. Ini mengurangi
resistensi pembuluh darah perifer,
detak jantung, lepaskan
renin. Akibatnya, berkembang
penurunan tekanan darah yang terus-menerus.

Selain
Selain itu, oktadin menyebabkan miosis, meningkat
aliran keluar cairan intraokular, berkurang
tekanan intraokular.

Indikasi untuk
tujuan:

Arteri
hipertensi (bentuk parah).

Gangguan otak
sirkulasi.

Reserpin
(rasedil):
Reserpin,
syn.
Rausedil

0,00025 tablet.

Itu
alkaloid dari tanaman India Rauwolfia
berbelit-belit.
Bertindak seperti oktadin. Menembus
di ujung saraf adrenergik
neuron, menggeser mediator dari vesikel
ke dalam sitoplasma di mana ia terbuka
inaktivasi MAO. Tangkap terbalik
mediator tidak mempengaruhi: norepinefrin
menembus kembali ke ujung, tapi tidak
dapat di vesikulasi. Kelelahan
toko katekolamin mengarah ke
penipisan persarafan simpatik ke
arteriol, jantung, jaringan lain dan
tubuh.

turun
rangsangan jantung, detak jantung, IOC;

naik
tonus, motilitas, sekresi gastrointestinal, tonus
bronkus, saluran kemih, rahim;

DI
tidak seperti oktadin, reserpin menembus
di sistem saraf pusat, menghabiskan simpanan katekolamin dan
serotonin, yang mengarah pada perkembangan
obat penenang, hipnotik dan antipsikotik
efek.

Indikasi untuk
tujuan:

Arteri
hipertensi (1-2 derajat).

Kejengkelan
tukak lambung (karena obat
meningkatkan sekresi asam klorida
perut).

Kehamilan (karena.
melintasi plasenta).

Ornid
(bretilium): Ornidum

ampul 5% larutan
1 ml.

Ini
obat tersebut memiliki mekanisme yang khas
tindakan. Tanpa menyebabkan penipisan stok
katekolamin di saraf simpatis
ujung, itu memblokir rilis
penengah.

Ornid
memiliki banyak efek samping, dan
tindakan hipotensi dengan cepat
kecanduan berkembang. Sebagai simpatolitik
saat ini tidak diterapkan di
klinik. Properti Ornid lainnya mengizinkan
gunakan itu sebagai
obat antiaritmia untuk
aritmia ventrikel (obat cadangan).

Raunatin
(rauwazan): Raunatinum

tablet 0,002.

Mengandung
jumlah alkaloid dari akar rauwolfia
berbelit-belit, menimbulkan hipotensi, antiaritmia
(karena kandungan aymalin dan lainnya
alkaloid),
efek sedatif. Melalui mekanisme aksi
mirip dengan reserpin dan aymaline.

Indikasi untuk
tujuan:

Kelemahan, berkeringat,
duka.

Methyldopa
(dopegit, alfadopa, dopanol): Methyldopa

0,25 tablet.

Oleh
struktur kimia dari zat ini
dekat dengan salah satu perantara
produk sintesis norepinefrin -
dioxyphenylalanine (DOPA).
Obat ini bisa masuk ke dalam
hubungan kompetitif dengan DOPA untuk enzim,
yang menyediakan dekarboksilasi
yang terakhir dan transisinya menjadi dopamin.
Jadi, sintesis norepinefrin
tetap tinggal di salah satu inisial
tahapan. Konsentrasi dopamin dan
norepinefrin di sistem saraf pusat dan perifer
struktur berkurang. Selain,
methyldopa tampaknya bisa
ditangkap oleh butiran deposit
dan menggantikan norepinefrin dari sana, cadangan
yang di ujung simpatik
mengurangi. Sekarang telah ditetapkan bahwa
metil-norepinefrin berasal dari metildopa
dapat bertindak sebagai  selektif2
-
adrenomimetik mirip dengan clonidine,
yang menjelaskan pusatnya
efek antihipertensi.

Indikasi untuk
tujuan:

Depresi atau
keadaan alarm.

ANDRENOMIMETIKA

Adrenomimetik termasuk obat yang merangsang reseptor adrenergik. Menurut efek stimulasi utama pada jenis reseptor adrenergik tertentu, adrenomimetik dapat dibagi menjadi 3 kelompok:

1) terutama merangsang reseptor alfa-adrenergik (agonis alfa-adrenergik);

2) merangsang terutama reseptor beta-adrenergik (agonis beta-adrenergik);

3) merangsang reseptor adrenergik alfa dan beta (agonis adrenergik alfa, beta).

