Utama > Serangan jantung

Penghambat beta. Mekanisme aksi dan klasifikasi. Indikasi, kontraindikasi dan efek samping.

Beta-blocker, atau beta-adrenergic receptor blocker, adalah sekelompok obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan memblokir aksi katekolamin (adrenalin dan norepinefrin) padanya. Beta-blocker termasuk obat dasar dalam pengobatan hipertensi arteri esensial dan sindrom tekanan darah tinggi. Kelompok obat ini telah digunakan untuk mengobati hipertensi sejak tahun 1960-an, saat pertama kali memasuki praktik klinis..

Sejarah penemuan

Pada tahun 1948 R. P. Ahlquist menjelaskan dua jenis reseptor adrenergik yang berbeda secara fungsional - alfa dan beta. Selama 10 tahun berikutnya, hanya antagonis reseptor alfa-adrenergik yang diketahui. Pada tahun 1958, dichloisoprenaline ditemukan, yang menggabungkan sifat agonis dan antagonis reseptor beta. Dia dan sejumlah obat berikutnya belum cocok untuk penggunaan klinis. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) disintesis, yang membuka halaman baru dan cerah dalam pengobatan penyakit kardiovaskular..

Penghargaan Nobel di bidang Kedokteran pada tahun 1988 dianugerahkan kepada J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pengembangan prinsip baru terapi obat, khususnya untuk alasan penggunaan beta-blocker. Perlu dicatat bahwa beta-blocker dikembangkan sebagai kelompok obat antiaritmia, dan efek hipotensi mereka merupakan temuan klinis yang tidak terduga. Awalnya, itu dianggap sebagai tindakan sampingan, jauh dari selalu diinginkan. Baru kemudian, mulai tahun 1964, setelah Prichard dan Giiliam diterbitkan, itu dihargai.

Mekanisme kerja beta-blocker

Mekanisme kerja obat dalam kelompok ini adalah karena kemampuannya untuk memblokir reseptor beta-adrenergik otot jantung dan jaringan lain, menyebabkan sejumlah efek yang merupakan komponen mekanisme aksi hipotensi obat tersebut..

  • Penurunan curah jantung, detak jantung dan kekuatan, mengakibatkan berkurangnya kebutuhan oksigen miokard, peningkatan jumlah kolateral dan redistribusi aliran darah miokard.
  • Penurunan detak jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimalkan aliran darah koroner total dan mendukung metabolisme miokard yang rusak. Beta-blocker, "melindungi" miokardium, mampu mengurangi zona infark dan frekuensi komplikasi infark miokard.
  • Penurunan resistensi perifer total dengan mengurangi produksi renin oleh sel-sel aparatus juxtaglomerular.
  • Penurunan pelepasan norepinefrin dari serabut saraf simpatis postganglionik.
  • Peningkatan produksi faktor vasodilatasi (prostasiklin, prostaglandin e2, oksida nitrat (II)).
  • Mengurangi reabsorpsi ion natrium di ginjal dan sensitivitas baroreseptor arkus aorta dan sinus karotis (karotis).
  • Efek menstabilkan membran - mengurangi permeabilitas membran untuk ion natrium dan kalium.

Seiring dengan antihipertensi, beta-blocker memiliki tindakan berikut.

  • Aktivitas antiaritmia, yang disebabkan oleh penghambatan aksi katekolamin, perlambatan ritme sinus dan penurunan kecepatan impuls di septum atrioventrikular.
  • Aktivitas antianginal adalah pemblokiran kompetitif reseptor adrenergik beta-1 dari miokardium dan pembuluh darah, yang menyebabkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas miokard, tekanan darah, serta peningkatan durasi diastol, dan peningkatan aliran darah koroner. Secara umum, untuk penurunan kebutuhan oksigen otot jantung, sebagai akibatnya, toleransi latihan meningkat, periode iskemia berkurang, frekuensi serangan anginal pada pasien dengan angina pektoris saat aktivitas dan angina pektoris pasca infark menurun.
  • Kemampuan antiplatelet - memperlambat agregasi trombosit dan merangsang sintesis prostasiklin di endotel dinding pembuluh darah, mengurangi kekentalan darah.
  • Aktivitas antioksidan, yang dimanifestasikan dengan penghambatan asam lemak bebas dari jaringan adiposa yang disebabkan oleh katekolamin. Mengurangi kebutuhan oksigen untuk metabolisme lebih lanjut.
  • Penurunan aliran darah vena ke jantung dan volume plasma yang bersirkulasi.
  • Kurangi sekresi insulin dengan menghambat glikogenolisis di hati.
  • Mereka memiliki efek sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim selama kehamilan.

Dari tabel tersebut, menjadi jelas bahwa reseptor adrenergik beta-1 ditemukan terutama di jantung, hati, dan otot rangka. Katekolamin, yang bekerja pada reseptor adrenergik beta-1, memiliki efek stimulasi, menghasilkan peningkatan detak jantung dan kekuatan.

Klasifikasi beta-blocker

Bergantung pada efek dominan pada beta-1 dan beta-2, reseptor adrenergik dibagi menjadi:

  • kardioselektif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-nonselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Bergantung pada kemampuan larut dalam lipid atau air, beta-blocker secara farmakokinetik dibagi menjadi tiga kelompok.

  1. Beta-blocker lipofilik (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ketika diberikan secara oral, dengan cepat dan hampir seluruhnya (70-90%) diserap di dalam lambung dan usus. Obat-obatan kelompok ini menembus dengan baik ke berbagai jaringan dan organ, serta melalui plasenta dan sawar darah-otak. Biasanya, beta-blocker lipofilik diberikan dalam dosis rendah untuk gagal jantung kongestif dan hati yang parah..
  2. Beta-blocker hidrofilik (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Tidak seperti beta-blocker lipofilik, jika diberikan secara oral, mereka hanya diserap 30-50%, sebagian kecil dimetabolisme di hati, dan memiliki waktu paruh yang lama. Diekskresikan terutama melalui ginjal, dan oleh karena itu beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dosis rendah dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi..
  3. Beta-blocker lipo dan hidrofilik, atau penghambat amfifilik (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), larut dalam lipid dan air, setelah pemberian, 40-60% obat diserap di dalam. Mereka menempati posisi tengah antara beta-blocker lipo- dan hidrofilik dan diekskresikan secara merata oleh ginjal dan hati. Obat-obatan ini diresepkan untuk pasien dengan gangguan ginjal dan hati sedang..

