Utama > Serangan jantung

Adrenomimetik - mekanisme kerja dan indikasi penggunaan, klasifikasi dan obat-obatan

Saat ini agen adrenomimetik banyak digunakan dalam farmakologi untuk pengobatan penyakit pada kardiovaskular, sistem pernapasan, dan saluran gastrointestinal. Zat biologis atau sintetis yang menyebabkan stimulasi reseptor alfa dan beta memiliki efek signifikan pada semua proses utama dalam tubuh..

Apa itu agonis adrenergik

Tubuh mengandung reseptor alfa dan beta, yang terletak di semua organ dan jaringan tubuh dan merupakan molekul protein khusus pada membran sel. Paparan struktur ini menghasilkan berbagai efek terapeutik dan, dalam keadaan tertentu, efek toksik. Obat-obatan dari kelompok adrenomimetik (dari bahasa Latin adrenomimeticum) adalah zat yang merupakan agonis reseptor adrenergik, yang memiliki efek menarik pada mereka. Reaksi agen-agen ini dengan masing-masing molekul merupakan mekanisme biokimia yang kompleks..

Ketika reseptor dirangsang, terjadi vasospasme atau vasodilatasi, perubahan sekresi lendir, rangsangan dan konduktivitas pada otot fungsional dan serabut saraf berubah. Selain itu, stimulan adrenergik mampu mempercepat atau memperlambat proses metabolisme dan metabolisme. Efek terapeutik yang dimediasi oleh aksi zat ini bervariasi dan bergantung pada jenis reseptor yang dirangsang dalam kasus khusus ini..

  • 3 cara membuat cairan bercahaya di rumah
  • Bagaimana cara mengetahui apakah ada kerusakan pada saya
  • Pacu di kaki

Klasifikasi agonis adrenergik

Semua adrenomimetik alfa dan beta, menurut mekanisme kerja sinapsis, dibagi lagi menjadi zat aksi langsung, tidak langsung, dan campuran:

Contoh obat-obatan

Adrenomimetik selektif (langsung)

Agonis adrenergik kerja langsung mengandung agonis reseptor adrenergik yang bekerja pada membran postsinaptik yang mirip dengan katekolamin endogen (adrenalin dan norepinefrin).

Mezaton, Dopamin, Adrenalin, Norepinefrin.

Nonselektif (tidak langsung) atau simpatomimetik

Agen non-selektif berpengaruh pada vesikel membran presinaptik reseptor adrenergik, dengan meningkatkan sintesis mediator alami di dalamnya. Selain itu, efek adrenomimetik obat ini disebabkan kemampuannya untuk mengurangi pengendapan katekolamin dan menghambat pengambilan kembali aktifnya..

Efidrin, Fenamine, Naphthyzin, Tyramine, Kokain, Pargyline, Entacapone, Sydnofen.

Obat tipe campuran adalah agonis reseptor adrenergik dan mediator pelepasan katekolamin endogen dalam reseptor α dan β.

Fenilefrin, Metazon, Norepinefrin, Epinefrin.

Adrenomimetik alfa

Obat-obatan dari kelompok agonis alfa-adrenergik diwakili oleh zat yang mempengaruhi reseptor alfa-adrenergik. Keduanya selektif dan non-selektif. Kelompok obat pertama termasuk Mezaton, Etilephrine, Midodrin, dll. Obat ini memiliki efek anti-syok yang kuat karena peningkatan tonus pembuluh darah, kejang kapiler kecil dan arteri, oleh karena itu mereka diresepkan untuk hipotensi, kolapsnya berbagai etiologi.

Indikasi untuk digunakan

Obat yang merangsang reseptor alfa diindikasikan untuk digunakan dalam kasus berikut:

  1. Insufisiensi vaskular akut dari penyebab infeksi atau toksik dengan hipotensi berat. Dalam kasus ini, Norepinefrin atau Mezaton digunakan secara intravena; Efedrin intramuskular.
  2. Gagal jantung. Dalam hal ini, perlu memasukkan larutan Adrenalin ke dalam rongga ventrikel kiri..
  3. Serangan asma bronkial. Jika perlu, suntikkan adrenalin atau efedrin secara intravena.
  4. Lesi inflamasi pada selaput lendir hidung atau mata (rinitis alergi, glaukoma). Tetes larutan Naphthyzin atau Galazolin secara topikal.
  5. Koma hipoglikemik. Untuk mempercepat glikogenolisis dan meningkatkan konsentrasi glukosa dalam darah, larutan Adrenalin disuntikkan secara intramuskular bersama dengan glukosa..

Mekanisme aksi

Ketika disuntikkan ke dalam tubuh, alfa-adrenomimetik mengikat reseptor postsynaptic, menyebabkan kontraksi serabut otot polos, penyempitan lumen pembuluh darah, peningkatan tekanan darah, penurunan sekresi kelenjar di bronkus, rongga hidung dan perluasan bronkus. Menembus sawar darah-otak otak, mereka mengurangi pelepasan neurotransmitter ke celah sinoptik.

Narkoba

Semua obat dari kelompok agonis alfa-adrenergik memiliki efek yang serupa, tetapi berbeda dalam kekuatan dan durasi pemaparan ke tubuh. Cari tahu lebih lanjut tentang karakteristik utama obat paling populer di grup ini:

Nama produk obat

Indikasi untuk digunakan

Obat tersebut memiliki efek langsung pada mekanisme sentral regulasi tekanan darah.

Hipertensi ringan sampai sedang

Patologi akut dan kronis pada hati, ginjal, hipersensitivitas individu terhadap komponen obat, gangguan akut pada sirkulasi otak atau koroner.

Tindakan cepat setelah konsumsi.

Efek hepatotoksik, kemungkinan kolaps atau syok jika dosis anjuran tidak diikuti.

Agen antihipertensi. Melemahkan arteri kecil dan menengah.

Krisis hipertensi, hipertensi arteri.

Hipotensi, anak di bawah usia 18 tahun, hamil dan menyusui, gagal hati dan ginjal.

Risiko tinggi efek samping.

Agen antihipertensi, mengurangi denyut jantung dan curah jantung.

Infark miokard, kecelakaan serebrovaskular, aterosklerosis, anak di bawah 12 tahun, kehamilan.

Cocok untuk pengobatan jangka panjang, meredakan krisis hipertensi.

Ketidakcocokan dengan banyak obat lain.

Obat tersebut memiliki efek hipotensi yang diucapkan, mengurangi denyut jantung, volume curah jantung.

Aterosklerosis pembuluh darah otak, depresi, blok atrioventrikular, sindrom sinus sakit, anak di bawah usia 13 tahun.

Cocok untuk pengobatan jangka panjang.

Memiliki efek hepatotoksik jika rejimen dosis tidak diikuti.

Obat antihipertensi yang mempengaruhi mekanisme sentral regulasi tekanan darah.

Diabetes melitus tipe 1, epilepsi, gangguan neurologis, kehamilan dan menyusui.

Cocok untuk meredakan krisis hipertensi.

Risiko tinggi efek samping.

Obat tersebut mempersempit pembuluh darah di saluran hidung, meredakan edema, hiperemia pada selaput lendir.

Rinitis, sinusitis, radang tenggorokan, mimisan, rinitis alergi.

Diabetes melitus, hipersensitivitas terhadap komponen Naphthyzin, takikardia, anak di bawah satu tahun.

Adiktif, risiko tinggi reaksi alergi.

Obat tersebut mempersempit pembuluh selaput lendir pada saluran hidung, mengurangi kemerahan, pembengkakan dan jumlah lendir yang disekresikan.

Rinitis akut, otitis media, sinusitis.

Rinitis atrofi, peningkatan tekanan intraokular, glaukoma sudut tertutup, hipertensi, aterosklerosis, penyakit endokrin.

Non-adiktif, cocok untuk penggunaan jangka panjang.

Sejumlah besar kontraindikasi untuk digunakan.

Menghilangkan pembengkakan mukosa hidung, mengembalikan patensi saluran hidung.

Penyakit pernafasan akut, rinitis alergi, otitis media, persiapan tindakan diagnostik.

Glaukoma, rinitis atrofi, diabetes melitus, tirotoksikosis.

Tindakan berkepanjangan (hingga 12 jam), keserbagunaan.

Tidak cocok untuk penggunaan jangka panjang, membuat ketagihan.

Memiliki efek vasokonstriktor, menghilangkan edema jaringan.

Hiperemia, edema konjungtiva mata.

Anak di bawah usia dua tahun, intoleransi individu terhadap komponen obat.

Keserbagunaan aplikasi, sejumlah kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Mungkin membuat ketagihan.

Obat tersebut memiliki efek anti alergi, anti shock dan anti toksik.

Pramedikasi sebelum pembedahan, intoksikasi, reaksi alergi akut, kolaps, syok (dalam tahap dekompensasi).

Anak di bawah usia 15 tahun, penyakit pembuluh darah aterosklerotik, hepatitis kronis, kehamilan dan menyusui.

Tindakan cepat, berbagai aplikasi.

Sejumlah besar kontraindikasi untuk digunakan.

Vasokonstriktor lepas lambat.

