Utama > Berdarah

Beta blocker: apa itu, daftar obat terbaik, kontraindikasi dan efek samping

Beta-blocker adalah kelompok obat ekstensif yang digunakan untuk mengobati hipertensi, penyakit jantung, sebagai komponen terapi tirotoksikosis, migrain. Obat-obatan mampu mengubah sensitivitas reseptor adrenergik - komponen struktural dari semua sel dalam tubuh yang merespons katekolamin: adrenalin, norepinefrin.

Pertimbangkan prinsip operasi obat, klasifikasinya, perwakilan utama, daftar indikasi, kontraindikasi, kemungkinan efek samping.

Sejarah penemuan

Obat pertama kelompok itu disintesis pada tahun 1962. Itu adalah protenalol, yang ditemukan menyebabkan kanker dalam percobaan pada tikus, dan oleh karena itu tidak mendapat izin klinis. Propranolol (1968) menjadi beta-blocker debut yang disetujui untuk penggunaan praktis. Untuk pengembangan obat ini dan studi reseptor beta, penciptanya James Black kemudian menerima Hadiah Nobel.

Sejak pembuatan propranolol hingga saat ini, para ilmuwan telah mengembangkan lebih dari 100 perwakilan BAB, sekitar 30 di antaranya telah digunakan oleh dokter dalam praktik sehari-hari. Sintesis nebivolol generasi terbaru telah menjadi terobosan nyata. Ia berbeda dari kerabatnya dalam hal kemampuan mengendurkan pembuluh darah, toleransi optimal, dan pola makan yang nyaman..

efek farmakologis

Ada obat kardiospesifik yang berinteraksi terutama dengan reseptor beta-1 dan obat nonspesifik yang bereaksi dengan reseptor struktur apa pun. Mekanisme kerja obat kardioselektif dan non-selektif adalah sama.

Efek klinis obat tertentu:

  • mengurangi frekuensi, kekuatan kontraksi jantung. Pengecualian adalah acebutolol, celiprolol, yang dapat mempercepat detak jantung;
  • mengurangi kebutuhan oksigen miokard;
  • darah rendah;
  • sedikit meningkatkan konsentrasi plasma kolesterol "baik".

Obat non-spesifik tambahan:

  • menyebabkan penyempitan bronkus;
  • mencegah penggumpalan trombosit dan munculnya bekuan darah;
  • meningkatkan nada rahim;
  • hentikan kerusakan jaringan adiposa;
  • menurunkan tekanan intraokular.

Respon pasien terhadap konsumsi BAB tidak sama, hal ini bergantung pada banyak indikator. Faktor yang mempengaruhi sensitivitas terhadap beta-blocker:

  • usia - sensitivitas reseptor adrenergik dinding vaskular terhadap obat berkurang pada bayi baru lahir, bayi prematur, dan orang tua;
  • tirotoksikosis - disertai dengan peningkatan dua kali lipat jumlah reseptor beta-adrenergik di otot jantung;
  • penipisan norepinefrin dan cadangan adrenalin - penggunaan beberapa BAB (reserpin) disertai dengan defisiensi katekolamin, yang menyebabkan hipersensitivitas reseptor;
  • penurunan aktivitas simpatis - reaksi sel terhadap katekolamin meningkat setelah denervasi simpatis sementara;
  • penurunan sensitivitas reseptor adrenergik - berkembang dengan penggunaan obat yang berkepanjangan.

Klasifikasi penghambat beta, pembuatan obat

Ada beberapa pendekatan untuk membagi obat menjadi kelompok. Metode yang paling umum memperhitungkan kemampuan obat untuk berinteraksi terutama dengan reseptor beta-1-adrenergik, yang sangat melimpah di jantung. Atas dasar ini, mereka dibedakan:

  • Generasi pertama - obat non-selektif (propranolol) - memblokir kerja kedua jenis reseptor. Penggunaannya, selain efek yang diharapkan, disertai dengan bronkospasme yang tidak diinginkan, terutama bronkus.
  • Kardioselektif generasi ke-2 (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - memiliki pengaruh yang kecil pada reseptor beta-2-adrenergik. Tindakan mereka lebih spesifik;
  • Generasi ke-3 (carvedilol, nebivolol) - memiliki kemampuan untuk memperluas lumen pembuluh darah. Mungkin kardioselektif (nebivolol), non-selektif (carvedilol).

Opsi klasifikasi lainnya mempertimbangkan:

  • kemampuan larut dalam lemak (lipofilik), air (larut dalam air);
  • durasi tindakan: sangat pendek (digunakan untuk penampilan cepat, penghentian tindakan), pendek (dilakukan 2-4 kali / hari), berkepanjangan (diminum 1-2 kali / hari);
  • ada / tidak adanya aktivitas simpatomimetik internal - efek khusus dari beberapa beta-blocker selektif non-selektif, yang tidak hanya dapat memblokir, tetapi juga merangsang reseptor beta-adrenergik. Obat semacam itu tidak menurunkan / menurunkan sedikit detak jantung dan dapat diresepkan untuk pasien dengan bradikardia. Ini termasuk pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Perwakilan kelas yang berbeda berbeda dari kerabat mereka dalam sifat farmakologis. Bahkan obat generasi terbaru pun tidak universal. Oleh karena itu, konsep "yang terbaik" adalah murni individu. Obat yang optimal dipilih oleh dokter, yang memperhitungkan usia pasien, ciri-ciri perjalanan penyakit, riwayat medis, adanya patologi yang menyertai.

Beta blocker: indikasi untuk resep

Beta-blocker adalah salah satu kelas utama obat yang digunakan dalam pengobatan hipertensi. Popularitasnya karena kemampuan obat untuk menormalkan detak jantung, serta beberapa indikator jantung lainnya (volume stroke, indeks jantung, resistensi pembuluh darah perifer total), yang tidak terpengaruh oleh obat antihipertensi lainnya. Gangguan semacam itu menyertai jalannya hipertensi pada sepertiga pasien..

Daftar lengkap indikasi meliputi:

  • gagal jantung kronis - obat kerja panjang (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • angina tidak stabil;
  • infark miokard;
  • pelanggaran irama jantung;
  • tirotoksikosis;
  • pencegahan migrain.

Saya meresepkan obat, dokter harus ingat tentang kekhasan penggunaannya:

  • dosis awal obat harus minimal;
  • peningkatan dosis sangat bertahap, tidak lebih dari 1 kali / 2 minggu;
  • jika pengobatan jangka panjang diperlukan, gunakan dosis efektif terendah;
  • minum BAB, perlu terus memantau detak jantung, indikator tekanan darah, berat badan;
  • 1-2 minggu setelah dimulainya pengambilan, 1-2 minggu setelah menentukan dosis optimal, perlu untuk memantau parameter biokimia darah.

Beta-blocker dan diabetes mellitus

Menurut pedoman Eropa, beta-blocker diresepkan untuk pasien diabetes melitus sebagai obat tambahan, hanya dalam dosis kecil. Aturan ini tidak berlaku untuk dua perwakilan kelompok dengan sifat vasodilatasi - nebivolol, carvedilol.

Praktek dokter anak

BAB digunakan untuk mengobati hipertensi masa kanak-kanak, yang disertai dengan detak jantung yang dipercepat. Diijinkan untuk meresepkan beta-blocker untuk pasien dengan gagal jantung kronis, dengan tunduk pada aturan berikut:

  • sebelum mulai menerima BAB, anak-anak harus menjalani terapi penghambat ACE;
  • obat-obatan hanya diresepkan untuk pasien dengan kesehatan yang stabil;
  • dosis awal tidak boleh melebihi ¼ dari dosis tunggal maksimum.

Daftar obat untuk hipertensi

Dalam pengobatan hipertensi, beta-blocker selektif dan non-selektif digunakan. Di bawah ini adalah daftar obat-obatan, termasuk obat yang paling populer dan nama mereknya.

Zat aktifNama dagang
Atenolol
  • Azotene;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sektral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Untuk mencapai efek terbaik, obat antihipertensi dari kelompok yang berbeda sering digabungkan satu sama lain. Kombinasi terbaik adalah kombinasi penggunaan BAB dengan diuretik thiazide. Penggunaan bersama dengan obat-obatan dari kelompok lain juga dimungkinkan, tetapi kurang dipelajari.