Adrenomimetik memiliki indikasi penggunaan berikut.

1) Insufisiensi vaskular akut dengan hipotensi arteri yang parah (kolaps, penyebab infeksi atau toksik, syok, termasuk traumatis, intervensi bedah, dll.). Dalam kasus ini, larutan norepinefrin, mezaton, efedrin digunakan. Norepinefrin dan mezaton diberikan secara intravena, teteskan. Mezaton dan efedrin - secara intramuskular dengan interval 40-60 menit antara suntikan

Pada syok kardiogenik dengan hipotensi berat, penggunaan agonis α-adrenergik membutuhkan perawatan yang baik: pengenalannya, menyebabkan kejang arteriol, semakin memperburuk pelanggaran suplai darah ke jaringan.

2) Henti jantung. Anda perlu menyuntikkan 0,5 ml larutan adrenalin 0,1% ke dalam rongga ventrikel kiri, serta pijat jantung dan ventilasi mekanis.

3) Asma bronkial. Untuk menghilangkan serangan, inhalasi larutan isadrin, novodrin, euspiran, alupent (orciprenaline sulfate, asthmopent), adrenalin, salbutamol atau administrasi intramuskular adrenalin, efedrin, serta konsumsi salbutamol, isadrin (sublingual) dilakukan. Dalam periode antara serangan, efedrin, teofedrin, dll. Ditentukan..

4) Penyakit inflamasi pada selaput lendir hidung (rinitis) dan mata (konjungtivitis). Diterapkan secara topikal dalam bentuk tetes (untuk mengurangi pelepasan dan pembengkakan) larutan efedrin, naftyzin, mezaton, galazolin, dll..

5) Anestesi lokal. Larutan adrenalin 0,1% atau larutan mezaton 1% ditambahkan ke larutan anestesi lokal untuk memperpanjang kerjanya.

6) Glaukoma sudut terbuka sederhana. Oleskan larutan adrenalin 1-2% (bersama dengan pilocarpine) untuk menginduksi efek vasokonstriktor, mengurangi sekresi aqueous humor, yang menyebabkan penurunan tekanan intraokular.

7) Koma hipoglikemik. Untuk meningkatkan glikogenolisis dan meningkatkan glukosa darah, 1 ml larutan adrenalin 0,1% disuntikkan secara intramuskular atau 1 ml larutan adrenalin 0,1% dalam 10 ml larutan glukosa 40% diberikan secara intravena.

Efek samping dari agonis adrenergik:

- efek vasokonstriktor tajam, sebagai akibatnya krisis hipertensi, stroke, kelemahan jantung akut dengan perkembangan edema paru dapat terjadi (khas untuk agonis a-adrenergik - norepinefrin, mezaton, dll.);

- komplikasi neurotoksik - agitasi, insomnia, tremor, sakit kepala (khas untuk agonis alfa-, beta-adrenergik - efedrin, adrenalin; agonis beta-adrenergik - isadrina, dll.);

- efek aritmogenik, menyebabkan berbagai pelanggaran irama jantung (khas untuk adrenalin, efedrin, isadrin).

Kontraindikasi: untuk alfa-adrenomimetik dan alfa-, beta-adrenomimetik - hipertensi, aterosklerosis serebral dan koroner, hipertiroidisme, diabetes mellitus; untuk beta-adrenomimetik - gagal jantung kronis, aterosklerosis parah.

Kuliah 1. Farmakologi umum. Farmakologi

Klasifikasi agonis adrenergik

halaman22/217
tanggal31.12.2017
Ukuran1.79 Mb.
Sebuah tipeKuliah
  • Navigasi di halaman ini:
Klasifikasi agonis adrenergik.
  1. Adrenomimetik kerja langsung:
  • epinefrin hidroklorida;
  • norepinefrin hidrotartrat.
  • mezaton;
  • naphthyzine;
  • galazolin.dll.

β2 - agonis adrenergik (obat selektif):

  • salbutamol;
  • fenoterol;
  • terbutalin.

2. Adrenomimetik aksi tidak langsung:

Klasifikasi penghambat adrenergik.
  • pyrroxane;
  • tropofen;
  • phentolamine hydrochloride.
  • anaprilin;
  • oxprenolol.dll.

β1 - penghambat adrenergik (kardioselektif):

  • metaprolol;
  • talinolol;
  • atenolol.
  • oktadin;
  • reserpin.