Keadaan hipotonik, syok (dalam tahap kompensasi atau subkompensasi), pingsan.

Hipertensi, penyakit pembuluh darah aterosklerotik.

Akting lambat dan panjang.

Tidak cocok untuk menangani keadaan darurat.

Obat tersebut memiliki vasokonstriktor, efek hipertensi.

Hipotensi arteri, ggn tonus sfingter kandung kemih, hipertensi ortostatik, kolaps.

Glaukoma sudut tertutup, penyakit vaskular, patologi sistem endokrin, kehamilan, adenoma prostat.

Obat ini cocok untuk menghilangkan kondisi akut.

Ketidakmungkinan penggunaan selama kehamilan.

  • Perawatan obat pankreas untuk gejala
  • Model diet
  • Kartu emas Sberbank: pro, kontra dan ulasan

Beta-adrenomimetik

Reseptor beta-adrenergik ditemukan di bronkus, uterus, otot rangka dan polos. Kelompok agonis beta-adrenergik termasuk obat-obatan yang merangsang reseptor beta-adrenergik. Diantaranya, ada obat farmakologis selektif dan non selektif. Sebagai hasil dari kerja obat ini, enzim membran adenylate cyclase diaktifkan, jumlah kalsium intraseluler meningkat..

Obat digunakan untuk bradikardia, blok atrioventrikular, karena meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, meningkatkan tekanan darah, mengendurkan otot polos bronkus. Beta-agonis menyebabkan efek berikut:

  • perbaikan konduksi bronkial dan jantung;
  • percepatan proses glikogenolisis di otot dan hati;
  • penurunan tonus miometrium;
  • peningkatan detak jantung;
  • meningkatkan suplai darah ke organ dalam;
  • relaksasi dinding pembuluh darah.

Indikasi untuk digunakan

Obat-obatan dari kelompok agonis beta-adrenergik diresepkan dalam kasus berikut:

  1. Bronkospasme. Untuk menghilangkan serangan itu, inhalasi dilakukan dengan Isadrin atau Salbutamol.
  2. Ancaman penghentian kehamilan. Ketika keguguran dimulai, obat Fenoterol dan Terbutaline diindikasikan dengan infus atau jet.
  3. Blok jantung atrioventrikular, gagal jantung akut. Menunjukkan pengangkatan dopamin dan dobutamin.

Mekanisme aksi

Efek terapeutik obat dalam kelompok ini terjadi karena stimulasi reseptor beta, yang mengarah pada efek bronkodilatasi, tokoletik dan inotropik. Selain itu, agonis beta-adrenergik (misalnya, Levosalbutamol atau Norepinephrine) mengurangi pelepasan mediator inflamasi oleh sel mast, basofil dan meningkatkan volume tidal karena perluasan lumen bronkial..

Narkoba

Agen farmakologis dari kelompok agonis beta-adrenergik secara efektif digunakan untuk mengobati gagal jantung dan pernapasan akut, dengan ancaman kelahiran prematur. Tabel tersebut menunjukkan karakteristik obat yang sering digunakan untuk terapi obat:

Nama produk obat

Indikasi untuk digunakan

Obat tersebut memiliki efek tokolitik, anti-asma, dan bronkilitik.

Bronkitis obstruktif, asma bronkial, tonus miometrium meningkat.

Takiaritmia, penyakit jantung iskemik, glaukoma.

Beragam aplikasi.

Obat tersebut tidak cocok untuk pengobatan jangka panjang.

Efek kardiotonik yang kuat.

Infark miokard akut, syok kardiogenik, henti jantung, gagal jantung stadium dekompensasi, hipovolemia.

Tamponade jantung, stenosis aorta.

Dobutamine efektif untuk resusitasi.

Sejumlah besar efek samping, kematian mungkin terjadi jika dosis harian obat terlampaui secara signifikan.

Obat tersebut membantu mengendurkan otot polos bronkus, menekan sekresi histamin.

Bronkitis kronis, asma bronkial.

Hipersensitivitas terhadap komponen Salmeterol.

Obat ini direkomendasikan untuk pengobatan jangka panjang, sejumlah kecil kontraindikasi untuk digunakan.

Risiko tinggi efek samping.

Obat tersebut memiliki efek brochodilating dan tokolitik.

Pencegahan perkembangan bronkospasme, bronkitis obstruktif akut, emfisema paru, ancaman kelahiran prematur, penyakit paru obstruktif kronik.

Hipertensi arteri, kehamilan (trimester pertama), gagal jantung, aritmia, blok atrioventrikular.

Penggunaan jangka panjang tidak disarankan.

Obat tersebut memiliki efek bronkodilatasi yang jelas..

Asma bronkial, emfisema, bronkitis obstruktif.

Takiaritmia, infark miokard akut, tirotoksikosis, diabetes mellitus.

Alupent berhasil digunakan untuk meredakan kondisi akut.

Banyak sekali efek sampingnya.

Obat tersebut memiliki efek tokolitik, mengurangi nada miometrium, kontraksi spontan.

Ancaman penghentian kehamilan.

Tirotoksikosis, penyakit jantung iskemik, gagal hati atau ginjal akut.

Kelompok farmakologis - Beta-adrenomimetik

Obat subkelompok dikecualikan. Memungkinkan

Deskripsi

Kelompok ini termasuk adrenomimetik yang hanya merangsang reseptor beta-adrenergik. Diantaranya adalah beta non-selektif1-, beta2-agonis adrenergik (isoprenalin, orciprenalin) dan selektif: beta1-agonis adrenergik (dobutamin) dan beta2-agonis adrenergik (salbutamol, fenoterol, terbutalin, dll.). Sebagai hasil dari eksitasi reseptor beta-adrenergik, membran adenilat siklase teraktivasi dan kadar kalsium intraseluler meningkat. Beta-agonis non-selektif meningkatkan kekuatan dan detak jantung sambil mengendurkan otot polos bronkus. Perkembangan takikardia yang tidak diinginkan membatasi penggunaannya dalam meredakan bronkospasme. Sebaliknya, beta selektif2-adrenomimetik banyak digunakan dalam pengobatan asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronis (bronkitis kronis, emfisema, dll.), karena efek sampingnya lebih sedikit (pada jantung). Beta2-Agonis adrenergik diresepkan baik secara parenteral maupun oral, namun inhalasi paling efektif.

Beta selektif1-adrenomimetik pada tingkat yang lebih besar memiliki efek pada otot jantung, menyebabkan efek asing, krono dan batmotropik positif, dan kurang terasa untuk mengurangi resistensi vaskular sistemik. Mereka digunakan sebagai adjuvan pada gagal jantung akut dan kronis..

Adrenomimetik: klasifikasi, mekanisme kerja, daftar obat tipe alfa dan beta

Dari artikel Anda akan belajar tentang agonis adrenergik, jenis, indikasi dan kontraindikasi untuk penunjukan, efek samping obat.

informasi Umum

Di dalam tubuh manusia, semua organ dan jaringan internal dilengkapi dengan reseptor alfa dan beta, yang merupakan molekul protein khusus pada membran sel..

Agonis reseptor alfa adalah simpatomimetik yang menyempitkan pembuluh darah, meredakan edema, dan merangsang sintesis protein..

Beta-adrenomimetik - meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, tekanan darah, mengendurkan otot polos bronkial, lumen kapiler.

Adrenomimetik alfa

Obat-obatan kelompok memiliki efek spesifik, selektif dan efek tidak langsung pada reseptor organ dalam. Alfa-adrenomimetik memiliki efek anti-syok yang kuat karena peningkatan tonus vaskular, kejang kapiler kecil dan arteri, oleh karena itu digunakan dalam pengobatan hipotensi, kolapsnya berbagai etiologi.

Obat adrenomimetik memiliki struktur kimiawi yang mirip dengan hormon stres, dapat meniru adrenalin dan norepinefrin. Tindakan agonis alfa-adrenergik cocok dengan tiga serangkai tertentu:

  • kejang vaskular;
  • menghentikan pendarahan;
  • membuka saluran udara ke paru-paru.

Dengan demikian, mekanisme kerja obat didasarkan pada kontak dengan reseptor postsinaptik sistem saraf, penetrasi melalui sawar darah-otak otak, dan penurunan sintesis mediator yang memasuki celah sinaptik..

Indikasi penunjukan

Adrenomimetik yang bersentuhan dengan reseptor alfa dari kelas apa pun direkomendasikan untuk pengobatan kondisi patologis berikut:

  • insufisiensi vaskular akut dari semua asal dengan kecenderungan runtuh;
  • serangan jantung mendadak;
  • serangan asma bronkial;
  • krisis hipertensi;
  • glaukoma;
  • rinitis alergi;
  • koma hipoglikemik.

Daftar obat

Semua agonis alfa-adrenergik mirip satu sama lain dalam efeknya (vasokonstriksi, bronkodilasi, peningkatan tekanan darah, penurunan sekresi bronkial, sekresi di rongga hidung), tetapi berbeda dalam kekuatan tindakan dan durasi hasil yang dicapai. Mereka membentuk kelompok besar obat, di mana ada obat multi-vektor yang bekerja dengan berbagai titik aplikasi..