Daftar obat aksi kompleks

Bahan aktifNama dagang
Atenolol + Chlorthalidone
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenoric;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochlorothiazide
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipine
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + Klopamida
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipine
  • Logimax

Obat terbaik untuk melawan tekanan darah tinggi dianggap sebagai beta-blocker selektif generasi ketiga dari generasi ketiga tindakan berkepanjangan - nebivolol. Penggunaan obat ini:

  • memungkinkan Anda mencapai penurunan yang lebih signifikan dalam indikator tekanan darah;
  • memiliki lebih sedikit efek samping, tidak merusak ereksi;
  • tidak meningkatkan kadar kolesterol jahat, glukosa;
  • melindungi membran sel dari pengaruh beberapa faktor yang merusak;
  • aman untuk penderita diabetes melitus, sindroma metabolik;
  • meningkatkan suplai darah ke jaringan;
  • tidak menyebabkan bronkospasme;
  • mode penerimaan yang nyaman (1 waktu / hari).

Kontraindikasi

Daftar kontraindikasi ditentukan oleh jenis obatnya. Pil umum untuk kebanyakan adalah:

  • bradikardia;
  • blok atrioventrikular 2-3 derajat;
  • tekanan darah rendah;
  • insufisiensi vaskular akut;
  • syok;
  • sindrom sakit sinus;
  • kasus asma bronkial yang parah.

Pengobatan diresepkan dengan hati-hati:

  • pria muda yang aktif secara seksual yang menderita hipertensi arteri;
  • atlet;
  • dengan penyakit paru-paru instruktif kronis;
  • depresi;
  • peningkatan konsentrasi lipid plasma;
  • diabetes mellitus;
  • penyakit arteri perifer.

Penghambat beta dihindari selama kehamilan. Mereka mengurangi aliran darah ke plasenta, rahim, dan dapat menyebabkan gangguan perkembangan janin. Namun, jika tidak ada pengobatan alternatif, kemungkinan manfaat bagi tubuh ibu lebih besar daripada risiko efek samping pada janin, penggunaan BAB dimungkinkan..

Menggabungkan laktasi, mengonsumsi BAB tidak disarankan. Masih belum diketahui apakah zat aktif tersebut dapat menembus ke dalam susu..

Efek samping

Ada reaksi merugikan jantung, non-jantung. Semakin selektif suatu obat, semakin sedikit efek samping ekstrakardiak yang dimilikinya.

JantungEkstrakardiak
  • bradikardia;
  • hipotensi arteri;
  • blok atrioventrikular;
  • penurunan curah jantung.
  • kelemahan;
  • peningkatan kelelahan;
  • pusing;
  • mimpi buruk;
  • depresi;
  • insomnia;
  • gangguan memori;
  • peningkatan gula darah, lipid;
  • mual, muntah
  • sembelit / diare;
  • perut kembung;
  • disfungsi ereksi;
  • Sindrom Raynaud.

Dengan pemberian bersama beta-blocker dan obat-obatan yang menghambat fungsi jantung, komplikasi jantung sangat terasa. Oleh karena itu, mereka mencoba untuk tidak meresepkannya bersama dengan klonidin, glikosida jantung, verapamil, amiodarone..

Sindrom Penarikan

Sindrom penarikan adalah reaksi tubuh sebagai respons terhadap penghentian obat apa pun secara tiba-tiba. Ini memanifestasikan dirinya sebagai kejengkelan dari semua gejala yang dieliminasi dengan penggunaan obat. Kondisi kesehatan pasien memburuk dengan cepat, sebelumnya tidak ada gejala yang menjadi ciri khas penyakit ini. Jika obat memiliki durasi kerja yang pendek, penghentian dapat berkembang di antara dosis pil.

Secara klinis itu memanifestasikan dirinya:

  • peningkatan jumlah, frekuensi serangan angina;
  • akselerasi hati;
  • pelanggaran ritme kontraksi jantung;
  • peningkatan tekanan darah;
  • infark miokard;
  • kematian mendadak.

Untuk mencegah perkembangan sindrom penarikan, algoritma penghentian bertahap telah dikembangkan untuk setiap obat. Misalnya, penarikan propranolol harus memakan waktu 5-9 hari. Selama periode ini, dosis obat dikurangi secara bertahap..

Beta blocker: daftar obat

Peran penting dalam pengaturan fungsi tubuh dimainkan oleh katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke aliran darah dan bekerja pada ujung saraf sensitif khusus - reseptor adrenergik. Yang terakhir dibagi menjadi dua kelompok besar: reseptor adrenergik alfa dan beta. Reseptor beta-adrenergik terletak di banyak organ dan jaringan dan dibagi menjadi dua subkelompok.

Ketika reseptor β1-adrenergik diaktifkan, frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koroner mengembang, konduksi dan otomatisme jantung membaik, pemecahan glikogen di hati dan pembentukan energi meningkat..

Ketika reseptor β2-adrenergik tereksitasi, dinding pembuluh darah dan otot bronkial rileks, tonus rahim menurun selama kehamilan, sekresi insulin dan pemecahan lemak meningkat. Dengan demikian, stimulasi reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin mengarah pada mobilisasi semua kekuatan tubuh untuk kehidupan aktif..

Penghambat beta-adrenergik (BAB) adalah sekelompok zat obat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan mencegah aksi katekolamin padanya. Obat ini banyak digunakan dalam kardiologi.

Mekanisme aksi

BAB mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, menurunkan tekanan darah. Akibatnya konsumsi oksigen oleh otot jantung menurun..

Diastole diperpanjang - periode istirahat, relaksasi otot jantung, di mana pembuluh koroner diisi dengan darah. Peningkatan perfusi koroner (suplai darah ke miokardium) juga difasilitasi oleh penurunan tekanan diastolik intrakardiak..

Ada redistribusi aliran darah dari daerah yang biasanya disuplai darah ke daerah iskemik, akibatnya toleransi olahraga meningkat.

BAB memiliki efek antiaritmia. Mereka menekan efek kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, dan juga mencegah akumulasi ion kalsium dalam sel jantung, yang mengganggu metabolisme energi di miokardium..

Klasifikasi

BAB adalah kelompok obat yang ekstensif. Mereka dapat diklasifikasikan dengan banyak cara..
Kardioselektivitas - kemampuan obat untuk memblokir hanya reseptor β1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor β2-adrenergik, yang terletak di dinding bronkus, pembuluh darah, rahim. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin aman penggunaannya pada penyakit yang terjadi bersamaan pada saluran pernapasan dan pembuluh perifer, serta pada diabetes mellitus. Namun, selektivitas adalah konsep yang relatif. Saat meresepkan obat dalam dosis besar, tingkat selektivitas menurun.

Beberapa BAB memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik: kemampuan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik. Dibandingkan dengan BAB konvensional, obat semacam itu memperlambat detak jantung dan kekuatan kontraksi lebih sedikit, lebih jarang menyebabkan perkembangan sindrom penarikan, lebih sedikit memengaruhi metabolisme lipid secara negatif..

Beberapa BAB mampu memperlebar pembuluh darah lebih lanjut, yaitu memiliki sifat vasodilatasi. Mekanisme ini diwujudkan dengan bantuan aktivitas simpatomimetik internal yang diucapkan, blokade reseptor alfa-adrenergik atau aksi langsung pada dinding vaskular.

Durasi kerja paling sering bergantung pada karakteristik struktur kimia BAB. Obat lipofilik (propranolol) bekerja selama beberapa jam dan dengan cepat dikeluarkan dari tubuh. Obat hidrofilik (atenolol) efektif untuk waktu yang lebih lama dan mungkin lebih jarang diresepkan. Zat lipofilik kerja panjang (retard metoprolol) juga telah dibuat. Selain itu, ada BAB dengan durasi aksi yang sangat singkat - hingga 30 menit (esmolol).

Gulir

1. BAB non-kardioselektif:

A.Tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.dll.