Klasifikasi beta-blocker berdasarkan generasi

  1. Cardio-nonselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektif (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Beta-blocker dengan sifat penghambat reseptor alfa-adrenergik (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah obat yang memiliki mekanisme aksi hipotensi dari kedua kelompok penghambat.

Beta-blocker kardioselektif dan nonkardioselektif, pada gilirannya, dibagi lagi menjadi obat-obatan dengan dan tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik..

  1. Beta-blocker kardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama dengan tindakan antihipertensi, memperlambat detak jantung, memberikan efek antiaritmia, tidak menyebabkan bronkospasme.
  2. Beta-blocker kardioselektif dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) mengurangi denyut jantung ke tingkat yang lebih rendah, menghambat otomatisme simpul sinus dan konduksi atrioventrikular, memberikan efek antianginal dan antiaritmia yang signifikan pada gangguan supraventrikular sinus dan ventrikel, -2 reseptor adrenergik bronkus pembuluh paru.
  3. Beta-blocker non-kardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik internal (Propranolol, Nadolol, Timolol) memiliki efek antianginal terbesar, oleh karena itu mereka lebih sering diresepkan untuk pasien dengan angina bersamaan.
  4. Beta-blocker non-kardioselektif dengan aktivitas simpatomimetik internal (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) tidak hanya memblokir, tetapi juga merangsang sebagian reseptor beta-adrenergik. Obat-obatan dalam kelompok ini memperlambat denyut jantung ke tingkat yang lebih rendah, memperlambat konduksi atrioventrikular dan mengurangi kontraktilitas miokard. Mereka dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dengan gangguan konduksi ringan, gagal jantung, dan denyut nadi yang lebih jarang..

Kardioselektivitas beta-blocker

Beta-blocker kardioselektif memblokir reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, aparatus juxtaglomerular ginjal, jaringan adiposa, sistem konduksi jantung dan usus. Namun, selektivitas beta-blocker tergantung pada dosis dan menghilang dengan penggunaan beta-blocker selektif beta-1 dosis besar..

Beta-blocker non-selektif bekerja pada kedua jenis reseptor, reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Reseptor adrenergik beta-2 ditemukan pada otot polos pembuluh darah, bronkus, uterus, pankreas, hati dan jaringan adiposa. Obat-obatan ini meningkatkan aktivitas kontraktil rahim yang hamil, yang dapat menyebabkan kelahiran prematur. Pada saat yang sama, blokade reseptor adrenergik beta-2 dikaitkan dengan efek negatif (bronkospasme, kejang vaskular perifer, gangguan metabolisme glukosa dan lipid) dari beta-blocker non-selektif..

Beta-blocker kardioselektif memiliki keunggulan dibandingkan non-kardioselektif dalam pengobatan pasien dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain pada sistem bronkopulmonalis, disertai dengan bronkospasme, diabetes mellitus, klaudikasio intermiten.

Indikasi penunjukan:

  • hipertensi arteri esensial;
  • hipertensi arteri sekunder;
  • tanda-tanda hipersimpatisotonia (takikardia, tekanan nadi tinggi, tipe hemodinamik hiperkinetik);
  • penyakit jantung iskemik bersamaan - angina saat aktivitas (penghambat beta selektif merokok, non-perokok - non-selektif);
  • menderita serangan jantung, terlepas dari adanya angina pektoris;
  • pelanggaran ritme jantung (denyut prematur atrium dan ventrikel, takikardia);
  • gagal jantung subkompensasi;
  • kardiomiopati hipertrofik, stenosis subaorta;
  • prolaps katup mitral;
  • risiko fibrilasi ventrikel dan kematian mendadak;
  • hipertensi arteri pada periode pra operasi dan pasca operasi;
  • beta-blocker juga diresepkan untuk migrain, hipertiroidisme, alkohol dan pantang obat.

Penghambat beta: kontraindikasi

Dari sistem kardiovaskular:

  • bradikardia;
  • blok atrioventrikular 2-3 derajat;
  • hipotensi arteri;
  • gagal jantung akut;
  • serangan jantung;
  • angina vasospastik.

Dari organ dan sistem lain:

  • asma bronkial;
  • penyakit paru obstruktif kronis;
  • penyakit vaskular perifer stenosing dengan iskemia tungkai saat istirahat.

Beta blocker: efek samping

Dari sistem kardiovaskular:

  • penurunan detak jantung;
  • memperlambat konduksi atrioventrikular;
  • penurunan tekanan darah yang signifikan;
  • pengurangan fraksi ejeksi.

Dari organ dan sistem lain:

  • gangguan pada sistem pernapasan (bronkospasme, gangguan patensi bronkial, eksaserbasi penyakit paru-paru kronis);
  • vasokonstriksi perifer (sindrom Raynaud, ekstremitas dingin, klaudikasio intermiten);
  • gangguan psikoemosional (kelemahan, kantuk, gangguan memori, labil emosional, depresi, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
  • gangguan gastrointestinal (mual, diare, sakit perut, sembelit, eksaserbasi penyakit tukak lambung, kolitis);
  • sindrom penarikan;
  • pelanggaran metabolisme karbohidrat dan lipid;
  • kelemahan otot, intoleransi olahraga;
  • impotensi dan penurunan libido;
  • penurunan fungsi ginjal karena penurunan perfusi;
  • penurunan produksi cairan air mata, konjungtivitis;
  • kelainan kulit (dermatitis, eksantema, eksaserbasi psoriasis);
  • malnutrisi janin.

Penghambat beta dan diabetes

Pada diabetes mellitus tipe 2, preferensi diberikan pada beta-blocker selektif, karena sifat dismetaboliknya (hiperglikemia, penurunan sensitivitas jaringan terhadap insulin) kurang menonjol dibandingkan pada non-selektif..

Penghambat beta dan kehamilan

Selama kehamilan, penggunaan beta-blocker (non-selektif) tidak diinginkan, karena menyebabkan bradikardia dan hipoksemia, diikuti dengan malnutrisi janin..

Obat mana dari kelompok beta-blocker yang lebih baik digunakan??

Berbicara tentang beta-blocker sebagai kelas obat antihipertensi, itu berarti obat dengan selektivitas beta-1 (memiliki lebih sedikit efek samping), tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik (lebih efektif) dan sifat vasodilatasi.

Pemblokir beta mana yang lebih baik?

Relatif baru-baru ini, beta-blocker muncul di negara kita, yang memiliki kombinasi paling optimal dari semua kualitas yang diperlukan untuk pengobatan penyakit kronis (hipertensi arteri dan penyakit jantung koroner) - Lokren.