Obat antihipertensi

Adrenomimetik alfa subkelompok mempengaruhi mekanisme sentral regulasi tekanan darah, memperbaiki nada arteri kecil dan menengah, mengurangi detak jantung, mengurangi beban pada miokardium.

Selain itu, mereka secara aktif menggunakan:

Nama obatHarga dalam rubel
Clonidine41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 euro di apotek online
Dopegit195

Dekongestan

Adrenomimetik alfa kelompok menunjukkan efek vasokonstriktor, menghilangkan edema jaringan mukosa hidung, mata, organ THT, memungkinkan Anda untuk membersihkan saluran hidung, menghilangkan kemerahan pada konjungtiva, meredakan hipersekresi lendir di saluran pernapasan bagian atas, membebaskan membran timpani dari eksudat inflamasi.

Sarana lain dari grup:

Nama obatHarga dalam rubel
Galazolin32
Xylometazoline18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidine410

Antiglaukoma adrenomimetik

Obat adrenomimetik mengurangi tekanan intraokular dengan mempengaruhi reseptor vaskular dan otot radial mata. Yang paling terkenal adalah Adrenalin (45 rubel).

Nama obatHarga dalam rubel
Dipivefrin153
Epinefrin73
Fenilefrin154
Oftan65

Selain itu, ada agonis adrenergik premedikasi, misalnya Mezaton (93 rubel), yang memiliki efek anti alergi, antishock dan antitoksik. Ini diresepkan sebelum operasi, untuk meredakan keracunan, alergi akut, pingsan, syok dekompensasi, meningkatkan tekanan darah untuk waktu yang lama.

Kontraindikasi

Agonis alfa-adrenergik memiliki kontraindikasi umum dan spesifik untuk pengangkatan:

  • hipersensitivitas individu terhadap komponen;
  • gangguan fungsi hati dan ginjal;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hipotensi dengan kecenderungan runtuh (dengan pengecualian Mezaton dan analognya);
  • usia hingga 18 tahun;
  • kehamilan;
  • laktasi;
  • aterosklerosis;
  • depresi;
  • pelanggaran ritme dan konduksi otot jantung;
  • diabetes;
  • epilepsi;
  • rinitis atrofi;
  • akut, rinitis alergi;
  • radang dlm selaput lendir;
  • otitis media telinga tengah;
  • eustakitis;
  • tirotoksikosis;
  • BPH.

Efek samping

Di antara konsekuensi negatif paling serius dari asupan agonis alfa-adrenergik yang salah dicatat:

  • hipersensitivitas terhadap komponen;
  • gejala keracunan;
  • mual;
  • migrain;
  • tekanan darah tinggi;
  • palpitasi jantung;
  • insomnia;
  • pusing, pusing;
  • iritasi lokal pada selaput lendir, hiperemia, terbakar.

Resep obat golongan agonis alfa-adrenergik bersamaan dengan penghambat MAO dan antidepresan trisiklik dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Beta-adrenomimetik

Obat dari kelompok tersebut termasuk agen yang merangsang reseptor beta di rahim, bronkus, otot rangka dan polos. Beta-adrenomimetik dapat selektif dan non-selektif, tetapi mekanisme aksinya direduksi menjadi aktivasi enzim membran adenylate cyclase, peningkatan jumlah kalsium intraseluler.

Beta-adrenomimetik digunakan dalam pengobatan bradikardia, blokade atrioventrikular. Efek obat menunjukkan:

  • meningkatkan konduktivitas miokardium dan bronkus;
  • aktivasi glikogenolisis di hati dan otot;
  • tonus uterus menurun;
  • peningkatan detak jantung;
  • menyeimbangkan mikrosirkulasi organ dalam;
  • relaksasi dinding vaskular.

Indikasi untuk masuk

Beta-adrenomimetik dari tindakan selektif dan umum ditentukan dalam kasus:

  • kondisi asma;
  • ancaman keguguran pada setiap tahap kehamilan;
  • gagal jantung akut;
  • blok atrioventrikular otot jantung.

Daftar obat

Agonis beta-adrenergik secara efektif digunakan untuk mengobati pernapasan akut dan gagal jantung, dengan ancaman kelahiran prematur. Yang paling populer adalah Volmax (59 rubel). Obat yang paling sering digunakan adalah:

  • Orciprenaline (Alupent) - melemaskan otot polos rahim, mencegah keguguran atau kelahiran prematur, meredakan bronkospasme. Harga - 5 410 rubel.
  • Dobutamine - kardiotonik, biaya - 389 rubel.
  • Salmeterol - menghambat sintesis histamin, meredakan bronkospasme. Harga - 433 rubel.
  • Ginipral - meredakan hipertonisitas uterus. Harga - 233 rubel.

Kontraindikasi

Batasan umum penggunaan beta-agonis adalah:

  • Penyakit jantung iskemik;
  • AMI;
  • serangan jantung;
  • tamponade jantung;
  • stenosis katup aorta;
  • hipertensi arteri;
  • CHF dekompensasi;
  • hipovolemia;
  • intoleransi individu terhadap komponen;
  • aritmia, blok atrioventrikular;
  • tirotoksikosis;
  • hipertiroidisme;
  • gangguan hati, ginjal;
  • diabetes.

Efek samping

Agonis beta-adrenergik memiliki konsekuensi negatif yang umum dari penggunaan:

  • gejala keracunan;
  • mual;
  • serangan iskemik;
  • pelanggaran irama jantung;
  • serangan jantung mendadak
  • hipokalemia;
  • fluktuasi tekanan darah;
  • kardiosklerosis;
  • bronkospasme;
  • hipertermia yang tidak diketahui asalnya;
  • radang urat darah;
  • ruam kulit;
  • Edema Quincke;
  • migrain;
  • getaran;
  • meningkatkan lekas marah.

Pencegahan untuk meningkatkan efisiensi

Untuk memaksimalkan efektivitas terapi dengan adrenomimetik dari kelompok yang berbeda, teknik berikut digunakan:

  • diet seimbang;
  • keseimbangan minum normal;
  • aktivitas fisik;
  • dosis obat yang benar setelah berkonsultasi dengan dokter yang merawat;
  • pemeriksaan kesehatan untuk pemeriksaan skrining kesehatan umum.

Mengikuti aturan sederhana menjamin hasil.

Adrenomimetik: kelompok dan klasifikasi, obat-obatan, mekanisme kerja dan pengobatan

© Penulis: A. Olesya Valerievna, Ph.D., dokter praktik, guru di universitas kedokteran, khususnya untuk SosudInfo.ru (tentang penulis)

Adrenomimetik merupakan kelompok besar obat farmakologis yang memiliki efek stimulasi pada reseptor adrenergik yang terletak di organ dalam dan dinding pembuluh darah. Efek pengaruhnya ditentukan oleh eksitasi molekul protein yang sesuai, yang menyebabkan perubahan dalam metabolisme dan fungsi organ dan sistem..

Reseptor adrenergik ditemukan di semua jaringan tubuh; mereka adalah molekul protein spesifik di permukaan membran sel. Efek pada reseptor adrenergik adrenalin dan norepinefrin (katekolamin alami tubuh) menyebabkan berbagai efek terapeutik dan bahkan toksik..

Dengan stimulasi adrenergik, baik spasme maupun vasodilatasi, relaksasi otot polos, atau, sebaliknya, kontraksi otot lurik, dapat terjadi. Adrenomimetik mengubah sekresi lendir oleh sel kelenjar, meningkatkan konduktivitas dan rangsangan serat otot, dll..

Efek yang dimediasi oleh aksi agonis adrenergik sangat beragam dan bergantung pada jenis reseptor yang dirangsang dalam kasus tertentu. Tubuh mengandung reseptor α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Pengaruh dan interaksi adrenalin dan norepinefrin dengan masing-masing molekul ini adalah mekanisme biokimia yang kompleks, yang tidak akan kita bahas, hanya menentukan efek terpenting dari stimulasi reseptor adrenergik tertentu..

Reseptor α1 terletak terutama pada pembuluh kecil dari tipe arteri (arteriol), dan rangsangannya menyebabkan kejang vaskular dan penurunan permeabilitas dinding kapiler. Hasil kerja obat yang merangsang protein ini adalah peningkatan tekanan darah, penurunan edema dan intensitas reaksi inflamasi..

Reseptor α2 memiliki arti yang sedikit berbeda. Mereka sensitif terhadap adrenalin dan norepinefrin, tetapi kombinasi keduanya dengan mediator menyebabkan efek sebaliknya, yaitu dengan mengikat reseptor, adrenalin menyebabkan penurunan sekresinya sendiri. Paparan molekul α2 menyebabkan penurunan tekanan darah, vasodilatasi, dan peningkatan permeabilitasnya.

Jantung dianggap sebagai lokalisasi utama reseptor β1-adrenergik, oleh karena itu efek rangsangannya akan mengubah kerjanya - peningkatan kontraksi, peningkatan denyut jantung, akselerasi konduksi di sepanjang serabut saraf miokardium. Stimulasi Β1 juga akan meningkatkan tekanan darah. Selain jantung, reseptor β1 terletak di ginjal.