B.Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wiski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. BAB Kardioselektif:

A.Tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronal, niperten, tyrez);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B.Dengan aktivitas simpatomimetik internal:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB dengan sifat vasodilatasi:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB lama-kerja:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. Tindakan BAB ultrashort, kardioselektif:

Aplikasi untuk penyakit pada sistem kardiovaskular

Angina saat aktivitas

Dalam banyak kasus, BAB adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina saat beraktivitas dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, obat ini tidak menyebabkan toleransi (resistansi obat) dengan penggunaan jangka panjang. BAB dapat menumpuk (menumpuk) di dalam tubuh, yang memungkinkan setelah beberapa saat untuk mengurangi dosis obat. Selain itu, agen ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangi risiko infark miokard berulang..

Aktivitas antianginal semua BAB kurang lebih sama. Pilihan mereka didasarkan pada durasi efek, tingkat keparahan efek samping, biaya dan faktor lainnya..

Mulailah pengobatan dengan dosis kecil, secara bertahap tingkatkan hingga efektif. Dosis dipilih sedemikian rupa sehingga denyut jantung saat istirahat minimal 50 per menit, dan tingkat tekanan darah sistolik minimal 100 mm Hg. Seni. Setelah timbulnya efek terapeutik (penghentian serangan angina, peningkatan toleransi olahraga), dosis secara bertahap dikurangi hingga efektif minimum.

Penggunaan jangka panjang dari BAB dosis tinggi tidak tepat, karena ini secara signifikan meningkatkan risiko efek samping. Jika dana tersebut tidak cukup efektif, lebih baik digabungkan dengan kelompok obat lain..

BAB tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, karena ini dapat menyebabkan sindrom penarikan.

BAB diindikasikan terutama jika angina saat aktivitas dikombinasikan dengan takikardia sinus, hipertensi arteri, glaukoma, konstipasi, dan refluks gastroesofagus.

Infark miokard

Penggunaan awal BAB pada infark miokard membantu membatasi zona nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, mortalitas menurun, risiko infark miokard berulang dan henti jantung menurun..

Efek seperti itu diberikan oleh BAB tanpa aktivitas simpatomimetik internal; lebih disukai menggunakan obat kardioselektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, takikardia sinus, angina pektoris pasca infark dan bentuk takisistol dari fibrilasi atrium.

BAB dapat diresepkan segera setelah masuk ke rumah sakit untuk semua pasien jika tidak ada kontraindikasi. Dengan tidak adanya efek samping, pengobatan dengan mereka berlanjut setidaknya satu tahun setelah menderita infark miokard.

Gagal jantung kronis

Penggunaan BAB pada gagal jantung sedang dipelajari. Diyakini bahwa mereka dapat digunakan dengan kombinasi gagal jantung (terutama diastolik) dan angina saat beraktivitas. Aritmia, hipertensi arteri, fibrilasi atrium takisistolik yang dikombinasikan dengan gagal jantung kronis juga menjadi alasan untuk meresepkan kelompok obat ini..

Penyakit hipertonik

BAB diindikasikan dalam pengobatan hipertensi dengan komplikasi hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga banyak digunakan pada pasien muda dengan gaya hidup aktif. Kelompok obat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina saat beraktivitas atau aritmia jantung, serta setelah infark miokard..

Gangguan irama jantung

BAB digunakan pada aritmia jantung seperti fibrilasi dan flutter atrium, aritmia supraventrikular, dan takikardia sinus yang tidak dapat ditoleransi dengan baik. Mereka dapat diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keefektifannya dalam kasus ini biasanya kurang terasa. BAB dalam kombinasi dengan preparat kalium digunakan untuk mengobati aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosida.

Efek samping

Sistem kardiovaskular

BAB menghambat kemampuan simpul sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan kontraksi jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - perlambatan denyut nadi kurang dari 50 per menit. Efek samping ini jauh lebih sedikit pada BAB dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik..

Obat-obatan dalam kelompok ini dapat menyebabkan blok atrioventrikular dengan derajat yang berbeda-beda. Mereka juga mengurangi kekuatan detak jantung. Efek samping yang terakhir kurang terasa pada BAB dengan sifat vasodilatasi. BABs menurunkan tekanan darah.

Obat-obatan dari kelompok ini menyebabkan kejang pembuluh darah perifer. Dinginnya ekstremitas mungkin muncul, perjalanan sindrom Raynaud memburuk. Obat-obatan dengan sifat vasodilatasi hampir tanpa efek samping ini..

BAB mengurangi aliran darah ginjal (kecuali nadolol). Karena kerusakan sirkulasi perifer selama pengobatan dengan obat ini, kelemahan umum yang parah kadang-kadang terjadi.

Sistem pernapasan

BAB menyebabkan bronkospasme karena blokade reseptor β2-adrenergik secara bersamaan. Efek samping ini kurang terasa dengan obat kardioselektif. Namun, dosis efektifnya untuk angina pektoris atau hipertensi seringkali cukup tinggi, sedangkan kardioselektivitas berkurang secara signifikan..
Penggunaan BAB dosis tinggi dapat memicu apnea, atau henti napas sementara.

BAB memperburuk jalannya reaksi alergi terhadap gigitan serangga, alergen obat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB lipofilik lainnya menembus dari darah ke dalam sel-sel otak melalui sawar darah-otak. Oleh karena itu, dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pusing, gangguan memori dan depresi. Dalam kasus yang parah, halusinasi, kejang, koma terjadi. Efek samping ini jauh lebih tidak terlihat pada BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Perawatan BAB mungkin disertai dengan gangguan konduksi neuromuskuler. Ini menyebabkan kelemahan otot, penurunan stamina, dan cepat lelah..

Metabolisme

BAB non-selektif menekan produksi insulin di pankreas. Di sisi lain, obat ini menghambat mobilisasi glukosa dari hati, berkontribusi pada perkembangan hipoglikemia berkepanjangan pada pasien diabetes melitus. Hipoglikemia mendorong pelepasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bekerja pada reseptor alfa-adrenergik. Hal ini menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan..

Oleh karena itu, jika perlu meresepkan BAB kepada penderita diabetes melitus secara bersamaan, perlu diberikan preferensi terhadap obat kardioselektif atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau obat golongan lain..

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangi tingkat kolesterol "baik" (alfa-lipoprotein kepadatan tinggi) dalam darah dan meningkatkan tingkat "buruk" (trigliserida dan lipoprotein dengan kepadatan sangat rendah). Obat dengan simpatomimetik internal β1 dan aktivitas penghambat α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) tidak memiliki kekurangan ini..

Efek samping lainnya

Pengobatan BAB dalam beberapa kasus disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan hilangnya libido. Mekanisme efek ini tidak jelas..

BAB dapat menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kasus yang jarang terjadi, rambut rontok dan stomatitis dicatat.

Salah satu efek samping yang serius adalah penghambatan hematopoiesis dengan perkembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik..

Sindrom penarikan

Jika BAB digunakan untuk waktu yang lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan frekuensi serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom putus obat biasanya muncul beberapa hari setelah menghentikan asupan BAB.

Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan, aturan berikut harus diikuti:

  • batalkan BAB secara perlahan, dalam dua minggu, secara bertahap kurangi dosis dengan satu dosis;
  • selama dan setelah pembatalan BAB, perlu untuk membatasi aktivitas fisik, jika perlu, meningkatkan dosis nitrat dan obat antianginal lainnya, serta obat penurun tekanan darah..

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

  • edema paru dan syok kardiogenik;
  • gagal jantung parah
  • asma bronkial;
  • sindrom sakit sinus;
  • blok atrioventrikular II - III derajat;
  • tingkat tekanan darah sistolik adalah 100 mm Hg. Seni. dan di bawah;
  • detak jantung kurang dari 50 per menit;
  • diabetes mellitus ketergantungan insulin yang tidak terkontrol.

Kontraindikasi relatif terhadap resep BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasio intermiten.

Beta-blocker. Daftar obat generasi baru, untuk apa, untuk apa, mekanisme kerja, klasifikasi, efek samping

Obat-obatan yang menekan efek adrenalin pada reseptor adrenalin disebut penghambat adrenergik. Pemblokir akan menonaktifkan berbagai jenis reseptor, seperti jenis beta-1 atau beta-2, yang dirangkum dalam kategori pemblokir beta dengan nama yang sama..

Daftar obat yang ekstensif telah dikembangkan, yang mencakup penghambat reseptor, tetapi penggunaan obat hanya mungkin dilakukan setelah pemeriksaan dan rekomendasi dari ahli jantung..