Lokren adalah beta-blocker orisinal dan sekaligus murah dengan selektivitas beta-1 yang tinggi dan waktu paruh terpanjang (15-20 jam), yang memungkinkannya digunakan sekali sehari. Namun, ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal. Obat tersebut menormalkan variabilitas ritme harian tekanan darah, membantu mengurangi tingkat kenaikan tekanan darah di pagi hari. Pengobatan dengan Lokren pada pasien dengan penyakit jantung koroner menurunkan frekuensi serangan angina dan meningkatkan kemampuan untuk menahan aktivitas fisik. Obat tidak menyebabkan perasaan lemas, kelelahan, tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.

Obat kedua yang dapat diisolasi adalah Nebilet (Nebivolol). Ini menempati tempat khusus di kelas beta blocker karena sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri dari dua isomer: yang pertama adalah beta blocker dan yang kedua adalah vasodilator. Obat tersebut memiliki efek langsung pada stimulasi sintesis oksida nitrat (NO) oleh endotel vaskular.

Karena mekanisme kerja ganda, Nebilet dapat diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri dan penyakit paru obstruktif kronik bersamaan, aterosklerosis arteri perifer, gagal jantung kongestif, dislipidemia parah dan diabetes mellitus..

Adapun dua proses patologis terakhir, saat ini terdapat sejumlah bukti ilmiah yang signifikan bahwa Nebilet tidak hanya tidak memiliki efek negatif pada metabolisme lipid dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan efeknya pada kolesterol, trigliserida, glukosa darah dan kadar hemoglobin terglikasi. Para peneliti mengasosiasikan sifat-sifat ini, unik untuk kelas beta-blocker, dengan aktivitas modulasi-NO dari obat tersebut..

Sindrom penarikan beta-blocker

Penghentian tiba-tiba beta-adrenergic blocker setelah penggunaan jangka panjang, terutama dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan karakteristik fenomena gambaran klinis angina pektoris yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang menyebabkan kematian mendadak. Sindrom penarikan mulai memanifestasikan dirinya dalam beberapa hari (lebih jarang - setelah 2 minggu) setelah menghentikan penggunaan penghambat beta-adrenergik.

Untuk mencegah konsekuensi parah dari pembatalan obat ini, Anda harus mematuhi rekomendasi berikut:

  • hentikan penggunaan penghambat reseptor beta-adrenergik secara bertahap, dalam 2 minggu, sesuai dengan skema berikut: pada hari pertama, dosis harian propranolol dikurangi tidak lebih dari 80 mg, pada tanggal 5 - 40 mg, pada tanggal 9 - 20 mg dan pada tanggal 13 - 10 mg;
  • pasien dengan penyakit arteri koroner selama dan setelah pembatalan beta-adrenergic blocker harus membatasi aktivitas fisik dan, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat;
  • untuk orang dengan penyakit arteri koroner yang direncanakan untuk pencangkokan bypass arteri koroner, penghambat beta-adrenergik tidak dibatalkan sebelum operasi, 1/2 dosis harian diresepkan 2 jam sebelum operasi, selama operasi, beta-blocker tidak diberikan, tetapi dalam 2 hari. setelah diresepkan secara intravena.

Beta blocker: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh dimainkan oleh katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke aliran darah dan bekerja pada ujung saraf sensitif khusus - reseptor adrenergik. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: reseptor adrenergik alfa dan beta. Reseptor beta-adrenergik terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika reseptor β1-adrenergik diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner mengembang, konduksi dan otomatisme jantung membaik, pemecahan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat..

Ketika reseptor β2-adrenergik tereksitasi, dinding pembuluh darah dan otot bronkial rileks, tonus rahim menurun selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak meningkat. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif..

Penghambat beta-adrenergik (BAB) adalah sekelompok zat obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah aksi katekolamin padanya. Obat ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme aksi

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, menurunkan tekanan darah. Akibatnya konsumsi oksigen oleh otot jantung menurun..

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Peningkatan perfusi koroner (suplai darah ke miokardium) juga difasilitasi oleh penurunan tekanan diastolik intrakardiak..

Ada redistribusi aliran darah dari daerah yang biasanya disuplai darah ke daerah iskemik, akibatnya toleransi olahraga meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menekan efek kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, dan juga mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel jantung, yang mengganggu metabolisme energi di miokardium..

Klasifikasi

BAB adalah kelompok obat yang ekstensif. Mereka dapat diklasifikasikan dengan banyak cara..
Kardioselektivitas - kemampuan obat untuk memblokir hanya reseptor β1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor β2-adrenergik, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh darah, rahim. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman penggunaannya pada penyakit yang terjadi bersamaan pada saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep yang relatif. Saat meresepkan obat dalam dosis besar, tingkat selektivitas menurun.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik. Dibandingkan dengan BAB konvensional, obat semacam itu memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi lebih sedikit, lebih jarang menyebabkan perkembangan sindrom penarikan, lebih sedikit memengaruhi metabolisme lipid secara negatif..

Beberapa BAB mampu memperlebar pembuluh darah lebih lanjut, yaitu memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diwujudkan dengan bantuan aktivitas simpatomimetik internal yang diucapkan, blokade reseptor alfa-adrenergik atau aksi langsung pada dinding vaskular.

Durasi kerja paling sering bergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Obat lipofilik (propranolol) bekerja selama beberapa jam dan dengan cepat dikeluarkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama dan mungkin lebih jarang diresepkan. Zat lipofilik kerja panjang (retard metoprolol) juga telah dibuat. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Gulir

1. BAB non-kardioselektif:

A.Tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.dll.

B.Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wiski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. BAB Kardioselektif:

A.Tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronal, niperten, tyrez);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B.Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB lama-kerja:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. Tindakan BAB ultrashort, kardioselektif:

Aplikasi untuk penyakit pada sistem kardiovaskular

Angina saat aktivitas

Dalam banyak kasus, BAB adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina saat beraktivitas dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistansi obat) dengan penggunaan jangka panjang. BAB dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan setelah beberapa saat untuk mengurangi dosis obat. Selain itu, agen ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang..

Aktivitas antianginal semua BAB kurang lebih sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, tingkat keparahan efek samping, biaya dan faktor lainnya..

Mulailah pengobatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sedemikian rupa sehingga denyut jantung saat istirahat minimal 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik minimal 100 mm Hg. Seni. Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian serangan angina, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga efektif minimum.