Reseptor β2-adrenergik hadir di bronkus, dan aktivasi mereka menyebabkan perluasan cabang bronkial dan mengurangi kejang. Reseptor β3 hadir dalam jaringan adiposa, mendorong pemecahan lemak dengan pelepasan energi dan panas.

Ada berbagai kelompok agonis adrenergik: agonis alfa dan beta-adrenergik, obat aksi campuran, selektif dan non-selektif..

Adrenomimetik mampu mengikat reseptor itu sendiri, mereproduksi sepenuhnya efek mediator endogen (adrenalin, norepinefrin) - obat yang bekerja langsung. Dalam kasus lain, obat tersebut bekerja secara tidak langsung: meningkatkan produksi mediator alami, mencegah penghancuran dan pengambilan kembali, yang membantu meningkatkan konsentrasi mediator pada ujung saraf dan meningkatkan efeknya (tindakan tidak langsung).

Indikasi penunjukan agonis adrenergik dapat berupa:

  • Gagal jantung akut, syok, tekanan darah turun secara tiba-tiba, serangan jantung;
  • Asma bronkial dan penyakit lain pada sistem pernapasan, disertai bronkospasme; proses inflamasi akut pada mukosa hidung dan mata, glaukoma;
  • Koma hipoglikemik;
  • Anestesi lokal.

Adrenomimetik non-selektif

Adrenomimetik non-selektif mampu menstimulasi reseptor alfa dan beta, menyebabkan berbagai perubahan di banyak organ dan jaringan. Ini termasuk adrenalin dan norepinefrin.

Adrenalin mengaktifkan semua jenis reseptor adrenergik, tetapi sebagian besar dianggap sebagai agonis beta. Efek utamanya:

  1. Penyempitan pembuluh darah, selaput lendir, organ perut dan peningkatan lumen pembuluh otak, jantung dan otot;
  2. Peningkatan kontraktilitas miokard dan detak jantung;
  3. Perluasan lumens bronkus, mengurangi pembentukan lendir oleh kelenjar bronkial, mengurangi edema.

Adrenalin digunakan terutama untuk memberikan perawatan darurat dan darurat untuk reaksi alergi akut, termasuk syok anafilaksis, henti jantung (intrakardiak), koma hipoglikemik. Adrenalin ditambahkan ke obat anestesi untuk meningkatkan durasi kerjanya.

Efek norepinefrin dalam banyak hal mirip dengan adrenalin, tetapi kurang terasa. Kedua obat tersebut memiliki efek yang sama pada otot polos organ dalam dan metabolisme. Norepinefrin meningkatkan kontraktilitas miokard, menyempitkan pembuluh darah dan meningkatkan tekanan darah, tetapi detak jantung bahkan dapat menurun karena aktivasi reseptor lain di sel jantung..

Penggunaan utama norepinefrin dibatasi oleh kebutuhan untuk meningkatkan tekanan darah jika terjadi syok, cedera, keracunan. Namun harus berhati-hati karena adanya risiko hipotensi, gagal ginjal dengan dosis yang tidak adekuat, nekrosis kulit di tempat suntikan akibat penyempitan pembuluh kecil mikrovaskulatur..

Adrenomimetik alfa

Agonis alfa-adrenergik diwakili oleh obat yang bekerja terutama pada reseptor alfa-adrenergik, sementara obat tersebut selektif (hanya untuk satu jenis) dan non-selektif (bekerja pada molekul α1 dan α2). Obat non-selektif adalah norepinefrin, yang juga merangsang reseptor beta.

Agonis alfa1-adrenergik selektif termasuk mezaton, ethylephrine, midodrine. Obat dalam kelompok ini memiliki efek anti-syok yang baik karena peningkatan tonus pembuluh darah, kejang arteri kecil, oleh karena itu, diresepkan untuk hipotensi dan syok yang parah. Aplikasi lokal di antaranya disertai vasokonstriksi, mereka bisa efektif dalam pengobatan rinitis alergi, glaukoma.

Obat yang menyebabkan eksitasi reseptor alfa2 lebih umum karena kemungkinan aplikasi lokal. Perwakilan paling terkenal dari kelas agonis adrenergik ini adalah naphthyzine, galazolin, xylometazoline, dan vizin. Obat ini banyak digunakan untuk mengobati radang akut pada hidung dan mata. Indikasi pengangkatan mereka adalah rinitis alergi dan infeksius, sinusitis, konjungtivitis..

Mengingat efek onset yang cepat dan ketersediaan dana ini, mereka sangat populer sebagai obat yang dapat dengan cepat meredakan gejala yang tidak menyenangkan seperti hidung tersumbat. Namun, Anda harus berhati-hati saat menggunakannya, karena dengan antusiasme yang berlebihan dan berkepanjangan untuk obat tetes seperti itu, tidak hanya resistensi obat yang berkembang, tetapi juga perubahan atrofi pada selaput lendir, yang dapat tidak dapat diubah..

Kemungkinan reaksi lokal berupa iritasi dan atrofi selaput lendir, serta efek sistemik (peningkatan tekanan, perubahan detak jantung) tidak memungkinkan penggunaannya untuk waktu yang lama, dan juga dikontraindikasikan untuk bayi, penderita hipertensi, glaukoma, diabetes. Jelas bahwa penderita hipertensi dan diabetes masih menggunakan obat tetes hidung yang sama seperti orang lain, tetapi mereka harus sangat berhati-hati. Untuk anak-anak, produk khusus diproduksi yang mengandung dosis aman dari agonis adrenergik, dan ibu harus memastikan bahwa anak tidak mendapatkan jumlah tambahan dari mereka..

Agonis alfa2-adrenergik selektif aksi sentral tidak hanya memiliki efek sistemik pada tubuh, mereka juga dapat melewati sawar darah-otak dan mengaktifkan reseptor adrenergik langsung di otak. Efek utamanya adalah sebagai berikut:

  • Menurunkan tekanan darah dan detak jantung;
  • Menormalkan detak jantung;
  • Mereka memiliki efek analgesik penenang dan diucapkan;
  • Mengurangi sekresi saliva dan cairan lakrimal;
  • Kurangi sekresi air di usus kecil.

Metildopa, klonidin, guanfacine, katapresan, dopegit yang tersebar luas digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri. Kemampuannya untuk mengurangi air liur, memberi efek anestesi dan menenangkannya memungkinkan mereka untuk digunakan sebagai obat tambahan selama anestesi dan dalam bentuk anestesi selama anestesi spinal..

Beta-adrenomimetik

Reseptor beta-adrenergik ditemukan terutama di jantung (β1) dan otot polos bronkus, rahim, kandung kemih, dinding pembuluh darah (β2). Agonis β-adrenergik dapat bersifat selektif, bekerja hanya pada satu jenis reseptor, dan non-selektif..

Mekanisme kerja agonis beta-adrenergik dikaitkan dengan aktivasi reseptor beta dari dinding pembuluh darah dan organ dalam. Efek utama dari dana ini adalah untuk meningkatkan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, meningkatkan tekanan darah, dan memperbaiki konduksi jantung. Beta-adrenomimetik secara efektif mengendurkan otot polos bronkus, rahim, oleh karena itu, mereka berhasil digunakan dalam pengobatan asma bronkial, ancaman keguguran dan peningkatan tonus rahim selama kehamilan.

Agonis beta-adrenergik nonselektif termasuk isadrin dan orciprenaline, yang merangsang reseptor β1 dan β2. Izadrin digunakan dalam kardiologi darurat untuk meningkatkan denyut jantung pada bradikardia berat atau blok atrioventrikular. Sebelumnya, itu juga diresepkan untuk asma bronkial, tetapi sekarang, karena kemungkinan reaksi merugikan dari jantung, agonis beta2-adrenergik selektif lebih disukai. Izadrin merupakan kontraindikasi pada penyakit jantung iskemik, dan penyakit ini sering menyertai asma bronkial pada pasien lanjut usia..

Orciprenaline (alupent) diresepkan untuk pengobatan obstruksi bronkial pada asma, dalam kasus kondisi jantung yang mendesak - bradikardia, henti jantung, blokade atrioventrikular.

Sebuah agonis beta1-adrenergik selektif adalah dobutamine, yang digunakan untuk kondisi darurat dalam kardiologi. Ini diindikasikan pada kasus gagal jantung dekompensasi akut dan kronis..

Beta2-adrenostimulan selektif digunakan secara luas. Obat dari tindakan ini mengendurkan terutama otot polos bronkus, oleh karena itu disebut juga bronkodilator..

Bronkodilator dapat memberikan efek yang cepat, kemudian digunakan untuk meredakan serangan asma dan dengan cepat meredakan gejala mati lemas. Yang paling umum adalah salbutamol, terbutalin, diproduksi dalam bentuk inhalasi. Dana ini tidak dapat digunakan terus-menerus dan dalam dosis tinggi, karena efek samping seperti takikardia, mual mungkin terjadi..

Bronkodilator kerja panjang (salmeterol, volmax) memiliki keunggulan signifikan dibandingkan obat yang disebutkan di atas: obat ini dapat diresepkan untuk waktu lama sebagai pengobatan dasar untuk asma bronkial, memberikan efek jangka panjang dan mencegah munculnya serangan sesak napas dan mati lemas..

Salmeterol memiliki efek terpanjang, mencapai 12 jam atau lebih. Obat mengikat reseptor dan mampu merangsangnya berkali-kali, jadi tidak perlu meresepkan salmeterol dosis tinggi.

Untuk mengurangi nada rahim pada risiko kelahiran prematur, pelanggaran kontraksi selama persalinan dengan kemungkinan hipoksia janin akut, ginipral diresepkan, yang merangsang reseptor beta-adrenergik miometrium. Efek samping ginipral bisa berupa pusing, tremor, gangguan irama jantung, fungsi ginjal, hipotensi.

Adrenomimetik tidak langsung

Selain obat yang secara langsung mengikat reseptor adrenergik, ada obat lain yang secara tidak langsung menggunakan efeknya dengan menghalangi proses pembusukan mediator alami (adrenalin, norepinefrin), meningkatkan pelepasannya, mengurangi pengambilan kembali jumlah stimulan adrenal yang "berlebihan".

Di antara adrenoagonis tidak langsung, efedrin, imipramine, obat-obatan dari kelompok inhibitor oksidase monoamine digunakan. Yang terakhir ini diresepkan sebagai antidepresan.

Efedrin sangat mirip dalam kerja adrenalin, dan keuntungannya adalah kemungkinan pemberian oral dan efek farmakologis yang lebih lama. Perbedaannya terletak pada efek stimulasi pada otak, yang dimanifestasikan oleh kegembiraan, peningkatan nada pusat pernapasan. Efedrin diresepkan untuk meredakan serangan asma bronkial, dengan hipotensi, syok, kemungkinan pengobatan lokal untuk rinitis.

Kemampuan beberapa agonis adrenergik untuk menembus sawar darah-otak dan memberikan pengaruh langsung di sana memungkinkan mereka untuk digunakan dalam praktik psikoterapi sebagai antidepresan. Inhibitor oksidase monoamine yang diresepkan secara luas mencegah kerusakan serotonin, norepinefrin, dan amina endogen lainnya, sehingga meningkatkan konsentrasinya pada reseptor.

Nialamide, tetrindol, moclobemide digunakan untuk mengobati depresi. Imipramine, yang termasuk dalam kelompok antidepresan trisiklik, mengurangi pengambilan kembali neurotransmitter, meningkatkan konsentrasi serotonin, norepinefrin, dopamin di tempat transmisi impuls saraf.

Adrenomimetik tidak hanya memiliki efek terapeutik yang baik pada banyak kondisi patologis, tetapi juga sangat berbahaya dengan beberapa efek samping, termasuk aritmia, hipotensi atau krisis hipertensi, agitasi psikomotorik, dll., Oleh karena itu, obat dari kelompok ini harus digunakan hanya sesuai petunjuk dokter. Dengan sangat hati-hati, mereka harus digunakan oleh orang yang menderita diabetes mellitus, aterosklerosis parah pada pembuluh serebral, hipertensi arteri, patologi tiroid.

Adrenomimetik

Kandungan

Semua adrenomimetik dilarang (mereka didefinisikan sebagai β2-agonis dalam Daftar Zat dan Metode yang Dilarang), termasuk isomer D dan L. Pengecualiannya adalah clenbuterol, formoterol, salbutamol, salmeterol dan terbutaline bila diberikan melalui inhalasi; Namun, diperlukan otorisasi penggunaan terapeutik yang disederhanakan. Terlepas dari apakah atlet telah menerima persetujuan untuk penggunaan terapeutik agonis adrenergik, konsentrasi salbutamol (bebas plus glukuronida) lebih dari 1000 ng ml "1 akan dianggap sebagai hasil tes yang merugikan, kecuali atlet dapat membuktikan bahwa hasilnya adalah konsekuensi penggunaan terapi inhalasi salbutamol.

Mempertimbangkan farmakologi agonis β1-adrenergik, kita harus memikirkan secara singkat seluruh kelompok obat yang mempengaruhi persarafan adrenergik. Serabut postganglionik simpatis bersifat adrenergik: ujungnya melepaskan norepinefrin dan adrenalin (katekolamin) sebagai mediator. Mediator merangsang reseptor sel organ dan jaringan di ujung serat adrenergik. Reseptor ini disebut reseptor adrenergik..

Norepinefrin dibentuk di ujung saraf adrenergik dari asam amino tirosin (tirosin -> dioksifenilalanin (DOPA) -> dopamin -> norepinefrin) dan disimpan di ujung saraf dalam formasi khusus - vesikel. Tindakan mediator berumur pendek, karena kebanyakan dari mereka (sekitar 80%) mengalami pengambilan kembali oleh ujung saraf (kejang saraf) dan kejang oleh vesikula. Di dalam sitoplasma (di luar vesikel), katekolamin sebagian dinonaktifkan oleh enzim monoamine oksidase (MAO). Di daerah membran postsynaptic, inaktivasi katekolamin terjadi di bawah pengaruh katekol-O-metiltransferase (COMT).

Reseptor adrenergik memiliki kepekaan yang tidak sama terhadap bahan kimia, oleh karena itu, reseptor α- dan β-adrenergik dibedakan. Reseptor ini ditemukan di organ yang sama, namun, reseptor adrenergik dari salah satu jenis yang disebutkan mendominasi di setiap organ..

Reseptor α-adrenergik diklasifikasikan menjadi reseptor α1- dan α2-adrenergik. Eksitasi reseptor α1-adrenergik disertai dengan kontraksi pembuluh darah, limpa, vesikula seminalis. Peran utama reseptor a2-adrenergik, tampaknya, adalah partisipasi mereka dalam regulasi pelepasan mediator sistem saraf simpatis dari ujung saraf adrenergik..

Keberadaan dua jenis reseptor β-adrenergik juga telah ditetapkan, yang ditetapkan sebagai reseptor β1 dan β2-adrenergik. Reseptor β1-adrenergik terletak di otot jantung, dan reseptor β2-adrenergik berada di pembuluh darah, bronkus, uterus.

Edit Aktivitas Anabolik

Pada tahun 2014, mekanisme baru aksi anabolik clenbuterol dan agonis adrenergik lainnya ditemukan. Selama respons stres dengan pelatihan intensif, sistem saraf simpatik memulai pemecahan cepat substrat energi melalui pelepasan katekolamin (epinefrin, norepinefrin) dan aktivasi protein kinase A (PKA).

Paradoksnya, penggunaan jangka panjang obat simpatomimetik (β-agonis, misalnya, clenbuterol) mengarah pada pemicuan proses anabolik pada otot rangka, yang menegaskan partisipasi langsung dari sistem saraf simpatis dalam renovasi jaringan otot. Sebuah studi oleh Nelson E Bruno dan Kimberly A Kelly menunjukkan bahwa β-agonis atau katekolamin yang dilepaskan selama latihan intens memicu transkripsi yang dimediasi CREB dengan mengaktifkan koaktivator obligat CRTC2 dan Crtc3..

Berbeda dengan aktivitas katabolik, biasanya terkait dengan fungsi sistem saraf simpatis, aktivasi protein Crtc / Creb pada otot rangka tikus transgenik menyebabkan peningkatan proses anabolik dan peningkatan sintesis protein..

Dengan demikian, pada tikus yang mengekspresikan CRTC2 secara berlebihan, luas penampang myofibril meningkat, kandungan trigliserida intramuskular dan kandungan glikogen meningkat. Selain itu, indikator daya juga mengalami peningkatan yang signifikan.

Secara keseluruhan, data ini menunjukkan bahwa sistem saraf simpatis menginduksi katabolisme sementara selama latihan intensitas tinggi, diikuti dengan pemrograman ulang pada tingkat gen, yang mengarah ke perubahan anabolik dan peningkatan kinerja fisik..

Para ilmuwan juga melaporkan bahwa mekanisme aktivasi protein Crtc / Creb ini akan memungkinkan pengembangan agen anabolik generasi baru yang sangat efektif..

Adrenomimetik yang meningkatkan konduksi impuls dalam sinapsis adrenergik adalah agonis adrenergik dari jenis aksi langsung (merangsang reseptor adrenergik) dan simpatomimetik, atau adrenomimetik tidak langsung (meningkatkan sekresi, menghambat inaktivasi mediator, memblokir serapan saraf terbalik). Agen yang merangsang persarafan adrenergik:

1. Obat adrenomimetik tipe aksi langsung.

1.1. Agonis α, β-adrenergik (epinefrin hidroklorida, norepinefrin hidrotartrat).

1.2. Α-adrenomimetik (mezaton, naphthyzine, xylometazoline).

1.2.1. lebih banyak aksi α1-adrenomimetik (mezaton).

1.2.2. lebih banyak aksi α2-adrenomimetik (naphthyzine, xylometazoline).

1.3. P-adrenomimetik (izadrin, salbutamol, fenoterol).

1.3.1. β1, β2-adrenergic agonists (efedrin, isadrin, orciprenaline sulfate).

1.3.2. Agonis β1-adrenergik (dobutamin).

1.3.3. Agonis β2-adrenergik (fenoterol, salbutamol).

2. Simpatomimetik - agonis adrenergik tidak langsung (efedrin hidroklorida).

Agonis α- dan β-adrenergik, seperti yang disebutkan di atas, termasuk epinefrin hidroklorida dan norepinefrin hidrotartrat.

Epinefrin hidroklorida diperoleh secara sintetis atau dari kelenjar adrenal hewan penyembelihan. Dalam hal struktur dan aksi kimiawi, ini sesuai dengan adrenalin alami. Menggairahkan semua jenis reseptor adrenergik. Jika diberikan secara oral, itu tidak efektif. Ini diberikan secara parenteral. Di dalam tubuh, obat tersebut menyebabkan berbagai efek farmakologis yang terkait dengan sifat mediator adrenalin..

Secara lokal, adrenalin mempersempit pembuluh darah, melebarkan pupil (blokade m. Spincter pupilae), dan pada glaukoma sudut terbuka menurunkan tekanan intraokular. Dengan menstimulasi reseptor β-adrenergik jantung, adrenalin meningkatkan kekuatan dan detak jantung, volume menit dan stroke, meningkatkan konsumsi oksigen, dan meningkatkan tekanan darah sistolik. Reaksi prepozny menyebabkan bradikardia refleks jangka pendek dari mekanoreseptor jantung. Seringkali, dengan masuknya adrenalin, resistensi perifer total menurun, yang berhubungan dengan eksitasi reseptor β2-adrenergik pembuluh otot. Tekanan arteri rata-rata meningkat karena peningkatan tekanan sistolik.

Di bawah pengaruh adrenalin, kerja jantung dan keadaan pembuluh darah berubah. Pada hewan percobaan, empat fase perubahan tekanan darah setelah pemberian adrenalin dijelaskan.

Fase pertama adalah peningkatan tekanan darah, yang terjadi sebagai akibat dari peningkatan dan peningkatan detak jantung (eksitasi reseptor β-adrenergik). Efek pressor terutama diucapkan dengan adrenalin intravena..

Fase kedua adalah penurunan tekanan darah akibat refleks bradikardia jangka pendek (fase vagal).

Fase ketiga adalah peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh penyempitan pembuluh darah pada kulit, selaput lendir, organ dalam (eksitasi reseptor α-adrenergik).

Fase keempat - penurunan tekanan darah akibat vasodilatasi jantung, otot rangka (eksitasi reseptor β2-adrenergik).

Efek pressor adrenalin hanya berlangsung beberapa menit, kemudian tekanan turun dengan cepat, dan, biasanya, di bawah level awal.

Efek vasokonstriktor adrenalin digunakan saat menambahkan larutannya ke larutan anestesi lokal untuk mengurangi penyerapannya dan memperpanjang kerjanya. Adrenalin meningkatkan rangsangan dan otomatisme otot jantung dan memfasilitasi konduksi eksitasi melalui sistem konduksi jantung (eksitasi reseptor p-adrenergik).

Adrenalin menurunkan nada otot polos bronkus, mengurangi pembengkakan akut pada selaput lendir mereka (eksitasi reseptor β2-adrenergik otot bronkial). Untuk serangan asma, adrenalin disuntikkan di bawah kulit. Ini biasanya mengarah pada penghentian serangan (aksi adrenalin bila diberikan secara subkutan berlangsung sekitar 1 jam). Nada dan motilitas saluran cerna di bawah pengaruh adrenalin berkurang (eksitasi reseptor a- dan β-adrenergik), sfingter kencang, kapsul limpa berkontraksi, air liur kental dan kental dilepaskan.

Adrenalin meningkatkan glikogenolisis (pemecahan glikogen) dan meningkatkan kadar glukosa darah, merupakan antagonis hormon insulin. Untuk alasan yang sama, adrenalin dikontraindikasikan pada diabetes. Seiring dengan glukosa, kadang-kadang digunakan sebagai sarana terapi mendesak untuk overdosis insulin.

Pembentukan adenosin monofosfat dalam jaringan adiposa di bawah pengaruh adrenalin menjelaskan efek spesifik kedua adrenalin pada metabolisme - peningkatan lipolisis dan peningkatan kadar asam lemak bebas dalam darah. Karena sejumlah besar energi dilepaskan selama lipolisis, suhu tubuh meningkat dan konsumsi oksigen meningkat 29-30%. Perkembangan hipertermia difasilitasi oleh penyempitan pembuluh kulit.

Penggunaan adrenalin dalam olahraga dilarang, namun menurut klasifikasi WADA, ia diklasifikasikan sebagai S6 dalam Daftar Zat dan Metode yang Dilarang (stimulan). Namun, adrenalin yang terkandung dalam sediaan anestesi lokal atau untuk penggunaan lokal, misalnya nasal dan oftalmik, tidak dilarang..

Norepinefrin hidrotartrat dibandingkan dengan adrenalin memiliki efek vasokonstriktor yang lebih jelas, lebih sering menyebabkan bradikardia refleks. Satu setengah kali lebih kuat dari adrenalin meningkatkan tonus pembuluh darah dan tekanan darah. Efek norepinefrin pada otot jantung kurang terasa dibandingkan efek adrenalin. Norepinefrin tidak mempengaruhi otot polos bronkus, tidak ada efek stimulasi β2. Hampir tidak berpengaruh pada metabolisme dan usus. Obat ini hanya diberikan melalui infus karena risiko nekrosis jaringan.

Durasi kerja adrenalin dan norepinefrin pendek dan dengan pemberian obat intravena tidak melebihi beberapa menit..

Agonis Α-adrenergik termasuk mezaton, naphthyzine, xylometazoline. Efek utama obat ini adalah kerja vasokonstriktor..

Mezaton adalah stimulan reseptor α-adrenergik. Durasi kerjanya 1,5-2 jam, ketika larutan Mesaton dioleskan ke selaput lendir yang meradang, terjadi vasokonstriksi, eksudasi dan edema berkurang. Dengan efek resorptif, obat tersebut mempersempit pembuluh darah dan meningkatkan tekanan darah. Dibandingkan dengan norepinefrin dan adrenalin, mezaton meningkatkan tekanan darah kurang tajam, tetapi untuk waktu yang lebih lama, karena KOMT tidak dimetabolisme. Obat tidak rusak saat diberikan secara oral..

Naphthyzine dan xylometazoline, bila diterapkan secara lokal, menyebabkan penyempitan pembuluh darah perifer yang berkepanjangan. Digunakan untuk rinitis, sinusitis, konjungtivitis alergi. Tidak dianjurkan untuk rinitis kronis (nekrosis mukosa).

Agonis Β1- dan β2-adrenergik termasuk efedrin hidroklorida, isadrin dan orsiprenalin sulfat.

Izadrin merangsang adrenoreaceptors β1- dan β2-adrenoreaceptors. Sehubungan dengan efek stimulasi pada reseptor α2-adrenergik bronkus, obat tersebut memiliki efek bronkodilator yang diucapkan, dan juga melemaskan otot-otot usus. Reseptor p-adrenergik yang menggairahkan, izadrin mendorong konduksi impuls di sepanjang sistem konduksi jantung. Isadrin digunakan untuk asma bronkial, serta untuk pelanggaran konduksi atrioventrikular. Obat tersebut dapat menyebabkan takikardia, aritmia, penurunan tekanan darah, peningkatan gula darah dan asam lemak bebas..

Orciprenaline sulfate (alupent) juga menstimulasi reseptor β1- dan β2-adrenergik, namun yang terakhir lebih terasa, oleh karena itu lebih melemaskan otot-otot bronkus.

Ephedrine hydrochloride merupakan alkaloid yang terkandung dalam berbagai jenis ephedra (Ephedra L.), famili. ephedra (Ephedraceae), termasuk ephedra ekor kuda (Ephedra equisetina Bge.). Apakah] isomer levorotatory. Sediaan sintetik adalah rasemat dan lebih rendah aktivitasnya dibandingkan L-efedrin. Struktur kimiawi dan efek farmakologis mirip dengan adrenalin, tetapi mekanisme kerjanya sangat berbeda. Efedrin meningkatkan pelepasan mediator (norepinefrin) pada ujung serabut saraf adrenergik dan hanya sebagian kecil yang memiliki efek stimulasi langsung pada reseptor adrenergik: ia terutama meningkatkan sensitivitas reseptor terhadap mediator. Oleh karena itu, efedrin disebut sebagai simpatomimetik - agonis adrenergik tidak langsung. Jadi, aktivitas efedrin bergantung pada penyimpanan pemancar di ujung serat adrenergik. Efedrin dapat menghambat penyerapan norepinefrin oleh saraf. Dengan menipisnya cadangan mediator dalam kasus administrasi efedrin yang sering atau pengangkatan simpatolitik, efek efedrin melemah (takifilaksis). Efedrin menghambat aktivitas oksidase monoamine, yang menghambat inaktivasi enzimatik dari mediator. Kekuatan aksi secara signifikan lebih rendah dari adrenalin, tetapi melampaui durasinya (hingga 1-1,5 jam). Tidak seperti adrenalin, efedrin adalah senyawa yang lebih stabil, bila diminum secara oral tidak dihancurkan oleh cairan lambung, mempertahankan aktivitasnya setelah pemberian per os.

Efedrin menyempitkan sebagian besar pembuluh arteri, merangsang kontraksi jantung, melemaskan bronkus, menghambat gerak peristaltik usus, menyebabkan midriasis, berkontribusi pada kontraksi otot rangka, dan meningkatkan gula darah. Efedrin dengan baik menembus sawar darah-otak, merangsang sistem saraf pusat, khususnya pusat-pusat vital - pernapasan dan vasomotor. Dalam dosis besar, itu menyebabkan agitasi mental dan motorik, euforia. Tidak diinginkan untuk digunakan di sore hari (mengganggu tidur). Dengan administrasi efedrin yang sering, takifilaksis (kecanduan cepat) dimungkinkan, terkait dengan penipisan sementara cadangan mediator di ujung serat adrenergik. Tidak seperti adrenalin, efedrin digunakan untuk miastenia gravis, keracunan dengan hipnotik dan obat anestesi, depresi sistem saraf pusat, untuk enuresis (membuat tidur sensitif). Saat menggunakan efedrin, kegembiraan saraf, tremor (tremor) pada tangan, insomnia, palpitasi, retensi urin, kehilangan nafsu makan, dan peningkatan tekanan darah dimungkinkan. Penggunaan obat terbatas, karena efedrin menyebabkan perkembangan ketergantungan obat.

Penggunaan efedrin dalam olahraga dilarang, namun menurut klasifikasi WADA, itu diklasifikasikan sebagai S6 dalam Daftar Zat dan Metode yang Dilarang (stimulan). Namun, sampel dianggap positif hanya jika kandungan efedrin dalam urin melebihi 10 μg per 1 ml..

Akhirnya, agonis β2-adrenergik termasuk salbutamol, fenoterol, terbutalin, clenbuterol, dll. Salbutamol secara selektif merangsang reseptor β, -adrenergik. Ini melampaui izadrin dalam kemampuannya untuk mengendurkan otot-otot bronkial, ia bekerja lebih lama. Salbutamol digunakan untuk meredakan atau mencegah serangan asma bronkial. Obat yang terutama merangsang reseptor adrenergik P2 dan digunakan untuk asma bronkial juga termasuk fenoterol (berotek), terbutalin (brichanil).

Klor tersedia dalam bentuk sirup dan tablet, merupakan agonis β2-adrenergik selektif, memiliki efek bronkodilator dan sekretolitik. Ini menggairahkan reseptor β2-adrenergik, merangsang adenylate cyclase, meningkatkan konsentrasi cAMP dalam sel, yang, dengan mempengaruhi sistem protein kinase, menghilangkan kemampuan miosin untuk mengikat dengan aktin dan mendorong relaksasi bronkial. Ini menghambat pelepasan mediator dari sel mast yang berkontribusi pada bronkospasme dan radang bronkus. Mengurangi edema atau kemacetan di bronkus, meningkatkan pembersihan mukosiliar. Dalam dosis besar, itu menyebabkan takikardia, tremor pada jari. Timbulnya efek bronkodilator setelah terhirup - setelah 10 menit, maksimal - setelah 2-3 jam, durasi kerja - 12 jam Indikasi penggunaan klinis obat ini adalah penyakit paru obstruktif kronik, sindrom obstruksi bronkus, asma bronkial, dll..

Ketika clenbuterol digunakan, resistensi dan sindrom rebound dapat berkembang. Anda harus berhenti minum obat segera sebelum melahirkan, karena clenbuterol memiliki efek tokolitik. Jangan biarkan obat masuk ke mata, terutama dengan glaukoma.

Tidak hanya clenbuterol, tetapi juga semua agonis β2-adrenergik lainnya melemahkan kontraksi miometrium dan, oleh karena itu, digunakan dalam kebidanan untuk menghentikan persalinan prematur. Fenoterol sebagai agen tokolitik diproduksi untuk digunakan dalam praktek kebidanan dengan nama Partusisten.

Penggunaan clenbuterol dan cilpaterol dalam olahraga dilarang, namun menurut klasifikasi WADA, ini diklasifikasikan dalam subclass S1.2 dari Daftar Zat dan Metode yang Dilarang (agen anabolik lainnya).

Indikasi penggunaan obat adrenergik dalam praktik klinis:

  • Hipotensi dari berbagai asal (kolaps, syok, overdosis penyekat ganglion, keracunan dengan penghambatan pusat vasomotor, keracunan). Efek yang paling dapat diandalkan dicapai dengan infus infus intravena larutan norepinefrin dan mezaton. Jika tidak ada kondisi untuk infus intravena (pertolongan pertama di tempat kejadian), dianjurkan untuk menyuntikkan mezaton secara intramuskular dengan interval 40-60 menit. Saat meresepkan agonis adrenergik secara berkala (setelah 5-15 menit), tingkat tekanan darah dipantau. Obat adrenergik tidak digunakan untuk syok traumatis yang disebabkan oleh kehilangan darah, kolaps berkepanjangan, karena pada kondisi ini sudah ada kompensasi vasospasme (refleks). Yang terakhir di bawah pengaruh obat ini dapat mengintensifkan dan menyebabkan iskemia (nekrosis) pada organ.
  • Gagal jantung. Dalam hal ini, 0,5-0,7 ml larutan ampul adrenalin (lebih baik diencerkan dalam 8-10 ml larutan natrium klorida isotonik) disuntikkan ke dalam rongga ventrikel kiri menggunakan jarum panjang. Penggunaan efek stimulasi jantung dibatasi karena risiko aritmia.
  • Untuk koma hipoglikemik (epinefrin hidroklorida).
  • Asma bronkial. Selama periode eksaserbasi, terapi sistematis dapat dilakukan dengan salbutamol, alupent. Penghapusan serangan dicapai dengan menghirup larutan fenoterol, salbutamol, orciprenaline sulfate, pemberian larutan adrenalin subkutan atau pengangkatan fenoterol.
  • Penyakit radang pada selaput lendir hidung dan mata.
  • Untuk memperpanjang durasi kerja dan mengurangi toksisitas anestesi lokal selama konduksi dan anestesi terminal (adrenalin).
  • Obat adrenergik juga digunakan untuk syok anafilaksis, edema alergi dan reaksi alergi lainnya.

Efek samping dari agonis adrenergik berhubungan dengan kerja vasokonstriktor yang kuat dan peningkatan tekanan darah yang berbahaya. Hal ini dapat menyebabkan jantung berlebih dan kelelahan, gagal jantung akut dengan perkembangan edema paru. Pada penderita aterosklerosis, peningkatan tekanan darah yang tajam dapat menyebabkan stroke.

Penggunaan agonis beta2-adrenergik dalam praktik pelatihan olahraga. beta2-adrenomimetik digunakan sebagai agen anabolik, serta agen yang meningkatkan patensi jalan napas, dan, karenanya, meningkatkan pengiriman oksigen ke jaringan..

Sebagai agen anabolik, beta2-adrenomimetik, meskipun kurang dikenal dibandingkan steroid anabolik, baru-baru ini menjadi cukup luas di kalangan atlet yang menggunakan zat ini untuk memperbaiki struktur otot dengan bantuan mereka selama pelatihan. Pada tahun 1993, beta2-adrenergic agonists (amiterol, bambuterol, bitolterol, broxaterol, bufenin, carbuterol, kimaterol, clenbuterol chlorprenaline, colterol, denopamine, dioxetedrine, dioxyphedrine, dobutamine, dopexanterolterolterol. Ethoterol. imoxyterol, isoetharine, isoxuprin, levizolrenaline, mabuterol, mezuprin, metaterol, methoxyphenamine, nardeterol, orciprenaline, picumeterol, pirbuterol, prenalterol, procaterol, protokilol, quinprenaline, reproterolbuterol, rit cilpaterol dan lain-lain, tetapi paling sering digunakan oleh atlet clenbuterol, salbutamol, terbutaline, salmeterol, fenoterol, reprotrol, tolbuterol) pertama kali dinyatakan sebagai zat doping.

Salbutamol, fenoterol, terbutalin dan salmeterol digunakan sebagai obat inhalasi, serta kombinasinya: berodual, combivent, intal-plus, ditek, seretide, dll.; Penggunaan ketiga obat dalam bentuk hirup untuk pengobatan kondisi asma pada atlet tidak dilarang, namun penggunaannya harus dibenarkan secara medis dan sebelumnya diumumkan kepada federasi olahraga. Obat ini meningkatkan! kemampuan otot untuk berkontraksi dan memiliki efek anti-katabolik yang kuat. Sangat sedikit yang diketahui tentang mekanisme aksi anabolik obat ini. Hormon-hormon yang dikenal luas yang diproduksi oleh tubuh seperti androgen, hormon pertumbuhan dan insulin, tampaknya tidak ada hubungannya dengan efek anabolik agonis beta2-adrenergik. Diasumsikan bahwa mekanisme kerja agen ini melibatkan hormon tiroid..

Obat-obatan dari kelas ini memiliki efek yang kuat pada jaringan adiposa tubuh, yang mungkin merupakan konsekuensi dari mobilisasi cadangan lemak yang intensif, penurunan sintesis di jaringan adiposa dan hati, atau mungkin ini adalah hasil dari keduanya. Diketahui juga bahwa agonis adrenergik meningkatkan thermogenesis, yang memungkinkan tubuh menggunakan kalori berlebih untuk produksi panas daripada menyimpannya dalam bentuk jaringan adiposa..

Sedikit yang diketahui tentang efek samping obat ini. Takikardia, serangan angina, aritmia dicatat sebagai efek samping utama, yaitu manifestasi kardiotoksisitas diamati. Efek samping lain, termasuk sakit kepala, agitasi, insomnia, dan menggigil, bergantung pada dosis dan sembuh sepenuhnya dengan penghentian obat ini. Karena fakta bahwa penggunaan beberapa obat sekaligus tersebar luas di kalangan binaragawan, ada kemungkinan bahwa beberapa kontraindikasi dan efek samping obat ini belum ditentukan..

Dari semua obat dalam kelompok (beta-2-adrenergic agonists, clenbuterol menemukan penggunaan terbesar dalam latihan olahraga, terutama dalam binaraga. Obat ini ditandai dengan aktivitas tinggi, serta penyerapan yang cepat dan lengkap bila dikonsumsi secara oral. Seperti disebutkan di atas, percobaan pada hewan telah menunjukkan bahwa bahwa preparat clenbuterol merangsang pertumbuhan massa otot. Sifat anabolik obat ini pertama kali menjadi perhatian atlet Inggris setelah berhasil digunakan untuk membangun massa "daging" bebas lemak pada sapi. Binaragawan Inggris segera mulai bereksperimen dengannya, dan informasi menyebar ke seluruh dunia tentang obat baru yang dapat bersaing dengan steroid anabolik. Meskipun demikian, semua laporan ilmiah tentang penggunaan clenbuterol berkaitan dengan bidang peternakan. Belum ada penelitian khusus tentang penggunaan clenbuterol untuk olahraga. Namun, bersama dengan testosteron, nandrolone, stanazolol dan methyltestosterone, clenbuterol adalah salah satu dari "lima besar" obat yang harus diuji oleh semua laboratorium anti-doping dengan akurasi tertinggi.

Di Internet, kami menemukan pesan berikut tentang clenbuterol: "Klor adalah obat yang sangat menarik yang harus Anda perhatikan. Ini bukan hormon steroid, tetapi agonis 2-β-adrenergik. Namun dapat dibandingkan dalam tindakan dengan steroid. Mirip dengan kombinasi dari winstrol dan oksandrolon yang bekerja lama, ia meningkatkan pertumbuhan otot yang solid dan berkualitas tinggi, yang dilengkapi dengan ledakan kekuatan yang signifikan.Pertama-tama, clenbuterol memiliki efek anti-katabolik yang kuat, yaitu mengurangi persentase pemecahan protein dalam sel otot dan meningkatkan pertumbuhan sel otot. atlet dan menggunakan clenbuterol, terutama pada akhir siklus steroid, untuk memperlambat fase katabolik yang muncul dan mempertahankan kekuatan maksimum dan massa otot. Kualitas lain dari clenbuterol adalah membakar lemak tanpa diet dengan sedikit kenaikan suhu tubuh, yang memaksa tubuh untuk menggunakan lemak sebagai bahan bakar untuk pemanasan seperti itu. Di antara para profesional Klenbuter ol sangat populer selama persiapan kompetisi. Pembakaran lemak intensif terutama terjadi bila dikombinasikan dengan penghambat tiroid Cytomel. Dengan penggunaan steroid anabolik (androgenik) secara bersamaan, clenbuterol, karena peningkatan suhu tubuh yang disebabkan olehnya, meningkatkan efek steroid ini, karena mempercepat metabolisme protein. Dosis tergantung pada berat badan dan dioptimalkan sesuai dengan suhu tubuh yang diukur. Atlet biasanya mengonsumsi 5-7 tablet, yaitu 100-140 mcg per hari; wanita - 80-100 mikrogram per hari. Penting bagi atlit untuk mulai meminum obat dengan satu tablet pada hari pertama dan kemudian meningkatkan jumlah tablet yang diminum satu tablet hingga mencapai dosis maksimum yang diinginkan. Ada berbagai regimen dosis, di mana tujuan utamanya adalah untuk membakar lemak, rasio peningkatan kekuatan dengan massa otot. Durasi minum obat biasanya sekitar 8-10 minggu. Karena clenbuterol bukanlah obat hormonal, ia tidak memiliki efek samping yang khas dari steroid anabolik. Karena itu, wanita lebih menyukainya. Kemungkinan efek samping dari clenbuterol termasuk kecemasan, palpitasi, sedikit tremor pada jari, sakit kepala, peningkatan keringat, kantuk, kadang kram otot, tekanan darah tinggi dan mual. Menariknya, semua fenomena ini bersifat sementara dan paling sering hilang setelah 8-10 hari, meski terus menggunakan obat tersebut. Klor hidroklorida kimia aktif hanya tersedia dengan resep di seluruh Eropa. Sayangnya, ada obat palsu. ".

Semua laporan tentang keefektifan clenbuterol bersifat lisan, yaitu berdasarkan kesan pribadi para atlet. Pada saat yang sama, hampir tidak ada dari mereka yang menggunakan clenbuterol secara terpisah - ia dikombinasikan dengan hormon pertumbuhan, insulin, steroid anabolik, androgen, hormon tiroid, dan bahkan IGF-I. Jelas bahwa secara praktis dan bahkan teoretis tidak mungkin untuk mengisolasi efek obat tertentu dalam kombinasi semacam itu. Selain anabolik, efek lipolitik ("pembakaran lemak") dari clenbuterol juga disekresikan, yang mungkin dimanifestasikan dengan menstimulasi thermogenesis. Seperti semua agonis adrenergik, obat ini sebagian melepaskan respirasi dan fosforilasi, menciptakan defisiensi relatif ATP dalam tubuh dan menghilangkan sebagian energi oksidasi asam lemak dalam bentuk panas, yang memerlukan peningkatan proses oksidatif dalam tubuh..

Durasi obatnya adalah 12 jam, jadi diminum 2 kali sehari. Regimen dosis yang paling umum: dua tablet 2 kali sehari, dua hari setelah dua.

Ilmuwan yang telah mempelajari keefektifan anabolik clenbuterol mengasosiasikannya dengan akumulasi poliamina tertentu dalam jaringan otot. Namun, konsentrasi poliamina yang berlebihan dalam jaringan dapat merangsang karsinogenesis, dan juga memiliki efek toksik langsung pada tubuh. Ternyata dosis efektif anabolik dari clenbuterol sangat beracun bagi manusia. Selain itu, konsentrasi poliamina yang berlebihan menyebabkan peningkatan volume fisik organ dalam. Mungkin ini adalah salah satu alasan "rontoknya" dinding perut anterior pada beberapa binaragawan tingkat tinggi. Mekanisme yang sama dapat menyebabkan hipertrofi patologis otot jantung dengan perkembangan selanjutnya dari kardiomiopati dan gagal jantung. Tetapi efek jangka panjang penggunaan klor tidak pernah dipelajari oleh siapa pun..

Efek samping obat ini antara lain takikardia, ekstrasistol, tremor pada jari, kecemasan, sakit kepala, reaksi alergi, mulut kering, mual, dan hipotensi. Beberapa penulis menunjukkan kemungkinan berkembangnya status asma dengan overdosis yang signifikan untuk waktu yang lama, terutama saat menggunakan obat hirup. Jajak pendapat dan pengamatan telah menunjukkan variasi yang signifikan dalam respon individu atlet terhadap penggunaan clenbuterol. Efek samping yang kuat muncul bahkan dengan satu tablet per hari, sementara atlet lain tidak mengalami efek samping apa pun meski dengan enam tablet..

Klor dikontraindikasikan pada hipersensitivitas, tirotoksikosis, takikardia, takiaritmia, stenosis aorta subaorta, selama periode akut infark miokard, serta pada trimester pertama dan terakhir kehamilan..

Berdasarkan hal tersebut di atas, keefektifan (agonis beta-2-adrenergik sebagai agen anabolik, anti-katabolik dan pembakar lemak dipertanyakan. Mengingat kemungkinan efek samping yang tinggi, indikasi penggunaan obat ini dalam latihan olahraga harus sangat dibatasi..

Seperti halnya dengan steroid anabolik, tidak dapat dikatakan dengan jelas bahwa zat ini, bila digunakan dalam dosis yang wajar dengan aktivitas fisik yang intens, membawa lebih banyak - manfaat atau bahaya? Diperlukan penelitian ilmiah yang serius, yang tidak dilakukan dan hampir tidak akan dilakukan selama rumusan pertanyaan ini tetap menjadi topik yang tabu..