Janji

Reseptor adrenalin sebagian besar terkonsentrasi di jaringan jantung dan saluran darah. Zat ini bereaksi terhadap hormon yang diproduksi oleh tubuh - adrenalin dan norepinefrin. Ada 4 jenis reseptor adrenergik: alfa-1 dan alfa-2, jenis lainnya adalah beta-1 atau beta-2.

Beta-blocker (daftar obat mencakup beberapa jenis) dapat digunakan dengan gambaran klinis sebagai berikut:

  • Kelainan pada sistem jantung dan gangguan pada pembuluh darah, di bawah pengaruh yang diamati peningkatan tekanan darah secara bertahap. Ini khas untuk tahap primer hipertensi arteri esensial..
  • Pelanggaran gambaran hormonal dan fungsi ginjal. Akibatnya, bentuk sekunder dari hipertensi renovaskular berkembang. Patologi bisa jinak atau ganas. Dalam kasus terakhir, ada peningkatan tajam tekanan darah ke indikator kritis, serta periode krisis yang panjang, yang mengarah pada kerusakan organ yang paling rentan..
  • Kondisi krisis yang disebabkan oleh aritmia berbagai jenis. Obat-obatan meredakan eksaserbasi dan menghentikan kekambuhan episode merugikan lebih lanjut.
  • Penyakit iskemik. Pengobatan mengurangi tingkat asupan nutrisi dan volume oksigen oleh otot jantung. Sebelum menjalani terapi, kontraktilitas miokard dan kemungkinan serangan jantung harus dinilai.
  • Bentuk utama CHF (gagal jantung kronis). Komponen penghambat obat mencegah serangan akut, yang merupakan karakteristik dari tindakan antianginal.
  • Penghambat reseptor diresepkan sebagai agen tambahan dalam pengobatan pheochromocytoma - tumor yang berkembang di korteks adrenal.
  • Obat-obatan meredakan sindrom penarikan alkohol.
  • Memperbaiki kondisi dengan migrain dan membedah aneurisma aorta.
  • Mereka banyak digunakan dalam pengobatan prostatitis. Setelah menjalani terapi, ekskresi alami urin menjadi normal. Obat-obatan dapat meningkatkan nada kandung kemih, membantu dalam pengobatan adenoma prostat, memperkuat jaringan otot prostat yang lemah.

Penghambat non-selektif digunakan dalam arah yang lebih sempit daripada kategori obat selektif. Beta-blocker dari generasi ke-2 dan ke-3 dianggap yang paling aman, oleh karena itu beta-blocker digunakan pada tingkat penghambat ACE. Pendekatan ini memungkinkan pengobatan CHF, serta hipertensi arteri dalam hubungannya dengan sindrom metabolik.

Bertindak

Ketika reseptor adrenergik didistribusikan secara bebas, adrenalin atau norepinefrin memasuki sistem peredaran darah. Interaksi hormon dan reseptor adrenergik memicu reaksi, salah satunya adalah peningkatan jumlah kontraksi jantung..

Reaksi terwujud lainnya:

  • penyempitan patensi saluran darah;
  • peningkatan tekanan darah (blood pressure);
  • manifestasi proses bronkodilator (perluasan lumen bronkus);
  • ada lonjakan kadar glukosa darah (efek hiperglikemik).

Peningkatan jumlah kontraksi otot jantung terjadi pada tingkat biokimia. Dengan latar belakang reaksi, sinus takikardia berkembang, aritmia supraventrikular "kondisional" tidak berbahaya.

Beta-blocker bertindak sebagai sakelar pada reseptor adrenalin, yang merupakan kebalikan dari adrenalin. Penghambat beta dari semua generasi menekan reaksi negatif pada tingkat biokimia.

Beta-blocker (daftar obat mungkin berbeda dalam komposisi bahan aktif) menyebabkan hasil yang positif:

  • ketegangan dinding pembuluh darah menurun, sehingga memfasilitasi perdarahan, yang secara tidak langsung membantu mengurangi tekanan;
  • jumlah detak jantung menurun, mendekati nilai normal.
  • efek antiaritmia diamati, terutama pada mereka dengan takikardia supraventrikular;
  • indikator glikemik aliran darah berkurang. Penghambat beta mencegah perkembangan keadaan pencegahan hipoglikemik;
  • tekanan darah turun. Responsnya tidak selalu diinginkan, terutama jika pasien memiliki tekanan darah rendah yang terus-menerus. Dalam kasus ini, obat tidak diresepkan.

Mekanisme kerja beta-blocker

Dengan semua sifat positif obat yang memblokir reseptor, ada kelemahan yang signifikan - penurunan lumen bronkus. Oleh karena itu, penderita gangguan fungsi pernapasan sebaiknya minum obat dengan hati-hati..

Efek samping

Efek samping dapat muncul dalam berbagai cara. Satu jenis penghambat beta dapat dengan mudah ditoleransi, sementara yang lain sulit. Obat-obatan dengan beta-blocker memiliki banyak manifestasi negatif. Sebelum melanjutkan pengobatan, Anda harus berkonsultasi dengan ahli jantung. Anda tidak dapat menerima dana sendiri.

Efek samping yang paling umum adalah:

  • Badan lemas, mengantuk.
  • Mata kering.
  • Gangguan orientasi spasial.
  • Tremor tubuh bagian bawah.
  • Peradangan pada kulit, dimanifestasikan sebagai gatal, ruam, atau gatal-gatal.
  • Kejang bronkial.
  • Hiperhidrosis (peningkatan keringat).
  • Pelanggaran komposisi darah. Penyimpangan ditentukan dengan metode laboratorium.
  • Gangguan jantung (bradikardia, penurunan tekanan darah, gagal jantung).
  • Sakit kepala.
  • Blok jantung.
  • Kemabukan.
  • Eksaserbasi asma bronkial.

Tidak disarankan untuk menggunakan obat-obatan dari kelompok farmasi ini jika ada penyakit - bradikardia, kolaps, blok AV derajat pertama, penyakit arteri, gangguan pergerakan impuls dari simpul sinus ke atrium dan ventrikel, patologi ritme simpul sinus, dislipidemia.

Obat-obatan dikontraindikasikan untuk wanita hamil, anak-anak, serta orang dengan reaksi alergi parah terhadap komponen penghambat. Obat ini dapat menurunkan kadar gula, sehingga digunakan dengan sangat hati-hati oleh penderita diabetes. Dapat menurunkan libido pada pria untuk waktu yang lama.

Klasifikasi

Beta-blocker (daftar obat dari berbagai komposisi) dapat diklasifikasikan dalam beberapa arah - bagaimana proses farmakokinetik berlangsung dan bagaimana karakteristik respons tubuh terhadap zat aktif tersebut..

Pengetikan nama terutama terjadi menurut cara zat secara aktif bekerja pada sistem jantung dan area tubuh lainnya. Komposisi kimiawi obat itu heterogen, lebih penting untuk menyoroti persepsi reseptor untuk komponen tersebut. Semakin tinggi indikator ini, semakin sedikit konsekuensi negatif yang terwujud..

Ada pemblokir beta:

  1. Beta-1 dan beta-2 adrenalin blocker. Zat-zat ini tidak selektif.
  2. Penghambat adrenergik beta-1. Zat tersebut disebut selektif atau kardioselektif..
  3. Blocker yang menetralkan reseptor adrenergik beta dan alfa.

Beta-blocker (daftar obat dengan zat aktif) disajikan dalam tabel.

Daftar tersebut mencakup zat aktif (INN), nama komersial beberapa obat ditunjukkan dalam tanda kurung:

Kategori grup
Kardioselektif generasi pertama. Penghambat adrenergik beta-1,2Generasi ke-2

Kardioselektif. Penghambat adrenergik beta-1

Generasi ke-3

Penghambat beta-alfa

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Setiap kategori obat juga dibagi menjadi 2 jenis - dengan atau tanpa efikasi reseptor intrinsik (aktivitas simpatis - ICA). Tetapi hanya spesialis yang mengklasifikasikan obat sesuai dengan kriteria ini untuk memilih obat secara optimal.