Penggunaan jangka panjang dari BAB dosis tinggi tidak tepat, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Jika dana tersebut tidak cukup efektif, lebih baik digabungkan dengan kelompok obat lain..

BAB tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, karena ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB diindikasikan terutama jika angina saat aktivitas dikombinasikan dengan takikardia sinus, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofagus.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB pada infark miokard membantu membatasi zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun..

Efek seperti itu diberikan oleh BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal; lebih disukai menggunakan obat kardioselektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, takikardia sinus, angina pektoris pasca infark dan bentuk takisistol dari fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk ke rumah sakit untuk semua pasien jika tidak ada kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Diyakini bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina saat beraktivitas. Aritmia, hipertensi arteri, fibrilasi atrium takisistolik yang dikombinasikan dengan gagal jantung kronis juga menjadi alasan untuk meresepkan kelompok obat ini..

Penyakit hipertonik

BAB diindikasikan dalam pengobatan hipertensi dengan komplikasi hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda dengan gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina saat beraktivitas atau aritmia jantung, serta setelah infark miokard..

Gangguan irama jantung

BAB digunakan pada aritmia jantung seperti fibrilasi dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, dan takikardia sinus yang tidak dapat ditoleransi dengan baik. Mereka dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keefektifannya dalam kasus ini biasanya kurang terasa. BAB dalam kombinasi dengan preparat kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosida.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - perlambatan denyut nadi kurang dari 50 per menit. Efek samping ini jauh lebih sedikit pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik..

Obat-obatan dalam kelompok ini dapat menyebabkan blok atrioventrikular dengan derajat yang berbeda-beda. Mereka juga mengurangi kekuatan detak jantung. Efek samping yang terakhir kurang terasa pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BABs menurunkan tekanan darah.

Obat-obatan dari kelompok ini menyebabkan kejang pembuluh darah perifer. Dinginnya ekstremitas mungkin muncul, perjalanan sindrom Raynaud memburuk. Obat-obatan dengan sifat vasodilatasi hampir tanpa efek samping ini..

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi perifer selama pengobatan dengan obat ini, kelemahan umum yang parah kadang-kadang terjadi.

Sistem pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade reseptor β2-adrenergik secara bersamaan. Efek samping ini kurang terasa dengan obat kardioselektif. Namun, dosis efektifnya untuk angina pektoris atau hipertensi seringkali cukup tinggi, sedangkan kardioselektivitas berkurang secara signifikan..
Penggunaan BAB dosis tinggi dapat memicu apnea, atau henti napas sementara.

BAB memperburuk jalannya reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB lipofilik lainnya menembus dari darah ke dalam sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Oleh karena itu, dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, halusinasi, kejang, koma terjadi. Efek samping ini jauh lebih tidak terlihat pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Perawatan BAB mungkin disertai dengan gangguan konduksi neuromuskuler. Ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina, dan cepat lelah..

Metabolisme

BAB non-selektif menekan produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada perkembangan hipoglikemia berkepanjangan pada pasien diabetes melitus. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada reseptor alfa-adrenergik. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan..

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB kepada penderita diabetes melitus secara bersamaan, perlu diberikan preferensi terhadap obat kardioselektif atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau obat golongan lain..

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi tingkat kolesterol "baik" (alfa-lipoprotein kepadatan tinggi) dalam darah dan meningkatkan tingkat "buruk" (trigliserida dan lipoprotein dengan kepadatan sangat rendah). Obat dengan simpatomimetik internal β1 dan aktivitas penghambat α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) tidak memiliki kekurangan ini..

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya libido. Mekanisme efek ini tidak jelas..

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penghambatan hematopoiesis dengan perkembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik..

Sindrom penarikan

Jika BAB digunakan untuk waktu yang lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan frekuensi serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom putus obat biasanya muncul beberapa hari setelah menghentikan asupan BAB.

Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan, aturan berikut harus diikuti:

  • batalkan BAB secara perlahan, dalam dua minggu, secara bertahap kurangi dosis dengan satu dosis;
  • selama dan setelah pembatalan BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat penurun tekanan darah..

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

  • edema paru dan syok kardiogenik;
  • gagal jantung parah
  • asma bronkial;
  • sindrom sakit sinus;
  • blok atrioventrikular II - III derajat;
  • tingkat tekanan darah sistolik adalah 100 mm Hg. Seni. dan di bawah;
  • detak jantung kurang dari 50 per menit;
  • diabetes mellitus ketergantungan insulin yang tidak terkontrol.

Kontraindikasi relatif terhadap resep BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

Beta-blocker: daftar obat non-selektif dan kardioselektif, mekanisme kerja dan kontraindikasi

Beta-blocker adalah sekelompok obat-obatan dengan kemampuan yang diucapkan untuk menghambat efek adrenalin pada reseptor khusus, yang bila tereksitasi, menyebabkan stenosis (penyempitan) pembuluh darah, percepatan aktivitas jantung, dan peningkatan tekanan darah secara tidak langsung. Juga disebut B-blocker, beta-blocker.

Obat-obatan dari kelompok ini berbahaya jika digunakan secara tidak tepat, memicu banyak efek samping, termasuk risiko kematian dini akibat gagal jantung, penghentian tiba-tiba organ otot (asistol).

Kombinasi buta huruf dengan obat dari kelompok farmasi lain (kalsium, penghambat saluran kalium, dll.) Hanya meningkatkan kemungkinan hasil yang negatif..

Untuk alasan ini, penunjukan pengobatan dilakukan secara eksklusif oleh ahli jantung setelah diagnosis lengkap dan klarifikasi keadaan saat ini..

Mekanisme aksi

Ada beberapa efek utama yang memainkan peran utama dan menentukan efektivitas penggunaan beta-blocker..

Meningkatkan detak jantung adalah proses biokimia. Dalam beberapa hal, itu dipicu oleh efek pada reseptor khusus yang terletak di otot jantung, hormon korteks adrenal, yang utamanya adalah adrenalin..

Biasanya dialah yang menjadi penyebab takikardia sinus dan bentuk supraventrikular lainnya, yang disebut aritmia "tidak berbahaya" (secara konvensional).

Mekanisme kerja B-blocker dari setiap generasi berkontribusi pada penekanan proses ini pada tingkat biokimia, karena peningkatan tonus pembuluh darah tidak terjadi, detak jantung turun, bergerak dalam kisaran normal, tingkat tekanan darah keluar (yang bisa berbahaya, misalnya, untuk orang dengan kecacatan Tekanan darah, yang disebut normotonik).