Adrenomimetik akting langsung.
Adrenalin - bekerja pada reseptor α dan β-adrenergik.
Efek utama adrenalin adalah:

  • vasokonstriksi di semua area tubuh, kecuali otak, paru-paru, pembuluh koroner dan otot rangka, yang membesar;
  • relaksasi nada otot bronkial dan usus;
  • tindakan mydriatic tanpa mengganggu akomodasi;
  • penurunan tekanan intraokular;
  • stabilisasi membran sel mast, penurunan hasil zat aktif biologis yang terkandung di dalamnya.

Katalog: FARMAFARMA -> Prosedur pengobatan dan metode pelaksanaannya. Deklinasi bagian nominal pidato FARMA -> Pengembangan inovatif dari obat tetes mata gabungan berdasarkan teknologi informasi 15. 00. 01 Teknologi obat dan organisasi bisnis farmasi FARMA -> Petunjuk metodis untuk pekerjaan mandiri siswa dalam persiapan FARMA -> Kuliah No.1 Topik 1 Pendahuluan Isi materi pendidikan Tugas utama farmakologi... Tahapan pengembangan farmakologi FARMA -> Pedoman metodis untuk karya mandiri siswa dalam persiapan FARMA -> Republik Uzbekistan FARMA -> Terminologi Sindrom intoksikasi endogen (sei) didefinisikan sebagai pat FARMA -> Karbon aktif FARMA -> Jejak elemen dalam tubuh manusia. Yodium, fluor, arsenik, litium, kromium, silikon, vanadium, merkuri FARMA -> Banyak unsur dalam bentuk garam mineral, ion, senyawa kompleks dan zat organik merupakan bagian tubuh dan merupakan nutrisi penting
Bagikan dengan temanmu:

Simpatomimetik

Simpatomimetik, menjadi agonis reseptor α-u001a adrenoreu001, meningkatkan tonus otot yang melebarkan pupil, akibatnya mydriasis berkembang, namun, tidak ada paresis otot siliaris dan peningkatan TIO (simpatomimetik sampai batas tertentu meningkatkan aliran humor encer, yang mengkompensasi sudut anterior timbul dengan mydriasis).

Mekanisme aksi

Efeknya bila dioleskan tergantung pada dosisnya. Aplikasi lokal dengan konsentrasi rendah (0,12%) disertai dengan efek vasokonstriktor.

Konsentrasi tinggi (2,5 dan 10%), selain efek vasokonstriktor, menyebabkan perkembangan mydriasis. Efek mydriatic diucapkan, tapi jangka pendek.

Ekspansi pupil maksimum terjadi dalam 10-60 menit, midriasis berlangsung selama 3-6 jam. Derajat dilatasi pupil diperkuat oleh M-antikolinergik.

Efek sistemik disebabkan oleh vasoistriksi. Dengan latar belakang penggunaan simpatomimetik, peningkatan tekanan darah dan refleks bradikardia dapat terjadi.

Tempatkan dalam terapi

  • Terapi kompleks uveitis (larutan 2,5 dan 10%).
  • Persiapan pra operasi pasien dengan ekstraksi katarak (larutan 2,5 dan 10%).

Untuk tujuan diagnostik, fenilefrin digunakan untuk:

  • pelebaran pupil selama oftalmoskopi (larutan 2,5 dan 10%);
  • studi refraksi;
  • diagnosis banding injeksi bola mata dangkal dan dalam;
  • diagnosis banding sindrom Horner.

Regimen dosis

Untuk melebarkan pupil, 1 tetes larutan 2,5 atau 10% ditanamkan 45-60 menit sebelum penelitian. Jika pelebaran pupil tambahan diperlukan, penanaman dapat diulangi setelah 1 jam.Pada anak-anak dan orang tua, hanya larutan 2,5% yang digunakan.

Untuk memperpanjang efek short-acting cycloplegic mydriatics, larutan 2,5 dan 10% dipasang sekali 30-60 menit sebelum operasi..

Untuk pengobatan uveitis, obat tersebut digunakan 3 kali sehari..

Saat mempelajari refraksi pada orang dewasa, pertama, 1 tetes obat sikloplegik (siklopentolat, homatropin metil bromida, tropikamida) ditanamkan, setelah 5 menit, 1 tetes larutan fenilefrin 2,5% ditanamkan, kemudian setelah 10 menit setetes lagi obat sikloplegik diberikan. Penelitian dilakukan 50-60 menit setelah penanaman terakhir.

Saat mempelajari refraksi pada anak-anak, pertama, 1 tetes larutan atropin 0,5 atau 1% ditanamkan, setelah 10-15 menit, 1 tetes larutan fenilefrin 2,5% ditanamkan, kemudian setelah 5-10 menit, setetes lagi obat sikloplegik ditanamkan. Penelitian dilakukan 1-2 jam setelah penanaman terakhir.

Peran fisiologis reseptor β-adrenergik

Reseptor adrenergik dalam tubuh dibagi menjadi 4 subtipe: α1, α2, β1 dan β2 dan merupakan target dari tiga zat aktif biologis yang disintesis di dalam tubuh: adrenalin, norepinefrin, dan dopamin. Masing-masing molekul ini mempengaruhi subtipe reseptor adrenergik yang berbeda. Adrenalin adalah agonis adrenergik universal. Ini merangsang semua 4 subtipe reseptor adrenergik. Norepinefrin hanya 3 α1, α2 dan β1. Dopamin hanya 1 β1-reseptor adrenergik. Selain itu, ia juga merangsang reseptor dopaminergiknya sendiri..

Reseptor β-adrenergik adalah reseptor yang bergantung pada cAMP. Ketika mereka berikatan dengan β-agonis, adenylate cyclase diaktifkan melalui G-protein, yang mengubah ATP menjadi AMP siklik. Ini memerlukan banyak efek fisiologis..

Reseptor β-adrenergik ditemukan di banyak organ dalam. Stimulasi mereka menyebabkan perubahan dalam homeostasis organ dan sistem individu, dan tubuh secara keseluruhan..

β1-reseptor adrenergik terletak di jantung, jaringan adiposa dan sel-sel yang mensekresi renin dari aparatus juxtaglomerular nefron ginjal. Ketika mereka bersemangat, ada peningkatan dan peningkatan frekuensi kontraksi, kelegaan konduksi atrioventrikular, peningkatan otomatisme otot jantung. Lipolisis dan peningkatan asam lemak bebas dalam darah terjadi di jaringan adiposa. Sintesis renin dan sekresi ke dalam darah dirangsang di ginjal, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah.

β2-Reseptor adrenergik ditemukan di bronkus, otot rangka, uterus, jantung, pembuluh darah, sistem saraf pusat, dan organ lainnya. Merangsang mereka menyebabkan bronkodilatasi dan peningkatan patensi bronkial, glikogenolisis pada otot rangka dan peningkatan kekuatan kontraksi otot, penurunan tonus rahim dan peningkatan kehamilan. Dalam kegembiraan hati β2-reseptor adrenergik menyebabkan peningkatan kontraksi dan takikardia, yang sangat sering diamati dengan menghirup β2-adrenomimetik dalam bentuk aerosol terukur untuk meredakan serangan sesak napas pada asma bronkial. Di kapal β2-reseptor adrenergik bertanggung jawab untuk merilekskan nada dan menurunkan tekanan darah. Saat distimulasi β2-reseptor adrenergik di sistem saraf pusat, terjadi kegembiraan dan tremor.


Zat aktif secara biologis

Adrenalin

Adrenalin (Adrenalinum). Sinonim: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinefrin, dll..

Adrenalin ditemukan di berbagai organ dan jaringan; itu terbentuk dalam jumlah yang signifikan di jaringan chromaffin, terutama di medula adrenal.

Adrenalin, digunakan sebagai bahan obat, diperoleh dari jaringan adrenal sapi potong atau secara sintetis.

Diproduksi dalam bentuk adrenalin hidroklorida dan epinefrin hidrotartrat. Dengan aksi adrenalin, hidrotartrat tidak berbeda dengan adrenalin hidroklorida.

Tindakan adrenalin saat diberikan ke dalam tubuh dikaitkan dengan efek reseptor adrenergik alfa dan beta dan sebagian besar bertepatan dengan efek stimulasi saraf simpatis. Ini menyebabkan vasokonstriksi pada organ perut, kulit dan selaput lendir; pada tingkat yang lebih rendah, menyempitkan pembuluh otot rangka. Tekanan darah meningkat. Namun, efek pressor adrenalin sehubungan dengan eksitasi reseptor beta-adrenergik kurang konstan dibandingkan efek norepinefrin. Perubahan aktivitas jantung bersifat kompleks: dengan menstimulasi reseptor adrenergik jantung, adrenalin berkontribusi pada peningkatan dan peningkatan detak jantung yang signifikan; pada saat yang sama, pusat saraf vagus tereksitasi, yang memiliki efek penghambatan pada jantung; Akibatnya, aktivitas jantung bisa melambat. Aritmia jantung dapat terjadi, terutama pada kondisi hipoksia.

Adrenalin menyebabkan relaksasi otot-otot bronkus dan usus, pelebaran pupil. Di bawah pengaruh adrenalin, kadar gula darah meningkat dan metabolisme jaringan meningkat, meningkatkan kemampuan fungsional otot rangka.

Pada sistem saraf pusat, adrenalin dalam dosis terapeutik biasanya tidak memiliki efek yang jelas. Namun, mungkin ada kecemasan, sakit kepala, tremor. Pada penderita parkinsonisme, di bawah pengaruh adrenalin, kekakuan dan tremor meningkat.

Adrenalin digunakan untuk syok anafilaksis, edema laring alergi, asma bronkial (menghilangkan serangan akut), reaksi alergi yang berkembang dengan penggunaan obat-obatan, dengan koma hiperglikemik.

Berikan resep adrenalin di bawah kulit, ke dalam otot dan secara lokal (pada selaput lendir), terkadang disuntikkan ke dalam vena (dengan metode tetes); dalam kasus serangan jantung akut, larutan adrenalin kadang-kadang diberikan secara intrakardiak. Di dalam, adrenalin tidak diresepkan, karena dihancurkan di saluran gastrointestinal.

Dosis terapi epinefrin hidroklorida untuk pemberian parenteral biasanya 0,3-0,5-0,75 ml larutan 0,1% untuk orang dewasa, dan larutan epinefrin hidroklorida sama dengan 0,18%..

Anak-anak, tergantung usia, disuntik dengan 0,1-0,5 ml larutan ini.

Dosis yang lebih tinggi larutan epinefrin hidroklorida 0,1% dan larutan epinefrin hidrotartrat 0,18% untuk orang dewasa di bawah kulit: tunggal 1 ml, setiap hari 5 ml.

Saat menggunakan adrenalin, mungkin ada peningkatan tekanan darah, takikardia, aritmia, nyeri di jantung.

Untuk gangguan ritme yang disebabkan oleh adrenalin, beta-blocker diresepkan.

Adrenalin dikontraindikasikan pada hipertensi, aterosklerosis berat, aneurisma, tirotoksikosis, diabetes mellitus, kehamilan. Jangan gunakan adrenalin selama anestesi dengan fluorothane, cyclopropane, chloroform (karena munculnya aritmia).

Bentuk pelepasan adrenalin hidroklorida: dalam vial 10 ml larutan 0,1% untuk penggunaan luar dan dalam ampul 1 ml larutan 0,1% untuk injeksi; epinefrin hidrotartrat: dalam ampul 1 ml larutan 0,18% untuk injeksi dan dalam vial 10 ml larutan 0,18% untuk penggunaan luar.

Penyimpanan: Daftar B. Di tempat yang sejuk dan gelap.

Varietas obat inhalasi

- Inhaler dosis terukur. Perangkat ini memungkinkan dosis obat yang tepat untuk dikirim langsung ke paru-paru. Ruang penahan atau spacer meningkatkan pengiriman dengan memberi pasien lebih banyak waktu untuk menghirup obat.

-Inhaler bubuk. Inhaler bubuk kering mengirimkan obat dalam bentuk bubuk langsung ke paru-paru. PI sama efektifnya dengan MDI dan lebih mudah dikelola, terutama untuk orang tua. Kelembaban atau suhu tinggi dapat memengaruhi kinerjanya, jadi perangkat ini tidak boleh disimpan di tempat dengan kelembapan tinggi (seperti kamar mandi) atau di tempat dengan suhu tinggi (seperti di laci mobil selama musim panas).

- Inhaler aerosol (semprotan). Mereka adalah alat yang menyemprotkan obat dengan gas.
Inhaler dosis terukur adalah cara cepat untuk menyuntikkan obat langsung ke bronkus, sehingga meningkatkan fungsi pernapasan..

Penggunaan beta-adrenomimetik dalam pengobatan

Beta-blocker - Beta blocker adalah sekelompok obat farmakologis, ketika dimasukkan ke dalam tubuh manusia, reseptor beta-adrenergik diblokir. Reseptor ini sensitif terutama terhadap adrenalin, norepinefrin bekerja lemah padanya, karena reseptor ini memiliki afinitas rendah untuk itu. Semua reseptor adrenergik adalah GPCR. Bereaksi terhadap adrenalin dan norepinefrin.

Larutan PHENOTEROL (Berotec) dan Berotek untuk terapi nebulizer adalah beta-2-agonis selektif aksi pendek. Efek bronkodilator terjadi dalam 3-4 menit dan mencapai efek maksimum dalam 45 menit.