Pemblokir adrenergik non-selektif

Obat-obatan dalam kategori ini banyak digunakan. Ini termasuk pengobatan sebelumnya yang dapat menyebabkan reaksi yang paling merugikan. Spesies non-selektif bekerja secara bersamaan pada 2 jenis reseptor adrenergik: beta-1 dan beta-2.

Jaringan jantung mengandung reseptor beta-1, sehingga obat yang bekerja padanya disebut selektif kardio. Reseptor lain terkonsentrasi di pembuluh darah, jaringan rahim, saluran udara (bronkus) dan sistem jantung.

Ini menjelaskan pengaruh obat-obatan kardio-selektif yang sangat luas yang mempengaruhi semua sistem tubuh. Obat penting dari 1 perkembangan adalah - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Obat ini dikembangkan berdasarkan zat aktif Propranolol, digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan penyakit jantung, sindrom tekanan darah tinggi. Nilai tambah besar dari obat ini adalah tidak mengurangi fungsi kontraktil miokardium.

Dengan bantuan obat, Anda dapat dengan cepat meredakan serangan aritmia (supraventrikular), meredakan krisis dengan takikardia sinus. Obat memiliki sisi samping - zat aktif mempersempit pembuluh darah secara tajam (angiospasme).

Propranolol efektif dalam mengobati gangguan jantung. Efek terapeutik diekspresikan dalam penurunan kontraktilitas miokard dan denyut jantung, serta koreksi tekanan darah. Tetapi tindakan obat yang terlalu aktif tidak dapat diterima jika terjadi penurunan kritis dalam tekanan darah dan gagal jantung pada tahap akut.

Korgard

Obat ini mengandung Nadolol, berkat hasil antianginal dan hipotensi yang dicapai. Nadolol adalah zat yang ringan. Beta-2 adrenergic blocker hanya dapat digunakan jika hipertensi belum berkembang dan masih dalam tahap awal.

Jika penyakitnya sudah berjalan, obatnya tidak akan banyak membantu. Pada dasarnya, Nadolol digunakan untuk gangguan jantung iskemik. Obat tersebut termasuk perkembangan lama, tidak dianjurkan untuk masalah dengan sistem vaskular.

Whisken

Dengan bantuan obat, hipertensi arteri pada tahap yang tidak dapat dilepaskan (pada tahap awal) dapat diobati. Obat berdasarkan Pindolol dengan formula ringan, menurunkan detak jantung secara lemah dan memiliki sedikit efek pada kerja otot miokardium (jantung).

Jarang digunakan untuk gangguan jantung, dapat menyebabkan bronkospasme, oleh karena itu tidak disarankan untuk patologi saluran pernapasan (asma, PPOK). Opsi serupa dianggap Pindolol, mengandung zat aktif dengan nama yang sama..

Glaumol

Glaumol adalah zat protivoglaucoma yang dikembangkan berdasarkan Timolol. Obat ini dengan lembut mengurangi tingkat tekanan, oleh karena itu sangat cocok untuk pengobatan bentuk glaukoma tertentu. Namun, obat tersebut tidak efektif dalam pengobatan gangguan kardiovaskular. Obat tersebut termasuk jenis non-selektif, tersedia dalam bentuk tetes.

Penghambat adrenergik kardioselektif

Obat generasi ke-2 termasuk beta-1 blocker. Kategori ini merespons reseptor adrenergik yang terletak di jantung, yang menentukan tindakan yang ditargetkan secara sempit.

Karena pemblokiran reseptor yang ditargetkan dengan nama yang sama, keefektifan obat hanya meningkat. Blocker dianggap aman tetapi tidak disarankan untuk perawatan sendiri, terutama bila dikombinasikan dengan jenis lain.

Perkembangan penting dari generasi ke-2 meliputi: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Obat tersebut mengandung Metoprolol, meredakan kondisi akut yang berhubungan dengan penyimpangan irama jantung. Ini memiliki efek positif pada patologi tipe supraventrikular. Dapat digunakan dalam terapi kombinasi dengan Amiodarone dalam pengobatan gangguan detak jantung.

Memberikan hasil yang cepat, tetapi tidak dianjurkan secara terus menerus karena toleransi yang parah dan reaksi yang merugikan. Efek terapeutik juga tergantung pada karakteristik tubuh dan fungsionalitas tubuh..

Kordanum

Obat tersebut disebut sebagai beta-1 blocker, berdasarkan talinolol. Obat tersebut identik dengan Metoprolol dan memiliki indikasi yang sama. Mengurangi kondisi rekuren dengan latar belakang infark miokard akut. Efeknya terjadi dalam 2-4 jam. Durasi hingga 24 jam.

Concor

Obat ini termasuk bisoprolol. Diresepkan dalam terapi sistematis jangka panjang. Efek positifnya muncul setelah 12 jam, tapi hasilnya bertahan lama. Fungsi utama Bisoprolol adalah stabilisasi tekanan darah dan detak jantung, pengobatan hipertensi dan CHF. Obat menghentikan kekambuhan pada aritmia.

Ini masih jauh dari daftar lengkap pemblokir beta-1. Obat-obatan yang paling umum dipertimbangkan. Tidak mungkin memilih obat sendiri sesuai dengan indikasi yang tersedia, diagnostik diperlukan, yang juga tidak menjamin hasil yang ideal.

Generasi terakhir

Blocker terbaru (generasi ke-3) juga memengaruhi reseptor alfa-adrenergik. Kualitas ini memungkinkan mereka untuk digunakan secara luas. Daftar obat yang paling penting meliputi: Carvedilol, Nebivolol.

Pemblokir beta generasi 3 mengandung dua kategori:

  • Non-kardioselektif. Rilekskan dinding saluran darah di bawah pengaruh penghambat beta-1 dan beta-2-adrenergik.
  • Kardioselektif. Perluas saluran vaskular dengan meningkatkan volume oksida nitrat yang dilepaskan. Dapat mengurangi oklusi vaskular, mengurangi pembentukan plak aterosklerotik.

Blocker dari semua grup berdurasi pendek dan panjang. Indikator ini akan tergantung pada komposisi biokimia obat tersebut.

Pengobatan termasuk kategori berikut:

  1. Amfifilik. Zat bisa larut dalam lemak dan dasar air. Diekskresikan dari tubuh dengan bantuan hati dan ginjal. Ini termasuk: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hidrofilik. Mereka larut dalam air, tetapi sulit diserap di hati. Ini termasuk: Atenolol.
  3. Lipofilik, aksi pendek. Diproses dengan baik dalam lemak, dengan cepat diserap oleh hati. Memiliki efek penyembuhan yang singkat.
  4. Penghambat lipofilik kerja panjang.

Ada juga zat yang bertindak ultrashort. Blocker ini terutama digunakan dalam bentuk dropper. Bahan kimia bekerja di dalam tubuh tidak lebih dari 30 menit, setelah itu larut dalam darah. Karena rendahnya tingkat efek samping, obat ini sering digunakan untuk hipotensi dan gagal jantung. Esmolol termasuk dalam kategori ini..

Credex

Obatnya berdasarkan Carvedilol. Itu juga dibedakan dengan kemampuannya untuk menetralkan reseptor alfa. Obat ini melebarkan pembuluh darah dengan baik, digunakan baik dalam pengobatan sistem kardiovaskular dan untuk normalisasi sirkulasi koroner..

Mengurangi kemungkinan serangan jantung. Kombinasi berbagai jenis penghambat dalam komposisi membantu menghilangkan gangguan neurologis yang terkait dengan penggunaan obat neuroleptik.

Nebivolol-teva

Penghambat beta-1-adrenergik aksi kardioselektif. Mengurangi tekanan darah dan detak jantung, memiliki efek antianginal. Ini digunakan untuk hipertensi arteri. Sering digunakan dalam kombinasi untuk pengobatan CHF dan tujuan profilaksis angina.

Tsenipres

Di jantung Celiprolol, itu termasuk tipe selektif. Memiliki efek vasodilatasi, praktis tidak menyebabkan bronkospasme. Celiprolol cocok untuk menurunkan tekanan darah dengan cepat. Ini bisa digunakan dalam terapi jangka panjang, mempengaruhi aktivitas otot jantung. Cocok untuk segala usia.

Beta blocker telah mendapat ulasan bagus dalam pengobatan angina pektoris. Berkat mereka, frekuensi serangan anginal menurun, perkembangan gangguan koroner akut melambat. Penggunaan inhibitor ACE dalam kombinasi dengan penghambat dan diuretik dalam pengobatan CHF secara signifikan meningkatkan umur.