Efek positif umum yang menentukan meluasnya penggunaan beta-blocker dapat diringkas sebagai berikut:

  • Perluasan pembuluh darah. Karena itu, aliran darah dipermudah, kecepatan dinormalisasi, dan resistensi dinding arteri menurun. Secara tidak langsung, ini membantu menurunkan tekanan darah pada pasien..
  • Denyut jantung menurun. Efek antiaritmia juga ada. Untuk tingkat yang lebih besar, ini terlihat pada contoh penggunaan pada individu dengan takikardia supraventrikular..
  • Efek pencegahan hipoglikemik. Artinya, sediaan kelompok beta-blocker tidak memperbaiki konsentrasi gula dalam darah, tetapi mencegah perkembangan kondisi seperti itu..
  • Penurunan tekanan darah. Ke nomor yang dapat diterima. Efek ini jauh dari selalu diinginkan, karena dana digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tekanan darah rendah atau tidak diresepkan sama sekali..
Perhatian:

Ada satu efek yang tidak diinginkan yang selalu ada, apa pun jenis pengobatannya. Ini adalah penyempitan lumen bronkus. Efek ini sangat berbahaya bagi pasien dengan penyakit pada sistem pernapasan..

Klasifikasi

Obat dapat diketik menurut golongan basa. Banyak metode yang tidak memiliki arti bagi pasien biasa dan dapat dimengerti oleh praktisi dan apoteker, berdasarkan farmakokinetik dan karakteristik efeknya pada tubuh..

Metode utama untuk mengklasifikasikan nama sesuai dengan potensi dampak yang berlaku pada sistem kardiovaskular dan sistem lainnya. Jadi, ada tiga kelompok.

Penghambat adrenergik beta-2 non selektif (generasi pertama)

Mereka memiliki cakupan aplikasi terluas, namun, ini memiliki efek yang sangat signifikan pada jumlah kontraindikasi dan efek samping yang berbahaya..

Ciri khas obat non-selektif adalah kemampuan untuk secara bersamaan bekerja pada kedua jenis reseptor adrenergik: beta-1 dan beta-2.

  • Yang pertama terletak di otot jantung, itulah sebabnya dana disebut kardioselektif.
  • Yang kedua terlokalisasi di rahim, bronkus, pembuluh darah, dan juga di struktur jantung.

Untuk alasan ini, obat cardio-non-selektif tanpa selektivitas farmasi bekerja secara bersamaan pada semua sistem tubuh secara langsung..

Tidak mungkin untuk mengatakan bahwa beberapa lebih baik dan yang lainnya lebih buruk. Semua obat memiliki ruang lingkup aplikasinya sendiri, dan oleh karena itu dievaluasi berdasarkan kasus tertentu..

Timolol

Itu tidak digunakan untuk pengobatan patologi kardiovaskular, yang tidak membuatnya kurang penting..

Secara formal non-selektif, obat tersebut memiliki kemampuan untuk menurunkan tingkat tekanan dengan lembut, yang membuatnya ideal untuk pengobatan sejumlah bentuk glaukoma (penyakit mata di mana parameter tonometrik meningkat).

Ini dianggap sebagai obat vital dan termasuk dalam daftar yang sesuai. Digunakan dalam tetes.

Nadolol

Beta-2 adrenergic blocker yang ringan dan selektif, yang digunakan untuk mengobati tahap awal hipertensi, memperbaiki bentuk yang terabaikan dengan susah payah, oleh karena itu praktis tidak diresepkan karena tindakan yang meragukan.

Area utama penggunaan Nadolol adalah penyakit jantung iskemik. Ini dianggap obat yang agak tua, digunakan dengan hati-hati jika terjadi masalah dengan pembuluh darah.

Propranolol

Memiliki efek yang jelas. Efeknya terutama pada jantung.

Obat ini mampu mengurangi frekuensi detak jantung, mengurangi kontraktilitas miokard, dengan cepat memengaruhi tingkat tekanan darah.

Paradoksnya, untuk menggunakan obat semacam itu, Anda harus memiliki kesehatan yang baik, karena dengan insufisiensi jantung yang parah, kecenderungan penurunan tekanan darah yang kritis dan kondisi collaptoid, obat tersebut dilarang..

Anaprilin

Ini banyak digunakan dalam kerangka terapi sistemik hipertensi arteri, penyakit jantung tanpa mengurangi kontraktilitas miokard.

Ia dikenal luas karena kemampuannya dengan cepat dan efektif menghentikan serangan aritmia supraventrikular, terutama sinus takikardia..

Namun, dapat memicu angiospasme (penyempitan tajam) pembuluh darah, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati.

Dianjurkan untuk tidak memulai dengan dosis yang direkomendasikan dalam petunjuk untuk meredakan aritmia. Pertanyaannya murni individual.

Whisken

Digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri pada tahap awal, memiliki aktivitas farmakologis ringan.

Sedikit mengurangi detak jantung dan fungsi pemompaan miokardium, oleh karena itu miokard tidak dapat digunakan dalam terapi gangguan jantung itu sendiri..

Seringkali memprovokasi bronkospasme, penyempitan saluran udara. Oleh karena itu, hampir tidak diresepkan untuk pasien yang menderita penyakit paru (PPOK, asma dan lainnya)..

Analog - Pindolol. Identik dengan Wisken, dalam kedua kasus komposisinya mengandung zat aktif dengan nama yang sama.

Beta-blocker non-selektif (disingkat BAB) mengandung banyak kontraindikasi, membawa bahaya besar jika digunakan secara tidak benar.

Selain itu, mereka sering memiliki efek yang jelas, bahkan kasar. Yang juga membutuhkan dosis obat yang akurat dan ketat dalam kelompok ini.

Penghambat beta-1 kardioselektif (generasi ke-2)

Penghambat adrenergik beta-1 dengan sengaja bekerja pada reseptor dengan nama yang sama di jantung, yang menjadikannya obat dengan fokus yang sempit. Efisiensi tidak menderita, justru sebaliknya.

Awalnya, mereka dianggap lebih aman, meski masih belum bisa diambil sendiri. Terutama dalam kombinasi.

Metoprolol

Digunakan secara lebih luas untuk menghilangkan kondisi akut yang berhubungan dengan gangguan irama jantung.

Secara efektif menghilangkan berbagai penyimpangan, tidak hanya dari tipe supraventrikular. Dalam beberapa kasus, ini digunakan secara paralel dengan Amiodarone, yang dianggap sebagai obat utama dalam pengobatan gangguan detak jantung dan termasuk dalam kelompok lain..