Blocker termasuk dalam daftar obat vital bagi manusia. Beta-blocker dapat memperbaiki kondisi tersebut, tetapi pengangkatan terapi yang salah meningkatkan perkembangan gagal jantung, menyebabkan serangan jantung, hingga kematian..

Penulis: Semyonova Elena

Desain artikel: Vladimir the Great

Video tentang beta-blocker

Farmakologi dasar beta-blocker:

Beta-blocker. Daftar obat generasi baru, untuk apa, untuk apa, mekanisme kerja, klasifikasi, efek samping

Penghambat beta - daftar obat

Beta blocker adalah obat yang memblokir reseptor beta-adrenergik untuk sementara. Dana ini paling sering diresepkan untuk:

  • terapi untuk aritmia jantung;
  • kebutuhan untuk mencegah infark miokard berulang;
  • pengobatan hipertensi.

Apa itu reseptor adrenergik beta?

Reseptor beta-adrenergik adalah reseptor yang merespons hormon adrenalin dan norepinefrin dan dibagi menjadi tiga kelompok:

  1. β1 - sebagian besar terlokalisasi di jantung, dan ketika dirangsang, kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung meningkat, tekanan darah meningkat; juga reseptor β1-adrenergik ditemukan di ginjal dan berfungsi sebagai reseptor alat periglomerular;
  2. β2 - reseptor yang berada di bronkiolus dan, ketika dirangsang, memicu ekspansi dan eliminasi bronkospasme; juga, reseptor ini berada di sel hati, dan rangsangan oleh hormon mendorong pemecahan glikogen (polisakarida penyimpanan) dan pelepasan glukosa ke dalam darah;
  3. β3 - terlokalisasi di jaringan adiposa, di bawah pengaruh hormon, mereka mengaktifkan pemecahan lemak, menyebabkan pelepasan energi dan meningkatkan produksi panas.

Klasifikasi dan daftar obat beta-blocker

Bergantung pada reseptor beta-blocker yang bekerja, menyebabkan mereka memblokir, obat-obatan ini dibagi menjadi dua kelompok utama..

Beta blocker selektif (kardioselektif)

Tindakan obat ini selektif dan ditujukan untuk memblokir reseptor β1-adrenergik (mereka tidak mempengaruhi reseptor β2), sementara efek jantung terutama diamati:

  • penurunan kekuatan kontraksi jantung;
  • penurunan detak jantung;
  • supresi konduksi melalui simpul atrioventrikular;
  • penurunan rangsangan jantung.

Kelompok ini termasuk obat-obatan berikut:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, dll.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, dll.);
  • betaxolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik, dll.);
  • metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax, dll.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Obat ini mampu memblokir reseptor β1 dan β2-adrenergik, memiliki efek hipotensi, antianginal, antiaritmia dan menstabilkan membran. Obat ini juga menyebabkan peningkatan tonus bronkial, tonus arteriol, tonus uterus wanita hamil, dan peningkatan resistensi vaskular perifer..

Ini termasuk obat-obatan berikut:

  • propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal, dll.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Wisken, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glukomol, dll.).

Pemblokir beta generasi terbaru

Obat-obatan dari generasi ketiga yang baru ditandai dengan sifat vasodilatasi tambahan karena blokade reseptor alfa-adrenergik. Daftar pemblokir beta modern meliputi:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium, dll.);
  • celiprolol (Celipres);
  • bucindolol.dll.

Untuk memperjelas daftar obat beta-blocker untuk takikardia, perlu dicatat bahwa dalam kasus ini, obat yang paling efektif untuk membantu menurunkan detak jantung adalah obat yang berbahan dasar bisoprolol dan propranolol..

Kontraindikasi penggunaan beta blocker

Kontraindikasi utama obat ini adalah:

  • asma bronkial;
  • tekanan rendah;
  • sindrom sakit sinus;
  • patologi arteri perifer;
  • bradikardia;
  • serangan jantung;
  • blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga.

Hemodinamika

Mari kita membuat perbandingan hemodinamik obat yang merupakan penyekat α dan β.

  1. Denyut jantung. α-blocker dengan lancar meningkatkan indikator ini, berbeda dengan β-blocker yang dengan cepat mengurangi denyut nadi.
  2. Obat tekanan darah dari kedua jenis ini secara unik menurunkan.
  3. Konduksi atrioventrikular dari impuls dari nodus sinotrium ke ventrikel jantung, penyekat α tetap tidak berubah, dan penyekat β secara signifikan mengurangi.
  4. Kontraktilitas miokardium di bawah pengaruh obat yang diwakili oleh penyekat α tetap tidak berubah atau sedikit meningkat. β-blocker sedikit menurunkan indikator ini.
  5. Kedua jenis penyekat menurunkan tahanan vaskular perifer total, dan penyekat α melakukannya dengan lebih jelas..
  6. Efeknya pada aliran darah ginjal justru sebaliknya: α-blocker meningkatkan indikator ini, dan β-blocker bertindak sebagai antagonisnya.

Manifestasi klinis dari jenis penyekat adrenergik ini juga memiliki kesamaan dan beberapa perbedaan..

Dengan bekerja pada tekanan darah, kedua jenis ini menurunkan batas tekanan darah sistolik sebanyak 6 poin. Sehubungan dengan fase diastol, tekanan menurun sebanyak 4 poin. Denyut jantung turun 5 denyut per menit. Semua data ini berhubungan dengan pasien dengan hipertensi ringan sampai sedang..

Dengan peningkatan dosis obat dalam kedua kasus tersebut, detak jantung turun secara signifikan, tetapi dinamika penurunan tekanan praktis tidak berubah..

Apa beta-blocker selektif dan non-selektif dan siapa yang diresepkan obat ini?

Beta-blocker (β-adrenolytics) adalah obat yang untuk sementara memblokir reseptor β-adrenergik yang sensitif terhadap hormon adrenal (adrenalin, norepinefrin). Reseptor ini terlokalisasi di jantung, ginjal, otot rangka, hati, jaringan adiposa, dan pembuluh darah. Obat-obatan biasanya digunakan dalam kardiologi untuk meredakan gejala penyakit jantung dan pembuluh darah..

Kontraindikasi

β1- dan β2-adrenolitik memiliki kontraindikasi yang sama untuk masuk. Obat tidak diresepkan untuk:

  • blok atrioventrikular;
  • bradikardia;
  • hipotensi ortostatik;
  • blokade sinoatrial;
  • kegagalan ventrikel kiri;
  • sirosis terminal hati;
  • penyakit paru obstruktif;
  • gagal ginjal dekompensasi;
  • patologi kronis bronkus;
  • angina pektoris vasospastik;
  • insufisiensi miokard akut.

Penghambat adrenergik selektif tidak diambil karena melanggar sirkulasi perifer, kehamilan dan menyusui.

Bagaimana penghambat reseptor adrenalin bekerja

Mekanisme kerja β-blocker dikaitkan dengan pemblokiran sementara reseptor adrenergik. Obat membatasi efek hormon adrenal dengan mengurangi kepekaan sel target. Reseptor β-adrenergik merespons epinefrin dan norepinefrin. Mereka ditemukan di sistem tubuh yang berbeda:

  • miokardium;
  • jaringan adiposa;
  • hati;
  • pembuluh darah;
  • ginjal;
  • bronkus;
  • lapisan otot rahim.

Penerimaan penghambat adrenergik menyebabkan deaktivasi reseptor yang sensitif terhadap katekolamin. Ini adalah zat bioaktif yang memberikan interaksi antar sel di dalam tubuh. Ini mengarah pada efek berikut:

  • perluasan diameter dalam bronkus;
  • menurunkan tekanan darah;
  • ekspansi (vasodilatasi) kapiler darah;
  • penurunan keparahan aritmia;
  • peningkatan pelepasan oksigen dari sel darah oleh sel;
  • penurunan detak jantung (HR);
  • stimulasi kontraksi miometrium;
  • menurunkan konsentrasi gula dalam darah;
  • penurunan laju konduksi impuls ke miokardium;
  • peningkatan gerak peristaltik saluran pencernaan;
  • memperlambat sintesis tiroksin oleh kelenjar tiroid;
  • penurunan kebutuhan oksigen miokard;
  • percepatan pemecahan lipid di hati, dll..

Reaksi metabolik

BAB non selektif dapat menekan produksi insulin. Selain itu, obat ini secara signifikan menghambat proses mobilisasi glukosa dari hati, yang berkontribusi pada perkembangan hipoglikemia yang berkepanjangan pada pasien diabetes. Hipoglikemia, sebagai aturan, mendorong pelepasan adrenalin ke dalam darah, yang bekerja pada reseptor alfa-adrenergik.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, menurunkan kadar kolesterol normal dalam darah dan, karenanya, meningkatkan kadar kolesterol jahat. Namun, obat-obatan seperti "Carvedilol" bersama dengan "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" dan "Celiprolol" tidak memiliki kekurangan ini..

Mekanisme aksi

Tubuh manusia mengandung sekelompok besar katekolamin - zat aktif secara biologis yang memiliki efek stimulasi pada organ dan sistem internal, memicu mekanisme adaptif. Tindakan salah satu perwakilan kelompok ini - adrenalin terkenal, juga disebut zat stres, hormon ketakutan. Tindakan zat aktif dilakukan melalui struktur khusus - reseptor adrenergik β-1, β-2.

Mekanisme kerja beta-blocker didasarkan pada penghambatan aktivitas reseptor β-1-adrenergik di otot jantung. Organ sistem peredaran darah merespons efek ini sebagai berikut:

  • detak jantung berubah menuju penurunan frekuensi kontraksi;
  • kekuatan kontraksi jantung menurun;
  • penurunan tonus vaskular.

Secara paralel, beta-blocker menghambat kerja sistem saraf. Dengan demikian, dimungkinkan untuk mengembalikan fungsi normal jantung dan pembuluh darah, yang mengurangi frekuensi serangan angina, hipertensi arteri, aterosklerosis, dan penyakit iskemik. Risiko kematian mendadak akibat serangan jantung dan gagal jantung berkurang. Kemajuan telah dibuat dalam pengobatan hipertensi dan kondisi yang berhubungan dengan tekanan darah tinggi.

Adrenoblocker: karakteristik umum

Obat-obatan dari kelompok ini (blogger alfa dan beta) dengan cara tertentu mempengaruhi reseptor adrenalin dan memiliki efek berikut pada tubuh:

  • tindakan vasodilatasi;
  • menurunkan tekanan darah;
  • mempersempit lumen bronkus;
  • menurunkan kadar glukosa darah;
  • meredakan takikardia (memperlambat detak jantung yang dipercepat).

Obat-obatan dari kelompok penghambat adrenergik dibagi menjadi beberapa subkelompok, yang efeknya tidak signifikan, tetapi berbeda. Rincian rinci yang membedakan subkelompok obat-obatan ini diperlukan bagi dokter untuk memilih obat hipertensi yang terbaik untuk setiap pasien. Apa yang lebih baik untuk dipilih dan bagaimana mengambil dengan hipertensi obat ini atau itu dari kelompok ini diresepkan oleh dokter.

Indikasi untuk digunakan

Beta blocker diresepkan untuk hipertensi dan penyakit jantung. Ini adalah karakteristik umum dari tindakan terapeutik mereka. Penyakit yang paling umum digunakan adalah:

  • Hipertensi. Beta-blocker untuk hipertensi mengurangi tekanan pada jantung, kebutuhan oksigennya menurun dan tekanan darah menjadi normal.
  • Takikardia. Dengan denyut nadi 90 denyut per menit atau lebih, penghambat beta paling efektif.
  • Infark miokard. Tindakan zat ditujukan untuk mengurangi area jantung yang terkena, mencegah kekambuhan, melindungi jaringan otot jantung. Selain itu, obat-obatan tersebut mengurangi risiko kematian mendadak, meningkatkan daya tahan fisik, mengurangi perkembangan aritmia, dan meningkatkan saturasi oksigen miokardium..
  • Diabetes mellitus dengan patologi jantung. Beta-blocker yang sangat selektif meningkatkan proses metabolisme, meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin.
  • Gagal jantung. Obat-obatan tersebut diresepkan menurut skema yang melibatkan peningkatan dosis secara bertahap.

Daftar penyakit yang diresepkan beta-blocker termasuk glaukoma, berbagai jenis aritmia, prolaps katup mitral, tremor, kardiomiopati, diseksi aorta akut, hiperhidrosis, komplikasi hipertensi. Obat-obatan tersebut diresepkan untuk pencegahan migrain, perdarahan varises, untuk pengobatan patologi arteri, depresi. Terapi penyakit ini melibatkan penggunaan hanya beberapa BB, karena sifat farmakologisnya berbeda.

Efek samping

Efek samping dapat muncul dalam berbagai cara. Satu jenis penghambat beta dapat dengan mudah ditoleransi, sementara yang lain sulit. Obat-obatan dengan beta-blocker memiliki banyak manifestasi negatif. Sebelum melanjutkan pengobatan, Anda harus berkonsultasi dengan ahli jantung. Anda tidak dapat menerima dana sendiri.

Efek samping yang paling umum adalah:

  • Badan lemas, mengantuk.
  • Mata kering.
  • Gangguan orientasi spasial.
  • Tremor tubuh bagian bawah.
  • Peradangan pada kulit, dimanifestasikan sebagai gatal, ruam, atau gatal-gatal.
  • Kejang bronkial.
  • Hiperhidrosis (peningkatan keringat).
  • Pelanggaran komposisi darah. Penyimpangan ditentukan dengan metode laboratorium.
  • Gangguan jantung (bradikardia, penurunan tekanan darah, gagal jantung).
  • Sakit kepala.
  • Blok jantung.
  • Kemabukan.
  • Eksaserbasi bronkial ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Tidak disarankan untuk menggunakan obat-obatan dari kelompok farmasi ini jika ada penyakit - bradikardia, kolaps, blok AV derajat pertama, penyakit arteri, gangguan pergerakan impuls dari simpul sinus ke atrium dan ventrikel, patologi ritme simpul sinus, dislipidemia.

Obat-obatan dikontraindikasikan untuk wanita hamil, anak-anak, serta orang dengan reaksi alergi parah terhadap komponen penghambat. Obat ini dapat menurunkan kadar gula, sehingga digunakan dengan sangat hati-hati oleh penderita diabetes. Dapat menurunkan libido pada pria untuk waktu yang lama.

Klasifikasi obat

Klasifikasi beta-blocker didasarkan pada sifat spesifik zat aktif berikut:

  1. Penghambat reseptor epinefrin mampu bekerja secara simultan pada struktur β-1 dan β-2, menyebabkan efek samping. Berdasarkan ciri ini, dua kelompok obat dibedakan: selektif (bekerja hanya pada struktur β-1) dan non-selektif (bekerja pada reseptor β-1 dan β-2). BB selektif memiliki kekhasan: ketika dosis ditingkatkan, spesifisitas aksinya secara bertahap hilang, dan mereka mulai memblokir reseptor β-2..
  2. Kelarutan pada zat tertentu memisahkan kelompok: lipofilik (larut dalam lemak) dan hidrofilik (larut dalam air).
  3. BB, yang mampu merangsang sebagian reseptor adrenergik, digabungkan menjadi sekelompok obat dengan aktivitas simpatomimetik internal..
  4. Penghambat reseptor epinefrin dibagi menjadi obat kerja pendek dan obat kerja panjang..
  5. Ahli farmakologi telah mengembangkan tiga generasi beta-blocker. Semuanya masih digunakan dalam praktik medis. Obat-obatan dari generasi (ketiga) terakhir memiliki jumlah kontraindikasi dan efek samping paling sedikit.