Ini tidak cocok untuk penggunaan terus-menerus, karena, karena relatif sulit untuk ditoleransi, ini menimbulkan "efek samping".

Memberikan hasil yang dibutuhkan dengan cepat. Efek menguntungkan muncul setelah satu jam atau kurang.

Ketersediaan hayati juga tergantung pada karakteristik individu organisme, karakteristik fungsional tubuh pasien saat ini.

Bisoprolol

Beta-blocker kardioselektif untuk administrasi sistematis. Tidak seperti Metoprolol, ini mulai bekerja setelah 12 jam, tetapi efeknya bertahan lebih lama.

Obat ini cocok untuk penggunaan jangka panjang, hasil utamanya adalah normalisasi tingkat tekanan darah dan detak jantung. Mencegah aritmia kambuh.

Talinolol (Cordanum)

Ini secara fundamental tidak berbeda dari Metoprolol. Memiliki bacaan yang identik. Digunakan untuk meredakan kondisi akut.

Daftar beta-blocker tidak lengkap; hanya nama obat yang paling umum dan sering muncul yang disajikan. Ada banyak obat analog dan identik.

Seleksi "dengan mata" hampir tidak pernah memberikan hasil, diperlukan diagnosis yang menyeluruh.

Tetapi bahkan dalam kasus ini, tidak ada jaminan bahwa obat tersebut akan cocok. Oleh karena itu, rawat inap untuk waktu yang singkat sangat dianjurkan untuk meresepkan pengobatan yang berkualitas..

Pemblokir beta generasi terbaru

Beta-blocker modern dari generasi ketiga terakhir diwakili oleh daftar pendek "Celiprolol" dan "Carvedilol".

Mereka memiliki sifat untuk bekerja pada reseptor adrenergik beta dan alfa, yang menjadikannya yang terluas dalam hal aplikasi dan aktivitas farmasi..

Celiprolol

Ini digunakan untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat. Bisa digunakan dalam waktu lama.

Ini juga mempengaruhi sifat aktivitas fungsional otot jantung. Ditugaskan untuk pasien dari berbagai kelompok umur.

Carvedilol

Karena mampu memblokir reseptor alfa, secara efektif melebarkan pembuluh darah.

Ini digunakan tidak hanya dalam pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular, tetapi juga sebagai agen profilaksis untuk normalisasi aliran darah koroner, yang mutlak diperlukan untuk mencegah serangan jantung..

Efek tambahan dari beta-blocker campuran adalah kemampuan untuk mengobati gangguan ekstrapiramidal.

Terkadang tindakan ini digunakan untuk memperbaiki kelainan saat mengonsumsi antipsikotik. Namun, ini sangat berisiko, karena Carvedilol belum banyak digunakan sebagai obat untuk menggantikan Cyclodol dan lainnya..

Pemilihan nama, kelompok, harus didasarkan pada hasil diagnostik.

Indikasi

Alasan penggunaan tergantung pada jenis obat dan nama spesifiknya. Jika kita merangkum beberapa jenis obat, maka akan keluar gambaran berikut ini..

  • Hipertensi primer. Hal ini disebabkan oleh penyakit jantung dan pembuluh darah yang sebenarnya, disertai dengan peningkatan tekanan darah secara bertahap. Bila kronis, kelainan tersebut sulit diperbaiki.
  • Hipertensi sekunder atau renovaskular. Ini disebabkan oleh pelanggaran kadar hormonal, fungsi ginjal. Ini bisa jinak, tidak bisa dibedakan dari primer atau ganas dengan lonjakan tekanan darah yang cepat ke tingkat kritis dan mempertahankan status krisis untuk waktu yang tidak terbatas hingga kerusakan organ target dan kematian.
  • Aritmia dari berbagai jenis. Kebanyakan supraventrikular. Untuk menghentikan kondisi akut dan mencegah perkembangan episode berulang lebih lanjut, gangguan kambuh.
  • Penyakit iskemik. Efek antianinal obat didasarkan pada pengurangan kebutuhan jantung dan strukturnya akan oksigen dan nutrisi. Namun, kebutuhan penggunaan dikaitkan dengan risiko tertentu, ada baiknya menilai kontraktilitas miokardium dan kecenderungan infark..
  • Gagal jantung kronis pada tahap awal. Penggunaannya karena tindakan antianginal yang sama.

Sebagai bagian dari penggunaan tambahan, sebagai agen tambahan, beta-blocker diresepkan untuk pheochromocytoma (tumor korteks adrenal yang mensintesis norepinefrin).

Dimungkinkan untuk digunakan dalam krisis hipertensi saat ini untuk menormalkan irama jantung, vasodilatasi (efek vasodilatasi melekat terutama pada beta-blocker campuran. Seperti Carvidelol, yang juga mempengaruhi reseptor alfa).

Kontraindikasi

Dalam kasus apa pun obat-obatan dari kelompok farmasi tertentu tidak digunakan dengan adanya setidaknya salah satu bahan di bawah ini:

  • Hipotensi arteri yang parah.
  • Bradikardia. Turunkan detak jantung hingga 50 detak per menit atau kurang.
  • Infark miokard. Karena beta-blocker cenderung melemahkan kemampuan kontraktil, yang dalam hal ini tidak dapat diterima dan mematikan.
  • Blokade sinoatrial, kerusakan sistem konduksi jantung, sindrom sakit sinus, gangguan pergerakan impuls di sepanjang bungkusan His.
  • Gagal jantung dalam fase dekompensasi sebelum kondisi diperbaiki.

Kontraindikasi relatif membutuhkan pertimbangan. Dalam beberapa kasus, obat dapat diresepkan, tetapi dengan hati-hati:

  • Asma bronkial, gagal napas berat.
  • Pheochromocytoma tanpa penggunaan alfa-blocker secara bersamaan.
  • Penyakit paru obstruktif kronis.
  • Asupan obat antipsikotik (neuroleptik) saat ini. Tidak selalu.

Juga tidak disarankan untuk digunakan dengan adanya reaksi alergi terhadap zat aktif. Dengan sangat hati-hati, agen diresepkan untuk respons polivalen terhadap obat-obatan tersebut.

Berkenaan dengan kehamilan, menyusui, penggunaan tidak dianjurkan. Kecuali dalam kasus ekstrim, ketika potensi keuntungan lebih besar daripada potensi kerusakan. Paling sering ini adalah kondisi berbahaya yang dapat membahayakan kesehatan atau bahkan merenggut nyawa pasien..

Efek samping

Banyak sekali fenomena yang tidak diinginkan. Tetapi mereka tidak selalu muncul dan jauh dari setara. Beberapa obat lebih mudah ditoleransi, yang lain jauh lebih sulit..

Di antara daftar umum adalah pelanggaran berikut:

  • Mata kering.
  • Kelemahan
  • Kantuk.
  • Sakit kepala.
  • Orientasi berkurang di ruang angkasa.
  • Gemetar, anggota badan gemetar.
  • Bronkospasme.
  • Gejala dispepsia. Bersendawa, mulas, buang air besar, mual, muntah.
  • Hiperhidrosis. Berkeringat meningkat.
  • Kulit gatal, ruam, urtikaria.
  • Bradikardia, penurunan tekanan darah, gagal jantung, dan kejadian jantung yang berpotensi mengancam jiwa lainnya.
  • Ada efek samping pada bagian parameter darah laboratorium, tetapi tidak mungkin untuk mendeteksinya sendiri..

Daftar obat beta-blocker memiliki lebih dari selusin nama, perbedaan mendasar di antara keduanya tidak selalu terlihat.

Bagaimanapun, perlu berkonsultasi dengan ahli jantung untuk memilih kursus terapi yang sesuai. Anda bisa melukai diri sendiri dan hanya memperburuk keadaan.

Beta blocker: gambaran umum obat esensial untuk menormalkan tekanan darah dan fungsi jantung

Anehnya, umat manusia mulai berbicara tentang beta blocker hanya dalam beberapa tahun terakhir, dan ini sama sekali tidak berhubungan dengan saat penemuan obat-obatan ini. Beta blocker telah dikenal dalam pengobatan sejak lama, tetapi sekarang setiap pasien yang menderita patologi jantung dan pembuluh darah menganggap perlu setidaknya memiliki pengetahuan minimal tentang obat apa yang dapat digunakan untuk mengalahkan penyakit..

Sejarah munculnya obat-obatan

Industri farmasi tidak pernah berhenti - didorong menuju kesuksesan oleh semua fakta terbaru tentang mekanisme penyakit ini atau itu. Pada 30-an abad terakhir, para dokter memperhatikan bahwa otot jantung mulai bekerja jauh lebih baik jika dipengaruhi oleh cara-cara tertentu. Beberapa saat kemudian, zat itu disebut beta-adrenostimulan. Para ilmuwan telah menemukan bahwa stimulan di dalam tubuh menemukan "pasangan" untuk interaksi, dan dalam penelitian dua puluh tahun kemudian, teori keberadaan reseptor beta-adrenergik pertama kali diajukan..

Beberapa saat kemudian, ditemukan bahwa otot jantung paling rentan terhadap aliran adrenalin, yang menyebabkan kardiomiosit berkontraksi dengan kecepatan yang sangat tinggi. Beginilah serangan jantung terjadi. Untuk melindungi reseptor beta, para ilmuwan membayangkan membuat agen khusus yang mencegah efek berbahaya dari hormon agresif pada jantung. Sukses dicapai pada awal tahun 60-an, ketika mereka menemukan protenalol, pelopor penghambat beta, pelindung reseptor beta. Karena karsinogenisitasnya yang tinggi, protenalol dimodifikasi dan propranolol dilepaskan untuk produksi massal. Para pengembang teori reseptor dan penghambat beta, serta obat itu sendiri, menerima nilai tertinggi dalam sains - Hadiah Nobel.

Prinsip operasi

Sejak rilis obat pertama, laboratorium farmasi telah mengembangkan lebih dari seratus varietasnya, tetapi dalam praktiknya, tidak lebih dari sepertiga obat yang digunakan. Obat generasi terbaru, Nebivolol, disintesis dan disertifikasi untuk pengobatan pada tahun 2001.

Beta blocker adalah obat untuk meredakan serangan jantung dengan memblokir reseptor adrenergik yang sensitif terhadap pelepasan adrenalin..

Mekanisme kerjanya adalah sebagai berikut. Tubuh manusia, di bawah pengaruh faktor-faktor tertentu, menghasilkan hormon dan katekolamin. Mereka mampu mengganggu reseptor beta 1 dan beta 2 yang terletak di tempat berbeda. Akibat efek ini, tubuh mengalami efek negatif yang signifikan, dan terutama otot jantung yang menderita..

Misalnya, perlu diingat perasaan apa yang dirasakan seseorang ketika, dalam keadaan stres, kelenjar adrenal mengeluarkan adrenalin secara berlebihan dan jantung mulai berdebar sepuluh kali lebih cepat. Untuk melindungi otot jantung dari bahan iritan tersebut, b blocker telah dibuat. Obat-obatan ini memblokir reseptor adrenergik itu sendiri, yang rentan terhadap efek adrenalin padanya. Setelah ligamen robek, sangat mungkin untuk memfasilitasi kerja otot jantung secara signifikan, membuatnya berkontraksi lebih tenang dan membuang darah ke aliran darah dengan lebih sedikit tekanan.

Konsekuensi mengonsumsi narkoba

Dengan demikian, beta blocker dapat mengurangi frekuensi serangan angina (peningkatan detak jantung), yang merupakan penyebab langsung kematian mendadak pada manusia. Di bawah pengaruh penghambat beta, perubahan berikut terjadi:

  • tekanan darah dinormalisasi,
  • penurunan curah jantung,
  • tingkat renin dalam darah menurun,
  • aktivitas sistem saraf pusat terhambat.

Sebagaimana ditetapkan oleh dokter, jumlah terbesar reseptor beta-adrenergik terlokalisasi tepat di sistem kardiovaskular. Dan ini tidak mengherankan, karena kerja jantung menyediakan aktivitas vital setiap sel tubuh, dan jantung menjadi target utama adrenalin, hormon perangsang. Ketika beta blocker direkomendasikan, dokter juga mencatat efek berbahaya mereka, sehingga mereka memiliki kontraindikasi berikut: COPD, diabetes mellitus (untuk beberapa), dislipidemia, depresi pasien.

Apa itu selektivitas obat

Peran kunci beta blocker adalah untuk melindungi jantung dari lesi aterosklerotik, efek kardioprotektif dari kelompok obat ini adalah memberikan tindakan antiaritmia dengan mengurangi regresi ventrikel. Terlepas dari semua prospek cerah dalam penggunaan dana, mereka memiliki satu kelemahan yang signifikan - mereka mempengaruhi reseptor beta-1-adrenergik dan beta-2-adrenoreseptor yang diperlukan, yang tidak perlu dihambat sama sekali. Ini adalah kerugian utama - ketidakmampuan untuk memilih beberapa reseptor dari yang lain..

Selektivitas obat dianggap sebagai kemampuan untuk bertindak secara selektif pada reseptor beta-adrenergik, hanya memblokir reseptor beta-1-adrenergik, dan tidak mempengaruhi beta-2-adrenoreseptor. Tindakan selektif dapat secara signifikan mengurangi risiko efek samping beta blocker yang kadang-kadang diamati pada pasien. Itulah mengapa dokter saat ini mencoba meresepkan beta blocker selektif, mis. Obat pintar yang dapat membedakan antara reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2.

Klasifikasi obat

Dalam proses pembuatan obat, banyak diproduksi obat yang dapat diklasifikasikan sebagai berikut:

  • pemblokir beta selektif atau non-selektif (berdasarkan tindakan selektif terhadap pemblokir adrenergik beta-1 dan beta-2),
  • lipofilik atau hidrofilik (berdasarkan kelarutan lemak atau air),
  • obat-obatan yang memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik dan tanpanya.

Saat ini, tiga generasi obat telah dirilis, jadi ada peluang untuk diobati dengan cara paling modern, kontraindikasi dan efek sampingnya diminimalkan. Obat menjadi lebih mudah diakses oleh pasien dengan berbagai komplikasi kardiopatologi.

Klasifikasi tersebut termasuk obat non selektif sebagai obat generasi pertama. Pada saat penemuan obat semacam itu, "uji pena" berhasil, karena pasien mampu menghentikan serangan jantung bahkan dengan penghambat beta yang saat ini tidak sempurna. Namun, saat itu ini adalah terobosan dalam dunia kedokteran. Jadi, kategori obat non-selektif meliputi Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol dan obat lain..

Generasi kedua sudah lebih banyak obat "pintar" yang membedakan beta-1 dari beta-2. Beta-blocker kardioselektif adalah Atenolol, Concor (baca lebih lanjut di artikel ini), Metoprolol succinate, Lokren.

Generasi ketiga dikenal sebagai yang paling sukses karena sifatnya yang unik. Mereka tidak hanya mampu melindungi jantung dari peningkatan adrenalin, tetapi juga memiliki efek relaksasi pada pembuluh darah. Daftar obat - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol dan lainnya. Mekanisme tindakan mereka pada jantung berbeda, tetapi sarana dapat mencapai hasil umum - menormalkan aktivitas jantung.

Fitur obat dengan ICA

Ternyata dalam proses pengujian obat dan menggunakannya pada pasien, tidak semua penghambat beta mampu menghambat aktivitas reseptor beta-adrenergik seratus persen. Ada sejumlah obat yang awalnya menghalangi aktivitasnya, tetapi pada saat yang sama merangsangnya. Fenomena ini disebut aktivitas simpatomimetik internal - ICA. Tidak mungkin untuk mengevaluasi dana ini secara negatif dan menyebutnya tidak berguna. Seperti yang ditunjukkan hasil penelitian, saat mengonsumsi obat semacam itu, kerja jantung juga melambat, namun, dengan bantuannya, fungsi pemompaan organ tidak berkurang secara signifikan, resistensi vaskular perifer meningkat, dan aterosklerosis paling sedikit diprovokasi..

Jika Anda menggunakan obat tersebut untuk waktu yang lama, reseptor beta-adrenergik dirangsang secara kronis, yang menyebabkan penurunan kepadatannya di jaringan. Oleh karena itu, jika beta-blocker tiba-tiba berhenti minum, maka ini tidak memicu sindrom penarikan - pasien sama sekali tidak menderita krisis hipertensi, takikardia dan serangan angina. Dalam kasus kritis, pembatalan bisa memicu kematian. Oleh karena itu, dokter mencatat bahwa efek terapeutik obat dengan aktivitas simpatomimetik internal tidak lebih buruk daripada beta blocker klasik, tetapi tidak adanya efek negatif pada tubuh secara signifikan lebih rendah. Fakta ini membedakan kelompok dana di antara semua pemblokir beta..

Fitur obat lipofilik dan hidrofilik

Perbedaan utama antara produk-produk ini adalah tempat mereka larut lebih baik. Perwakilan lipofilik dapat larut dalam lemak, dan yang hidrofilik hanya dalam air. Mengingat hal ini, untuk menghilangkan zat lipofilik, tubuh perlu meneruskannya melalui hati untuk terurai menjadi komponen. Beta blocker yang larut dalam air lebih mudah dirasakan oleh tubuh, karena tidak melewati hati, tetapi dikeluarkan dari tubuh tanpa perubahan bersama dengan urin. Tindakan obat ini jauh lebih lama daripada perwakilan lipofilik.

Tetapi penghambat beta yang larut dalam lemak memiliki keunggulan yang tidak dapat disangkal dibandingkan obat hidrofilik - mereka dapat menembus sawar darah-otak yang memisahkan sistem darah dari sistem saraf pusat. Jadi, sebagai hasil dari penggunaan obat-obatan tersebut, sangat mungkin untuk secara signifikan menurunkan angka kematian pada pasien yang menderita penyakit jantung koroner. Namun, memiliki efek positif pada jantung, beta blocker yang larut dalam lemak berkontribusi pada gangguan tidur, memicu sakit kepala parah, dan dapat menyebabkan depresi pada pasien. Bisoprolol adalah perwakilan universal - ia dapat larut dengan sempurna baik dalam lemak maupun air. Oleh karena itu, tubuh memutuskan sendiri cara menghilangkan residu - dalam kasus patologi hati, misalnya, obat tersebut diekskresikan dengan sempurna oleh ginjal, yang mengambil tanggung jawab ini..

Beta blocker modern adalah obat unik yang dapat menyelamatkan seseorang dari serangan jantung. Mereka digunakan untuk hipertensi, gagal jantung, takikardia dan patologi lainnya. Tetapi dengan diabetes melitus, tidak semua obat cocok untuk pasien, karena beberapa di antaranya, misalnya Atenolol dan Propranolol, memperburuk resistensi insulin. Beta blocker harus diambil dengan tanggung jawab sepenuhnya dan selalu berkonsultasi dengan dokter tentang mereka..

Beta-blocker untuk hipertensi dan penyakit jantung Beta-blocker sebagai dasar terapi pasien jantung. Arutyunov G.P. Beta blocker - obat untuk hipertensi dan penyakit jantung