Beta-blocker kardioselektif

Semakin tinggi selektivitas obat tersebut, semakin kuat efek terapeutik yang dimilikinya. Beta-blocker selektif dari generasi pertama disebut non-kardioselektif, ini adalah perwakilan paling awal dari kelompok obat ini. Selain terapi, mereka memiliki efek samping yang kuat (misalnya, bronkospasme). BB generasi II adalah obat kardioselektif, mereka memiliki efek yang ditargetkan hanya pada reseptor jantung tipe 1 dan tidak memiliki kontraindikasi untuk orang dengan penyakit pada sistem pernapasan.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol memiliki aktivitas simpatomimetik internal, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol tidak memiliki sifat ini. Obat ini telah terbukti efektif dalam pengobatan fibrilasi atrium, takikardia sinus. Talinolol efektif dalam krisis hipertensi, serangan angina, serangan jantung, dalam konsentrasi tinggi ia memblokir reseptor tipe 2. Bisoprolol dapat diminum terus menerus untuk hipertensi, iskemia, gagal jantung, dapat ditoleransi dengan baik. Memiliki gejala putus zat yang parah.

Aktivitas simpatomimetik internal

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - generasi I beta-blocker dengan aktivitas simpatomimetik internal, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - generasi II obat dengan efek seperti itu. Alprenolol digunakan dalam kardiologi untuk pengobatan penyakit jantung koroner, hipertensi, beta-blocker non-selektif dengan banyak efek samping dan kontraindikasi. Celiprolol telah membuktikan dirinya dalam pengobatan hipertensi, adalah pencegahan serangan angina, tetapi obat tersebut telah terbukti berinteraksi dengan banyak obat..

Obat lipofilik

Penghambat reseptor adrenalin lipofilik termasuk Propranolol, Metoprolol, Retard. Obat ini secara aktif diproses oleh hati. Pada patologi hati atau pada pasien lanjut usia, overdosis dapat terjadi. Lipofilisitas menentukan efek samping yang muncul melalui sistem saraf, seperti depresi. Propranolol efektif untuk tirotoksikosis, kardiomialgia, distrofi miokard. Metoprolol menghambat aksi katekolamin di jantung selama stres fisik dan emosional, diindikasikan untuk digunakan dalam patologi jantung.

Obat hidrofilik

Beta-blocker untuk hipertensi dan penyakit jantung, yang merupakan obat hidrofilik, tidak diproses oleh hati, mereka diekskresikan melalui ginjal. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, mereka menumpuk di dalam tubuh. Mereka memiliki efek yang berkepanjangan. Lebih baik minum obat sebelum makan dan banyak minum air putih. Kelompok ini termasuk Atenolol. Efektif dalam pengobatan hipertensi, efek hipotensi berlangsung sekitar satu hari, sedangkan pembuluh darah perifer tetap dalam kondisi baik.

Varietas obat

Ada tiga klasifikasi golongan obat ini, yaitu:

  1. Dengan efek pada reseptor (selektif dan non-selektif).
  2. Kelarutan dalam medium (lipofilik dan hidrofilik).
  3. Dengan efek pada sistem saraf otonom (dengan dan tanpa aktivitas simpatomimetik).

Ada klasifikasi dana untuk tiga generasi. Semakin tinggi produksi obat, semakin sedikit efek sampingnya. Tetapi efisiensi tidak selalu bergantung pada generasi. Spesialis berfokus pada reaksi individu tubuh terhadap obat tersebut. Ini adalah obat generasi ketiga yang dapat mengendurkan dan melebarkan pembuluh darah..

Di antara dana tersebut adalah:

  • Labetalol;
  • Carvedilol;
  • "Nebivolol".

Dalam banyak kasus, BAB adalah salah satu agen terkemuka untuk mengobati angina saat beraktivitas dan mencegah serangan

Kapan tidak digunakan

Ada beberapa kontraindikasi penggunaan obat beta-blocker, antara lain:

  • Peningkatan (hipersensitisasi) hipersensitivitas terhadap komponen obat.
  • Bradikardia, di mana denyut nadi kurang dari 50 per menit.
  • Beberapa jenis blokade yang mencegah lewatnya impuls dalam sistem konduksi jantung.
  • Asma bronkial (patologi alergi, disertai bronkospasme parah sebagai respons terhadap asupan alergen ke dalam tubuh).
  • Penyakit paru obstruktif kronis.

Kontraindikasi medis harus dikesampingkan sebelum memulai beta-blocker.

Pengobatan untuk serangan jantung

Penggunaan awal BAB dengan latar belakang serangan jantung membantu membatasi nekrosis otot jantung. Pada saat yang sama, kematian dan risiko serangan jantung kedua berkurang secara signifikan. Selain itu, risiko serangan jantung berkurang.

Efek serupa diperoleh dengan obat tanpa aktivitas simpatomimetik, lebih disukai menggunakan obat kardioselektif. Mereka sangat berguna saat menggabungkan serangan jantung dengan penyakit seperti hipertensi arteri, takikardia sinus, angina pektoris pasca infark, dan bentuk takisistol dari fibrilasi atrium..

Obat-obatan ini dapat diresepkan untuk pasien segera setelah masuk ke rumah sakit, asalkan tidak ada kontraindikasi tertentu. Jika tidak ada efek samping, pengobatan harus dilanjutkan setidaknya satu tahun setelah serangan jantung..

Perwakilan

Beta blocker diwakili oleh sejumlah besar obat. Yang paling umum dalam praktik klinis adalah perwakilan kelompok berikut (nama internasional non-kepemilikan disajikan):

  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin) ​​adalah beta-blocker non-selektif yang mempengaruhi tidak hanya jantung dan pembuluh darah, tetapi juga organ lainnya. Oleh karena itu, obat-obatan golongan tersebut sering menyebabkan perkembangan efek samping, yang meliputi kejang pembuluh perifer (tidak dapat digunakan pada penyakit Raynaud), gangguan fungsi ereksi pada pria..
  • Atenolol - obat tersebut memiliki efek terapeutik yang diucapkan pada jantung. Praktis tidak menembus jaringan sistem saraf pusat, oleh karena itu tidak menyebabkan kantuk. Dengan latar belakang penggunaannya, ia diizinkan untuk melakukan pekerjaan yang berpotensi berbahaya (mengendarai mobil atau transportasi lain). Obat ini kecil kemungkinannya untuk mencegah perkembangan infark miokard atau stroke otak.
  • Metoprolol (Corvitol, Egilok) adalah agen kardioselektif yang, tergantung pada bentuknya (sitrat atau suksinat), dapat memiliki efek terapeutik selama 8 atau 12 jam..
  • Bisoprolol (Aritel, Concor) adalah obat kardioselektif paling populer yang memiliki semua manfaat obat modern. Ini digunakan untuk mengobati hipertensi dan gagal jantung kronis.
  • Carvedilol (Dilatrend) - dari semua perwakilan, itu memiliki efek paling sedikit pada detak jantung. Obat ini mengurangi tekanan darah lebih besar dengan mengurangi resistensi vaskular perifer.
  • Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) adalah obat kardioselektif modern yang memiliki sedikit efek samping. Terutama digunakan untuk terapi kompleks pasien gagal jantung dan diabetes mellitus.

Peresepan obat kelompok hanya dapat dilakukan oleh dokter karena alasan medis. Pembatalan obat dilakukan dengan hati-hati dengan penurunan dosis obat secara bertahap. Dengan penghentian obat secara tiba-tiba, risiko mengembangkan "sindrom penarikan", yang meliputi peningkatan detak jantung, peningkatan tekanan darah yang signifikan, dan aritmia.

Saat diangkat

Penggunaan obat beta-blocker diindikasikan dengan adanya penyakit pada sistem kardiovaskular berikut:

  • Hipertensi arteri (hipertensi esensial).
  • Angina pectoris (perasaan sesak di dada karena suplai darah tidak mencukupi).
  • Infark miokard (obat-obatan juga digunakan untuk pencegahan).
  • Aritmia (pelanggaran frekuensi dan ritme kontraksi jantung dari berbagai asal).

Identifikasi indikasi penggunaan obat dilakukan oleh dokter yang merawat. Pemeriksaan obyektif tambahan, termasuk EKG, koagulogram, sudah ditentukan sebelumnya.

Sindrom penarikan

Jika BAB digunakan untuk waktu yang lama dalam dosis tinggi, maka penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memicu apa yang disebut sindrom penarikan. Ini dimanifestasikan oleh peningkatan frekuensi serangan angina, terjadinya aritmia ventrikel, perkembangan infark miokard. Dalam kasus yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom putus obat biasanya muncul beberapa hari setelah menghentikan asupan BAB.

Untuk menghindari perkembangan sindrom penarikan, aturan berikut harus diikuti: