Utama > Serangan jantung

Penghambat ACE. Mekanisme aksi dan klasifikasi. Indikasi, kontraindikasi dan efek samping.

ACE inhibitor, atau angiotensin-converting enzyme inhibitor, adalah kelompok obat yang menurunkan konsentrasi angiotensin II dalam darah dan jaringan, dan juga meningkatkan kandungan bradikinin, sehingga menurunkan tonus pembuluh darah dan tekanan darah. Mereka digunakan untuk mengobati hipertensi ringan dan berat dan sangat efektif pada pasien dengan aktivitas renin tinggi, serta pada mereka yang menggunakan diuretik, karena diuretik meningkatkan tingkat renin dan aktivitas sistem renin-angiotensin dalam darah..

Daftar Isi

  • Sejarah penemuan
  • Mekanisme kerja ACE inhibitor
  • Klasifikasi inhibitor ACE
  • Indikasi penghambat ACE untuk digunakan:
  • Kontraindikasi penghambat ACE
  • Apa efek samping dari penghambat ACE??
  • Penghambat ACE mana yang lebih baik?

Sejarah penemuan

Pada tahun 1967, ditemukan bahwa angiotensin I diubah menjadi angiotensin II saat melewati sirkulasi paru, dan setahun kemudian ditunjukkan bahwa bradikinin juga hampir menghilang seluruhnya selama bagian pertama melalui lingkaran kecil. K.K. Ng dan J. Vane menyatakan bahwa karboksipeptidase, yang menonaktifkan bradikinin, dan enzim yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II di paru-paru, ACE, adalah identik. Asumsi tersebut menjadi fakta yang terbukti ketika ditunjukkan pada tahun 1968 bahwa dipeptidyl carboxypeptidase, yang mengubah A-I menjadi A-II, mampu menonaktifkan bradikinin. Di sinilah bisa ular Brazil berperan, menyebabkan kejang usus yang parah. Ferreira telah menunjukkan bahwa bisa ular meningkatkan aksi bradikinin dengan menghancurkan enzim yang menghambat bradikinin. Langkah selanjutnya diambil oleh Bakhl pada tahun 1968 - ia menyatakan bahwa bisa ular dapat menghancurkan - ACE. Informasi ini membangkitkan minat dua peneliti D. Caushman dan M. Ondetti, setelah melakukan banyak tes, mereka mengisolasi zat penghambat ACE yang dimurnikan dari bisa ular - peptida yang terdiri dari sembilan radikal asam amino. Diperkenalkan secara intravena, itu menghasilkan, seperti yang diharapkan, efek antihipertensi yang kuat. Pada tahun 1975, di bawah kepemimpinan D. Caushman dan M. Ondetti, kaptopril disintesis, yang menjadi perwakilan pertama dari kelompok besar obat yang dikenal sebagai penghambat ACE..

Mekanisme kerja ACE inhibitor

Mekanisme kerja ACE inhibitor disebabkan oleh efek utama yang ditimbulkan oleh obat ini (tersirat dalam namanya), yaitu kemampuan untuk menghambat aktivitas enzim kunci sistem renin-angiotensin ACE. Penghambatan aktivitas ACE menyebabkan sejumlah konsekuensi yang memberikan efek hipotensi dari obat-obatan ini:

  • penghambatan efek vasokonstriktor dan retensi natrium dari angiotensin II dengan mengurangi pembentukannya dari angiotensin I;
  • penghambatan inaktivasi bradikinin dan mendorong manifestasi sifat vasodilatasi dan natriuretiknya yang positif;
  • peningkatan sintesis faktor vasodilatasi yang kuat: oksida nitrat (II) dan prostasiklin;
  • peningkatan sintesis angiotensin, yang memiliki aktivitas vasodilatasi dan natriuretik;
  • penghambatan pembentukan angiotensin III, katekolamin, vasopresin, aldosteron dan endotelin-1.

Klasifikasi inhibitor ACE

Berdasarkan struktur kimianya, ACE inhibitor dibagi menjadi empat kelompok utama:

  • sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
  • asam karboksilat (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
  • fosfat (Fozinopril);
  • hidroksamat (Idrapril).

Bergantung pada kemampuannya untuk larut dalam lipid atau air, inhibitor ACE secara farmakokinetik dibagi menjadi tiga kelas:

  • Kelas I - obat lipofilik: Kaptopril, Alacepril, Fentiapril.
  • Kelas II - prodrugs lipofilik.
  • Subclass IIA - obat yang metabolit aktifnya diekskresikan terutama oleh ginjal: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
  • Subclass IIB - obat-obatan, metabolit aktif yang memiliki dua cara eliminasi sekaligus - melalui ginjal dengan urin, serta melalui hati dengan empedu dan saluran pencernaan dengan tinja: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • Kelas III - obat hidrofilik: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilisitas adalah sifat yang sangat penting dari agen terapeutik, yang mencirikan kemampuannya untuk menembus ke dalam jaringan melalui membran lipid dan menghambat aktivitas ACE secara langsung di organ target (ginjal, miokardium, endotel vaskular).

Obat-obatan dari generasi kedua berbeda dari yang pertama dalam sejumlah fitur: aktivitas yang lebih tinggi, frekuensi terjadinya efek yang tidak diinginkan lebih rendah dan tidak adanya gugus sulfhidril dalam struktur kimianya, yang mendorong autoimunisasi.

Kaptopril adalah obat kelas 1 dengan efek nefroprotektif, tetapi kerjanya pendek (6-8 jam), oleh karena itu diresepkan 3-4 kali sehari. Obat golongan 2 memiliki waktu paruh lebih lama (18-24 jam), mereka akan diresepkan 1-2 kali sehari.

Namun, mereka semua adalah prodrugs, masuk ke tubuh dalam keadaan tidak aktif, dan membutuhkan aktivasi metabolik di hati. Obat golongan 3 merupakan metabolit aktif obat golongan 2 yang bekerja selama 24 jam dan memberikan efek antihipertensi yang ringan dan stabil.

Indikasi penghambat ACE untuk digunakan:

  • Hipertensi arteri;
  • Gagal jantung;
  • Patologi ginjal;
  • Telah menderita infark miokard;
  • Risiko koroner tinggi;
  • Pencegahan stroke berulang.

Saat merawat hipertensi arteri, preferensi harus diberikan pada penghambat ACE dalam kasus seperti ini:

  • Gagal jantung bersamaan;
  • Gangguan asimtomatik dari fungsi sistolik ventrikel kiri;
  • Diabetes mellitus bersamaan;
  • Hipertrofi ventrikel kiri;
  • Penyakit jantung koroner;
  • Aterosklerosis arteri karotis;
  • Adanya mikroalbuminuria;
  • Penyakit ginjal kronis (hipertensi atau nefropati diabetik).

Kontraindikasi penghambat ACE

Di antara kontraindikasi penggunaan inhibitor ACE, ada kontraindikasi absolut:

  • kecenderungan angioedema;
  • periode kehamilan dan menyusui;
  • stenosis bilateral arteri ginjal atau stenosis arteri ginjal soliter;
  • gagal ginjal kronis berat;
  • hiperkalemia parah;
  • kardiomiopati hipertrofik dengan obstruksi parah pada saluran keluar ventrikel kiri;
  • stenosis yang signifikan secara hemodinamik pada katup aorta atau mitral;
  • perikarditis konstriktif;
  • cor pulmonale kronis dalam tahap dekompensasi;
  • porfiria;
  • leukopenia;
  • anemia berat.
  • gagal ginjal kronis sedang;
  • hiperkalemia sedang;
  • sirosis hati atau hepatitis yang aktif secara kronis;
  • cor pulmonale kronis dalam tahap kompensasi;
  • penyakit paru obstruktif berat;
  • ginjal padagrik;
  • kondisi setelah transplantasi ginjal;
  • kombinasi obat ini dengan indometasin, diuretik retensi kalium, fenotiazin, rifampisin, allopurinol, dan garam litium.

Apa efek samping dari penghambat ACE??

  • batuk kering;
  • sakit kepala, pusing dan kelemahan umum;
  • hipotensi arteri;
  • infeksi saluran pernapasan bagian atas;
  • peningkatan konsentrasi kalium dalam darah;
  • peningkatan kandungan kreatinin dalam darah;
  • proteinuria;
  • efek toksik dan imunopatologis pada ginjal;
  • reaksi alergi;
  • neutropenia, anemia, dan trombositopenia;
  • perubahan pada organ pencernaan (dimanifestasikan oleh distorsi rasa, mual, muntah, ruam aphthous pada mukosa mulut, gangguan fungsi hati);
  • peningkatan paradoks tekanan darah dengan stenosis arteri ginjal unilateral.

Penghambat ACE ditandai dengan efek "dosis pertama" - penurunan tekanan darah yang berlebihan, dengan ancaman kolaps, pusing, kemungkinan pingsan dalam 2-4 jam pertama setelah mengonsumsi obat dalam dosis penuh. Hal ini sangat berbahaya bagi pasien dengan penyakit arteri koroner dan insufisiensi serebral diskirkulasi. Oleh karena itu, baik kaptopril dan inhibitor seperti enalapril pada awalnya diresepkan dalam dosis 1 / 4-1 / 2 tablet yang dikurangi secara signifikan. Pengecualian adalah perindopril, yang tidak menyebabkan hipotensi pada dosis pertama..

Penghambat ACE mana yang lebih baik?

Diantara ACE inhibitor, obat Prestarium memiliki kualitas terbaik. Obat ini dalam dosis 4-8 mg bila diminum 1 kali per hari memberikan penurunan tekanan darah tergantung dosis yang efektif dari minggu pertama pengobatan. Prestarium secara stabil memonitor tekanan darah sepanjang hari dengan satu dosis. Di antara semua penghambat ACE, Prestarium memiliki rasio T / P tertinggi (rasio efektivitas akhir obat hingga maksimum), yang dikonfirmasi oleh FDA dan European Society of Cardiology Consensus. Berkat hal ini, Prestarium memberikan kontrol tekanan darah yang sebenarnya selama 24 jam dan secara andal melindungi dari peningkatan tekanan darah di pagi hari yang paling "berbahaya", ketika risiko komplikasi seperti serangan jantung atau stroke sangat tinggi..

Dalam hal rasio "Harga - Kualitas", Berlipril harus dicatat sebagai salah satu obat generik berkualitas tinggi dalam pengobatan dengan penghambat ACE..

Penghambat ACE: apa itu, daftar obat dari semua generasi, indikasi, kontraindikasi dan efek samping

Hipertensi arteri dianggap sebagai faktor risiko untuk perkembangan seluruh kelompok proses patologis berbahaya dan kondisi darurat: dari stroke hemoragik atau iskemik klasik hingga serangan jantung, gagal ginjal akut atau bentuk kronisnya dengan perkembangan yang cepat.

Terapi paling efektif untuk kondisi ini pada tahap awal, ketika pembacaan tonometer tidak mencapai nilai tinggi secara konsisten.

Perawatan yang efektif melibatkan penggunaan seluruh kelompok obat dari jenis farmasi yang berbeda. Mereka mempengaruhi pemicu kenaikan tekanan darah, tetapi dengan cara yang berbeda. Oleh karena itu, kemungkinan efek samping, tingkat keparahannya, dan keefektifan secara keseluruhan tidak sama..

Penghambat ACE sangat kuat, tetapi pada saat yang sama lebih ringan dalam hal efek samping, obat untuk pengobatan hipertensi, yang memblokir komponen biokimia dari vasokonstriksi, oleh karena itu obat ini dianggap sebagai salah satu obat paling efektif yang tersedia saat ini..

Digunakan untuk kursus yang panjang, dalam beberapa kasus, diperlukan izin masuk seumur hidup.

Diresepkan untuk pengobatan hipertensi arteri dan pencegahan kondisi darurat pada pasien berisiko (lihat Indikasi).

Mekanisme aksi

Inti dari efek farmasi tidak terletak pada satu, tetapi pada sekelompok fenomena positif.

  • Ginjal secara konstan menghasilkan prhormon renin. Di bawah pengaruh zat khusus selama reaksi, ia berubah menjadi angiotensin, yang berkontribusi pada penyempitan lumen semua pembuluh tubuh dan peningkatan tekanan darah yang stabil.

Dengan peningkatan konsentrasinya, hipertensi persisten berkembang, yang hampir tidak dapat diperbaiki dengan cara lain..

Zat yang mendorong reaksi kimia tersebut adalah angiotensin-converting enzyme (ACE). Istilah menghambat berarti memperlambat atau mengurangi laju sintesis ke tingkat yang dapat diterima. Karena tekanan darah kembali normal.

Obat penghambat mempengaruhi faktor biokimia dasar, oleh karena itu dianggap salah satu yang paling efektif.

  • Peningkatan produksi bradikinin. Zat spesifik lainnya. Bertindak sebagai pelindung sitologi alami.

Mencegah kerusakan jaringan dan sel ginjal, jantung (miokardium). Mengurangi risiko kondisi darurat rata-rata 20-30%.

Oleh karena itu, penghambat ACE dari semua generasi digunakan dalam pencegahan serangan jantung dan gagal ginjal.

  • Memperlambat sintesis hormon korteks adrenal. Dengan mengurangi laju produksi renin dan angiotensin.

Untuk alasan ini, fungsi penyaringan ginjal tetap pada tingkat yang tepat, cairan tidak tertahan di dalam tubuh..

Secara tidak langsung, hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban pada ginjal dan jantung.

Yang sangat penting pada pasien dengan hipertensi arteri, diabetes melitus, penyakit endokrin.

Juga, obat-obatan dari kelompok yang menghambat enzim pengubah angiotensin mencegah penggumpalan sel darah yang terbentuk, tidak membiarkan penggumpalan darah terbentuk, dan mengurangi konsentrasi kolesterol..

Mekanisme kerja inhibitor ACE (farmakokinetik) didasarkan pada penghambatan beberapa reaksi biokimia dan percepatan reaksi lainnya..

Efeknya kompleks, yang menjadikan obat-obatan mungkin yang paling penting dalam hal terapi pada setiap tahap proses patologis.

Klasifikasi dan perbedaan

Penghambat ACE dikategorikan berdasarkan generasi. Masing-masing menyertakan grup nama produk.

Dengan demikian, generasi penerus dinilai lebih efisien dan aman dibandingkan generasi sebelumnya..

Apa yang dikatakan tidak selalu kebenaran mutlak. Banyak dana dari kelompok awal sangat efektif, tetapi juga memiliki risiko yang signifikan, karena mempengaruhi tubuh terlalu kasar.

Generasi pertama

Dibuat pada pertengahan tahun 70-an abad lalu. Secara historis, produk pertama dari kelompok farmasi yang ditentukan.

Mereka dibedakan oleh aktivitas dan efektivitas farmakologis yang tinggi, namun, mereka memicu banyak efek samping dan sangat menuntut pilihan dosis (seperti obat lain, tetapi dalam kasus ini kita berbicara tentang ketergantungan kritis).

Jika digunakan secara tidak benar, akan terjadi penurunan tekanan darah yang tajam, yang menyebabkan kondisi darurat. Oleh karena itu, obat secara kategoris tidak cocok untuk pemberian sendiri..

Ada tiga jenis kunci grup sulfhydryl di pasar modern:

  • Kaptopril. Ini memiliki beberapa nama dagang: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Ini dianggap sebagai obat utama untuk penurunan tekanan darah yang mendesak dan darurat.

Digunakan dalam dosis kecil, karena hasilnya dicapai dalam hitungan menit.

Secara historis disintesis pertama kali pada tahun 1975. Ini digunakan dalam praktik ahli jantung sebagai bantuan darurat untuk pasien dengan krisis hipertensi. Juga dalam pengobatan hipertensi persisten (peningkatan tekanan yang stabil).

  • Benazepril. Penghambat ACE yang lebih ringan dengan aktivitas farmasi tinggi secara keseluruhan. Ini digunakan untuk memperbaiki tingkat hipertensi arteri sedang. Indikasi lainnya adalah gagal jantung kongestif..
  • Zofenopril (Zokardis). Obat paling ringan dari generasi pertama. Menyebabkan minimal efek yang tidak diinginkan. Tapi efeknya juga tidak begitu terasa. Namun, ini membuat obat tersebut cocok untuk pengobatan tahap awal hipertensi arteri..

Fitur utama dari inhibitor ACE awal:

  • Durasi kerja pendek, karena dana tidak stabil dan di dalam tubuh zat dasar cepat teroksidasi.
  • Ketersediaan hayati tinggi. Yang berkontribusi pada timbulnya efek positif yang cepat. Keunggulan momen ini adalah kemampuan penggunaan obat-obatan untuk perawatan gawat darurat dalam krisis hipertensi, kondisi gawat darurat.
  • Ekskresi terjadi terutama oleh ginjal.

Generasi ke-2

Ini paling aktif digunakan saat ini dalam praktik ahli jantung di Rusia dan negara-negara bekas Uni Soviet. Berbeda dalam kombinasi efisiensi dan keamanan yang baik.

Pada saat yang sama, kemungkinan efek samping, tingkat keparahannya masih tinggi.

Daftar nama dengan kelompok karboksil:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Digunakan untuk pengobatan peningkatan tekanan darah yang abnormal sebagai aplikasi yang kompleks.

Terutama pada pasien dari kelompok usia yang lebih tua, karena memiliki aktivitas yang jelas untuk mencegah pembentukan gumpalan darah dan menghilangkan kolesterol, meskipun dalam hal ini tidak dapat bersaing dengan obat-obatan khusus..

  • Perindopril. Memiliki banyak opsi perdagangan: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Ini digunakan sebagai alat pengobatan hipertensi yang kompleks, sebagai bagian dari pencegahan serangan jantung, stroke.

Ini juga dapat digunakan dalam memecahkan masalah monoterapi untuk hipertensi pada tahap awal, pertumbuhan gejala parameter tonometer.

Dianggap sebagai penghambat ACE generasi kedua yang paling efektif dan teraman.

  • Lisinopril. Diantaranya adalah Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili lainnya.

Ini digunakan relatif sering pada pasien tanpa patologi ginjal dengan lesi dominan pada struktur jantung. Karena itu benar-benar dikeluarkan melalui urin.

  • Ramipril. Daftar obat: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Ini diresepkan untuk pasien sebagai obat untuk pengobatan hipertensi arteri pada tahap awal..

Fase yang lebih jelas dengan peningkatan indikator yang terus-menerus memerlukan penggunaan obat lain.

Fitur penghambat ACE generasi kedua:

  • Mereka diekskresikan dengan berbagai cara: ginjal, hati, beberapa sekaligus (tergantung pada nama spesifiknya).
  • Ketersediaan hayati tinggi. Tapi itu kurang dari generasi pertama. Oleh karena itu, efeknya tidak langsung muncul, tetapi setelah 20-30 menit, mungkin lebih.
  • Durasi aksi lebih lama. Jika dana seperti Captopril memiliki durasi sekitar 1-1,5 jam, dalam hal ini 5-8.

Pengobatan dapat digunakan sebagai terapi permanen.

Generasi ke-3

Terlepas dari kenyataan bahwa mereka diciptakan relatif terlambat, dan ini adalah generasi terakhir, keunggulan mereka tidak sejelas kelihatannya..

Faktor efektivitas (tindakan ringan), jumlah efek samping (jarang, yang relatif mudah ditoleransi oleh pasien) dicatat.

Namun, obat-obatan ini kontroversial karena ketersediaan hayati yang relatif rendah (hasilnya terjadi dalam hampir 30-60 menit), ekskresi dalam beberapa cara sekaligus: oleh hati dan ginjal, yang meningkatkan jumlah kontraindikasi dan meningkatkan risiko efek samping pada disfungsi.

Daftar obat penghambat ACE generasi terbaru dengan gugus fosfinil:

  • Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
  • Ceronapril.

Mereka bisa dianggap setara, meski ada perbedaan nama. Digunakan untuk pengobatan hipertensi arteri kronis sebagai obat jangka panjang.

Dalam situasi darurat, mereka secara kategoris tidak cocok karena terlalu lama sebelum tindakan dimulai.

Pada saat yang sama, efek klinis bertahan selama berjam-jam, yang secara kualitatif membedakan obat generasi ketiga dari yang serupa.

Daftar opsi perdagangan tertentu tidak lengkap, tetapi ini adalah obat yang paling sering diresepkan..

Semua generasi yang dianggap memiliki lingkup penggunaan preferensial mereka sendiri, tidak akan berhasil untuk mengatakan obat mana yang lebih baik atau lebih buruk. Tergantung pada situasi dan kasus spesifik pasien.

Penghambat ACE dapat diklasifikasikan menurut frekuensi pemberian:

  • Durasi kerja yang singkat: Kaptopril. Ambil 2-3 kali sehari.
  • Sedang dalam durasi. Enalapril. 2 kali sehari.
  • Berkepanjangan. Perindopril, Lisinopril. 1 per hari.

Indikasi

Alasan penggunaan inhibitor ACE beragam. Hal utama tidak diragukan lagi adalah hipertensi arteri asal mana pun..

Efeknya tidak akan sama, karena penyebab vasokonstriksi mungkin berbeda, komponen biokimia dengan produksi angiotensin dari renin selalu ada, tetapi perannya dalam semua situasi berbeda..

Selain itu, indikasi penggunaan berikut dapat disebut:

  • Infark miokard pada fase akut. Dana tersebut membantu mengurangi laju kerusakan jaringan jantung, yang mengurangi luas total dan luasnya kerusakan pada struktur jantung. Efeknya telah dijelaskan di atas.
  • Insufisiensi koroner, yang diderita belakangan ini. Artinya, keadaan setelah serangan jantung. Intinya sama, ACE inhibitor mengurangi risiko kambuh..
  • Stroke iskemik. Mati jaringan otak, struktur otak tanpa merusak integritas pembuluh darah.

Penghambat ACE digunakan untuk menormalkan tekanan darah, yang hampir selalu meningkat selama keadaan darurat medis.

Tetapi dokter memantau dengan cermat indikator vital. Karena ketidakstabilan tekanan darah mungkin terjadi.

  • Penyakit jantung koroner. Gagal jantung pada fase apa pun. Mencegah serangan jantung.
  • Disfungsi ginjal kronis.
Perhatian:

Kondisi penting adalah bahwa obat tersebut tidak boleh diekskresikan hanya oleh organ pasangan. Jika tidak, kondisinya akan semakin parah.

  • Diabetes mellitus dengan keterlibatan pembuluh darah perifer dalam proses patologis (anggota tubuh menderita), serta sistem ekskresi. Peningkatan konsentrasi kolesterol karena perjalanan penyakit endokrin.
  • Jatuhnya fungsi kontraktil miokardium. Gagal jantung kronis.
  • Melenyapkan aterosklerosis pada lengan atau kaki (tanpa deposisi plak kolesterol).
  • Nefropati dengan latar belakang diabetes melitus saat ini. Esensinya terletak pada kerusakan ginjal, penurunan fungsi penyaringan secara progresif..

Sebagian besar indikasi yang ditunjukkan melibatkan terapi kompleks, penghambat ACE saja tidak cukup. Terlepas dari bentuk hipertensi arteri ringan dan sedang sebagai diagnosis atau gejala saat.

Tidak selalu disarankan untuk menggunakan kelompok farmasi yang ditentukan jika kita hanya berbicara tentang aterosklerosis, hiperkolesterolemia tanpa peningkatan parameter tonometer. Ada cara yang lebih cocok.

Bagaimanapun, obat-obatan harus digunakan hanya atas rekomendasi dokter. Ini bukan vitamin yang tidak berbahaya (omong-omong, dan mereka dapat memiliki efek negatif jika digunakan secara tidak benar).

Jika diminum secara teratur, penghambat ACE hampir mengurangi separuh kemungkinan stroke atau serangan jantung, melindungi struktur jantung dan pembuluh darah, dan ginjal dari kerusakan. Menormalkan kontraktilitas miokard secara tidak langsung.

Kontraindikasi

Tidak dalam semua kasus, sediaan yang dijelaskan dapat digunakan. Dalam situasi apa lebih baik abstain:

  • Peningkatan konsentrasi kalium. Jumlahnya berlebihan (level di atas 5.5).
  • Tekanan rendah yang stabil atau kecenderungan penurunan pembacaan tonometer dengan cepat.
  • Gagal ginjal berat.
  • Penyempitan arteri di area pasangan organ yang sama.
  • Hipersensitivitas individu terhadap obat, terdeteksi hanya secara empiris.
  • Reaksi alergi polivalen terhadap obat-obatan. Itu langka. Tapi itu membutuhkan pendekatan yang cermat. Kontraindikasi relatif.
  • Kehamilan, tanpa memandang fase.
  • Laktasi, menyusui.

Dalam semua kasus, disarankan untuk menilai dengan cermat keadaan kesehatan Anda sendiri sebelum mulai meminumnya.

Dengan adanya setidaknya satu dari alasan yang dijelaskan di atas, kerugian dapat jauh lebih besar daripada manfaatnya. Tanpa penunjukan spesialis, tidak ada pertanyaan tentang penerimaan.

Efek samping

Reaksi merugikan yang umum termasuk:

  • Penurunan tekanan darah yang tajam. Terutama jika dosis besar diambil atau rejimen terapinya tidak memadai. Biasanya, tubuh beradaptasi dengan sendirinya setelah beberapa hari, maksimal seminggu dari pengambilan dan pemulihan tonus pembuluh darah.
  • Reaksi alergi terhadap komponen obat. Diwujudkan dengan gatal, serangan asma bronkial, edema Quincke, dalam kasus ekstrim, syok anafilaksis.
  • Batuk kering dan tidak produktif dalam waktu lama.
  • Mual, muntah, mulas, sendawa, diare, gangguan tinja bergantian (baik relaksasi atau sembelit).
  • Gejala dispepsia. Juga pada tahap awal pengobatan, sebelum terbiasa dengan efek obat.
  • Kolestasis. Nyeri di hipokondrium kanan. Masalah hati.
  • Penyimpangan preferensi gastronomi. Jarang.
  • Gagal ginjal akut. Jika ada disfungsi jantung, organ yang dipasangkan bisa gagal. Efek samping terjadi pada orang yang sakit parah, lebih sering pada orang tua.
  • Peningkatan jumlah neutrofil, eosinofil selama tes darah umum. Ini adalah varian dari norma klinis, tetapi dokter harus diperingatkan tentang penggunaan obat agar tidak menarik kesimpulan yang salah.
  • Perubahan parameter biokimia tubuh, ketidakseimbangan elektrolit.

Efek samping penghambat ACE ini memerlukan konsultasi tambahan dengan spesialis kardiologi yang hadir, karena dapat membahayakan kesehatan dan kehidupan atau secara signifikan mengurangi kualitas yang terakhir..

Selebihnya, toleransi obatnya bagus, tidak ada alasan untuk membatalkan atau merevisi kursus.

Akhirnya

Penghambat ACE adalah obat yang efektif untuk pengobatan kompleks, dan dalam beberapa kasus, monoterapi hipertensi arteri.

Mekanisme pengaruh yang kompleks pada tubuh juga memungkinkan untuk meresepkan obat-obatan dari kelompok ini dalam kasus gabungan bila ada patologi jantung, ginjal, pembuluh darah..

Namun, ini jauh dari obat-obatan yang tidak berbahaya, oleh karena itu tidak ada pembicaraan tentang penggunaan yang tidak terkontrol secara independen. Berbahaya bagi kehidupan dan kesehatan.

Perlu berkonsultasi dengan ahli jantung, menjalani pemeriksaan lengkap. Hanya dengan begitu kita dapat berbicara tentang terapi.

Penghambat ACE: klasifikasi dan daftar obat

Penghambat ACE (selanjutnya disebut sebagai penghambat ACE) digabungkan ke dalam kelompok obat yang ekstensif. Singkatan singkatan dari angiotensin-converting enzyme, dengan kata lain, obat untuk pengobatan patologi vaskular. Area aplikasinya adalah pengobatan penyakit pada sistem kardiovaskular. Dalam praktek kardiologi, mereka telah digunakan selama lebih dari 40 tahun, terutama dalam melawan hipertensi. Keuntungan obat termasuk ketersediaan dan kebijakan harga..

Daftar obat dengan aksi pengubah angiotensin

Daftar inhibitor dibedakan berdasarkan berbagai struktur kimia, nama, metode ekskresi, dan kemampuan mengakumulasi. Menggabungkan mekanisme kerja mereka menjadi sebuah kelompok: memblokir enzim yang membentuk angiotensin.

Kelompok penghambat ACE

Dalam pengobatan, obat dipilih dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien. Obat tersebut secara luas dikenal sebagai: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Semuanya analog, tetapi berbeda dalam periode eliminasi dari tubuh, aktivitas, dan durasi tindakan..

Ada klasifikasi berdasarkan struktur kimia:

  • sulfhydryl - (kaptopril, methiopril),
  • mengandung dikarboksilat (Lisinopril, Enam),
  • gugus fosfonil - (fosinopril, ceronapril),
  • gibroxam - (idrapril).

Bergantung pada ini, mereka dibagi menjadi obat-obatan dari generasi lama dan baru..

Selain itu, inhibitor enzim pengubah angiotensin dibagi menjadi beberapa kelas sesuai dengan kemampuannya untuk larut dalam tubuh: lipid, lipofilik dan hidrofilik. Obat yang lebih baru bekerja lebih lembut untuk melindungi saluran pencernaan. Namun, penghambat generasi tua tidak kalah efektifnya dalam memerangi penyakit pada sistem jantung..

Indikasi untuk digunakan

Spektrum aksi inhibitor angiotensin cukup luas:

  • diabetes,
  • normalisasi metabolisme,
  • meningkatkan sirkulasi darah di arteri koroner,
  • terapi penyakit pada sistem genitourinari,
  • pengobatan patologi vaskular dan kelainan jantung.

Keuntungan menggunakan obat ini adalah tidak adanya batasan usia: dapat digunakan pada orang tua. Enzim berinteraksi dengan baik dengan obat lain, melengkapi aksinya.

Dalam pengobatan hipertensi, enzim digunakan sebagai obat tunggal dan kombinasi. Selain itu, mereka juga dapat memasukkan komponen diuretik dan antagonis saluran kalsium, yang mencegah penetrasi unsur kimia ke dalam sel. Sebagai hasil dari aksi zat diuretik, tekanan menjadi lebih cepat stabil.

Farmakokinetik inhibitor ACE

Mekanisme kerja enzim didasarkan pada beberapa tahap. Pertimbangkan bagaimana tekanan meningkat:

  • Angiotensin I diubah menjadi angiotensin II oleh enzim dengan nama yang sama - pengubah angiotensin.
  • Dalam bentuk yang berubah, ini memicu timbulnya vasospasme. Kemudian reaksi berantai dimulai:
  • peningkatan tekanan perifer total,
  • peningkatan produksi produksi aldosteron oleh kelenjar adrenal,
  • retensi natrium,
  • meningkatkan viskositas darah,
  • cairan stagnan.
  • Akibat dari perubahan tersebut adalah peningkatan angka tekanan menjadi tinggi dan akibatnya hipertensi.
  • Situs lokalisasi enzim pengubah angiotensin adalah plasma darah dan jaringan berbagai organ. Fungsinya instan: memastikan reaksi kapal terhadap tekanan (penyempitan) dan jangka panjang. Penghambat ACE menonaktifkannya dengan menembus jaringan dan melarutkannya dalam lemak. Ini adalah kelarutan yang tinggi yang menentukan keefektifannya..

Peningkatan tekanan ke angka yang sangat tinggi tidak terjadi dengan jumlah enzim yang tidak mencukupi. Selain itu, inhibitor ACE mencegah vasodilatasi.

Fitur aplikasi

Seperti obat apapun, obat tersebut memiliki beberapa kontraindikasi untuk penggunaannya. Terapi ini dianggap efektif untuk kondisi patologis jantung berikut ini:

  • hipertensi,
  • hipertensi dengan komplikasi diabetes melitus dan sklerosis ginjal,
  • kelainan ginjal lainnya,
  • hipertensi arteri sekunder dengan latar belakang gagal jantung,
  • serangan jantung akut,
  • kondisi pasca stroke yang ditandai dengan tekanan darah tinggi.

Keuntungan menggunakan penghambat ACE, berbeda dengan penghambat kalsium dan diuretik, adalah kemampuan untuk mencegah timbulnya dan perkembangan serangan jantung, stroke, diabetes mellitus..

Efek mengonsumsi hipertensi

Dengan penggunaan jangka panjang obat generasi terbaru dari kelompok inhibitor, kondisi umum tubuh pasien membaik. Telah terbukti secara klinis membantu:

  • penurunan tekanan pada dinding pembuluh darah,
  • mengurangi beban pada otot jantung dan meningkatkan daya tahannya,
  • pencegahan hipertensi,
  • normalisasi aliran darah ke koroner, arteri serebral dan pembuluh darah,
  • mengurangi risiko timbulnya aritmia.
  • meningkatkan aliran darah ke arteri koroner dan otak, ginjal dan pembuluh otot,
  • meminimalkan munculnya gangguan ritme yang bersifat somatik.

Aktivitas penghambat ACE memiliki efek lembut pada otot jantung, mencegah hipertrofi dan bahkan menyebabkan penurunan ketebalan miokardium, jika ada. Secara tidak langsung, obat modern mencegah perkembangan gagal jantung, mencegah peregangan ruang organ yang berlebihan. Oleh karena itu, ini adalah agen profilaksis untuk patologi serius seperti penyakit iskemik dan hipertrofi..

Terapi untuk malnutrisi jantung

Tindakan penghambat dalam jenis patologi ini adalah mencegah penggandaan dan peningkatan ukuran sel arteri dan arteriol jantung, mencegah kejang dan penyempitan lumen pembuluh darah pada hipertensi, menormalkan nadanya..

Penting! Dana tersebut membantu meningkatkan pembentukan oksida nitrat. Ini merupakan tindakan pencegahan terjadinya aterosklerosis..

Aplikasi untuk penyakit yang bergantung pada hormon

Dengan meningkatkan indikator lemak, metabolisme karbohidrat, agen memfasilitasi pengiriman insulin ke organ dan sistem pada diabetes melitus, menormalkan kadar gula darah, meningkatkan jumlah kalium, memfasilitasi ekskresi natrium dan kelebihan cairan..

Tahukah kamu! 1/5 dari pasien hipertensi meninggal karena gagal ginjal tanpa terapi yang tepat. Penghambat ACE dapat mencegah kegagalan organ berpasangan dengan melindunginya dari aterosklerosis.

Berapa banyak yang bisa digunakan

Terapi inhibitor ACE harus jangka panjang, namun, efek samping dapat berkembang dengan dinamika positif dari gambaran keseluruhan.

Monoterapi jangka panjang direkomendasikan untuk orang dengan:

  • kecenderungan herediter untuk diabetes mellitus,
  • pasien dengan diabetes tipe 2.

Untuk meningkatkan efeknya, dokter mungkin meresepkan enzim yang dikombinasikan dengan diuretik dan beta-blocker. Hipertensi pada tahap 1-2 berhasil dikontrol dan diobati hanya dengan obat yang menekan aktivitas enzim angiotensin II. Derajat ketiga dari penyakit ini, terutama di usia tua, dapat menerima pengobatan kombinasi.

Perhitungan dosis terapeutik

Perawatan harus diresepkan hanya oleh dokter. Setelah mengumpulkan anamnesis tentang adanya penyakit kronis, melakukan tindakan diagnostik tambahan dan mengklarifikasi kontraindikasi, dosis obat akan dihitung. Obat diberikan secara oral atau injeksi. Kontraindikasi terapi:

  • reaksi alergi terhadap komponen,
  • penyempitan arteri ginjal,
  • gagal ginjal,
  • hiperkalemia,
  • tidak digunakan pada anak-anak,
  • kehamilan dan menyusui (memicu gangguan sirkulasi darah ginjal dengan gangguan fungsi, patologi janin),
  • hipotensi persisten kronis.

Pemilihan dosis optimal terdiri dari peningkatan bertahap jumlah zat aktif. Tekanan darah dimonitor secara teratur selama pengobatan untuk menghindari hipotensi.

Fitur penerimaan internal

Tujuan pengambilan enzim menurut skema yang ketat adalah untuk mencegah fluktuasi besar tekanan darah (blood pressure) di siang hari. Diperbolehkan untuk menjatuhkan angka, dibandingkan dengan aslinya, dua kali.

Jika dosisnya terlampaui, risiko efek samping meningkat:

  • penurunan tekanan darah ke angka kritis,
  • batuk yang mengganggu,
  • Edema Quincke, syok anafilaksis,
  • disfungsi sistem genitourinari.

Jarang sekali ada gangguan dispepsia, anemia, dermatitis, gangguan pengecapan.

Gunakan dengan hati-hati pada orang dengan sirosis hati, hepatitis, varises.

Dilarang menggabungkan pengobatan dengan penghambat ACE dengan obat antiinflamasi non steroid: indometasin, rifampisin, beberapa obat psikotropika.

  • Enalapril adalah obat pilihan yang sering digunakan. Sisi negatifnya terletak pada tidak adanya efek aksi yang berkepanjangan. Namun, itu menunjukkan hasil terapi yang baik. Selain itu, risiko efek sampingnya minimal..
  • Fosinopril dikenal dari generasi terbaru. Ini berbeda dari obat lain dalam cara ekskresi: praktis tidak diubah oleh ginjal dan hati. Ini memungkinkannya diambil oleh pasien dengan patologi ginjal..
  • Fungsi Zofenopril dilengkapi dengan efek antioksidan, yang memiliki efek positif pada kerja jantung dan sifat pembuluh darah..
  • Quadroril menghilangkan kemacetan di jantung. Keuntungannya adalah eliminasi jangka panjang - hingga 40 jam. Karena itu, tekanan dijaga pada level rendah secara konsisten sepanjang waktu. Tindakan yang berkepanjangan (berkepanjangan) menyimpan obat dalam darah selama sehari setelah akhir terapi atau dalam kasus dosis yang terlewat..

Saat merawat dengan ACE inhibitor, penting bagi pasien untuk memahami: penerimaan harus jangka panjang dan sistematis, dalam beberapa kasus bahkan seumur hidup. Hanya kepatuhan ketat terhadap rekomendasi dokter yang akan menjadi kunci keberhasilan pengobatan dan pemulihan pasien..

Penghambat ACE dalam pengobatan hipertensi Pelajaran 13. Penghambat ACE, daftar obat dan analisis penghambat ACE. Pilihan obat yang tepat untuk tekanan darah tinggi

Penghambat ACE - daftar obat. Mekanisme kerja penghambat ACE generasi baru dan kontraindikasi

Hipertensi adalah penyakit umum pada sistem kardiovaskular. Seringkali, peningkatan tekanan memicu angiotensin I yang tidak aktif secara biologis. Untuk mencegah efeknya, rejimen terapi harus mencakup obat-obatan yang menghambat kerja hormon. Agen ini adalah penghambat enzim pengubah angiotensin.

Apa itu ACE

Penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) adalah sekelompok senyawa kimia alami dan sintetis yang penggunaannya telah membantu mencapai kesuksesan besar dalam pengobatan pasien dengan patologi kardiovaskular. APF telah digunakan selama lebih dari 40 tahun. Obat pertama adalah kaptopril. Selanjutnya, lisinopril dan enalapril disintesis, yang digantikan oleh inhibitor generasi baru. Dalam kardiologi, obat ACE digunakan sebagai agen utama yang memiliki efek vasokonstriktor..

Penggunaan inhibitor adalah pemblokiran jangka panjang dari hormon angiotensin II - faktor utama yang mempengaruhi peningkatan tekanan darah. Selain itu, cara enzim pengubah angiotensin mencegah kerusakan bradikinin, membantu mengurangi resistensi arteriol eferen, melepaskan oksida nitrat, meningkatkan prostaglandin I2 (prostasiklin) vasodilatasi..

Obat ACE dari generasi baru

Pada kelompok farmakologis obat ACE, obat dengan pemberian berulang (enalapril) dianggap sudah usang, karena mereka tidak memberikan kepatuhan yang diperlukan. Tetapi pada saat yang sama, Enalapril tetap menjadi obat paling populer yang menunjukkan efektivitas luar biasa dalam pengobatan hipertensi. Selain itu, tidak ada data yang dikonfirmasi bahwa penghambat ACE generasi terbaru (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) memiliki keunggulan lebih dari inhibitor yang dirilis 40 tahun lalu..

Obat apa yang merupakan penghambat ACE

Vasodilator, enzim pengubah angiotensin kuat, sering digunakan dalam kardiologi untuk mengobati hipertensi. Karakteristik komparatif dan daftar penghambat ACE, yang paling populer di antara pasien:

  1. Enalapril
  • Kardioprotektor aksi tidak langsung dengan cepat menurunkan tekanan darah (diastolik, sistolik) dan mengurangi beban pada jantung.
  • Bertahan hingga 6 jam, diekskresikan oleh ginjal.
  • Jarang dapat menyebabkan gangguan penglihatan.
  • Harga - 200 rubel.
  1. Kaptopril
  • Pengobatan jangka pendek.
  • Ini menstabilkan tekanan darah dengan baik, tetapi obat tersebut membutuhkan banyak dosis. Hanya dokter yang bisa mengatur dosisnya.
  • Memiliki aktivitas antioksidan.
  • Jarang bisa memicu takikardia.
  • Harga - 250 rubel.
  1. Lisinopril
  • Obat tersebut memiliki waktu paparan yang lama.
  • Ia bekerja secara mandiri, tidak perlu dimetabolisme di hati. Diekskresikan melalui ginjal.
  • Obatnya cocok untuk semua pasien, bahkan yang obesitas sekalipun.
  • Dapat digunakan pada penderita penyakit ginjal kronis.
  • Dapat menyebabkan sakit kepala, ataksia, mengantuk, tremor.
  • Biaya obatnya adalah 200 rubel.
  1. Lotenzin
  • Membantu menurunkan tekanan darah.
  • Memiliki aktivitas vasodilatasi. Menyebabkan penurunan bradikinin.
  • Kontraindikasi untuk ibu menyusui dan wanita hamil.
  • Jarang dapat menyebabkan muntah, mual, diare.
  • Biaya obatnya dalam 100 rubel.
  1. Monopril.
  • Memperlambat metabolisme bradikinin. Volume darah yang bersirkulasi tidak berubah.
  • Efeknya tercapai setelah tiga jam. Obat tersebut biasanya tidak membuat ketagihan.
  • Dengan hati-hati, obat tersebut harus diminum oleh penderita penyakit ginjal kronis..
  • Harga - 500 rubel.
  1. Ramipril.
  • Cardioprotector menghasilkan ramiprilat.
  • Mengurangi resistensi perifer vaskular total.
  • Penggunaan dikontraindikasikan dengan adanya stenosis arteri hemodinamik yang signifikan.
  • Biaya dana - 350 rubel.
  1. Accupril.
  • Membantu menurunkan tekanan darah.
  • Menghilangkan resistensi pada pembuluh paru.
  • Jarang, obat tersebut dapat menyebabkan gangguan vestibular dan hilangnya rasa.
  • Harga - rata-rata 200 rubel.
  1. Perindopril.
  • Membantu membentuk metabolit aktif di dalam tubuh.
  • Efisiensi maksimum dicapai dalam 3 jam setelah penggunaan.
  • Jarang bisa menyebabkan diare, mual, mulut kering.
  • Biaya rata-rata obat di Rusia adalah sekitar 430 rubel.
  1. Trandolapril.
  • Dengan penggunaan jangka panjang, mengurangi keparahan hipertrofi miokard.
  • Overdosis dapat menyebabkan hipotensi dan angioedema yang parah.
  • Harga - 500 rubel.

  1. Hinapril.
  • Mempengaruhi sistem renin-angiotensin.
  • Secara signifikan mengurangi stres pada jantung.
  • Jarang dapat menyebabkan reaksi alergi.
  • Harga - 360 rubel.

Penghambat ACE: apa itu, daftar obat terbaik, kontraindikasi

Penghambat ACE (penghambat ACE) adalah kelompok obat yang paling banyak diresepkan untuk menurunkan tekanan darah. Perwakilannya menekan aktivitas salah satu mekanisme pengaturan yang mempengaruhi tingkat tekanan darah - sistem renin-angiotensin-aldosteron.

Perwakilan pertama dari penghambat enzim pengubah angiotensin, kaptopril, disintesis pada tahun 1975. Obat itu sangat efektif sehingga masih digunakan sampai sekarang. Studi lebih lanjut tentang sifat-sifat kaptopril dan kerabat terdekatnya memungkinkan untuk secara signifikan memperluas jangkauan penerapan kelompok obat..

Studi lebih lanjut tentang sifat kaptopril, kerabat terdekat obat, memungkinkan untuk secara signifikan memperluas jangkauan aplikasi kelompok obat..

Pertimbangkan mekanisme tindakan, kekhasan obat yang diresepkan, efek samping utama, kontraindikasi absolut, relatif.

efek farmakologis

Pengaturan tekanan darah (TD) adalah proses kompleks yang melibatkan beberapa mekanisme biologis. Salah satunya adalah sistem renin-angiotensin-aldosterone. Angiotensin 2, renin adalah dua hormon yang merangsang kontraksi pembuluh darah. Lumen mereka menurun, tekanan darah naik. Mekanisme kerja obat ini sederhana: zat memblokir konversi prekursor angiotensin menjadi bentuk aktif. Penurunan konsentrasi hormon disertai dengan relaksasi dinding arteri, penurunan tekanan darah.

Selain efek hipotensi utama, penghambat ACE memiliki sifat bermanfaat tambahan yang digunakan dalam pengobatan penyakit dan gangguan kardiovaskular. Mereka dapat dibagi secara kondisional menjadi beberapa kelompok..

Jenis efekHasil pengaruh inhibitor ACE
Kardiovaskular
  • kurangi beban pada otot jantung;
  • kurangi volume ventrikel kiri, cegah ekspansi ulang;
  • meningkatkan suplai darah ke jantung, otak, ginjal, otot;
  • meningkatkan aksi nitrat, mencegah perkembangan kecanduan tablet ini;
  • mencegah, dan pada tahap awal menghilangkan hipertrofi miokard;
  • melemahkan disfungsi endotel.
Ginjal
  • meningkatkan buang air kecil, ekskresi ion natrium;
  • membantu mengurangi edema;
  • meningkatkan konsentrasi kalium;
  • mengurangi penyerapan kembali komponen urin;
  • melindungi ginjal dari pengaruh beberapa faktor yang merugikan.
Neurohumoral
  • mengurangi aktivitas RAAS, norepinefrin, hormon antidiuretik;
  • meningkatkan tingkat kinin, prostaglandin E2, І2;
  • aktifkan pemecahan gumpalan darah.
Bertukar
  • meningkatkan kepekaan jaringan terhadap insulin;
  • mengoptimalkan metabolisme glukosa;
  • antioksidan, efek anti-inflamasi.
Estimasi efek

  • mencegah munculnya jenis tumor tertentu;
  • menormalkan detak jantung;
  • mengurangi risiko terjadinya kekurangan oksigen pada sel miokard.

Penghambat ACE: klasifikasi

Dalam kelompok farmakologis besar penghambat enzim pengubah angiotensin, ada beberapa generasi obat yang dibuat pada waktu yang berbeda. Setiap generasi baru lebih aman dan efektif, dengan lebih sedikit efek samping. Namun di setiap kategori obat, terlepas dari tanggal "lahir", ada pemimpin dan pihak luar, yang harus diperhitungkan saat meresepkan obat untuk pasien. Semua generasi memiliki ceruk aplikasi mereka sendiri, berperilaku lebih baik atau lebih buruk, tergantung pada situasi spesifik.

Generasi pertama

Obat pertama dengan mekanisme kerja serupa, dikenal di pasar farmakologis sejak akhir abad lalu. Dalam praktik medis modern, tiga jenis digunakan berdasarkan kelompok sulfhydryl:

  • Captopril (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - digunakan dalam situasi darurat untuk krisis hipertensi;
  • Benazepril - bertindak lebih ringan, berlaku untuk memperbaiki hipertensi sedang, dengan gagal jantung;
  • Zofenopril (Zokardis) adalah obat generasi pertama dengan konsekuensi negatif minimal, diresepkan pada permulaan patologi.

Ciri obat ACE generasi pertama adalah efisiensinya yang tinggi dengan adanya sejumlah besar efek samping. Diperlukan dosis yang dikalibrasi dengan tepat. Dengan penggunaan yang tidak memadai, mereka memprovokasi hipotensi parah, hingga keadaan kolaptoid, dikeluarkan untuk pengobatan sendiri.

Penghambat ACE generasi pertama memiliki:

  • tindakan jangka pendek, cepat teroksidasi, dikeluarkan dari tubuh;
  • ketersediaan hayati maksimum, yang berkontribusi pada efek langsung saat dikonsumsi.

Mereka dikeluarkan terutama oleh ginjal, oleh karena itu, saat meresepkan, keamanan fungsional organ ini penting.

Generasi kedua

Mereka paling aktif digunakan saat ini di seluruh ruang pasca-Soviet, mereka dibedakan oleh kombinasi keamanan dan efektivitas yang optimal sambil mempertahankan banyak efek samping yang tidak diinginkan. Disajikan oleh obat-obatan dengan gugus karboksil di dasar jenis:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Ciri - penggunaan inhibitor ACE dalam terapi kompleks pada pasien lanjut usia, karena aktif dalam pencegahan pembentukan trombus, pembentukan plak kolesterol. Mereka digunakan di semua kategori usia untuk mencegah perkembangan serangan jantung, stroke. Ketika diberikan selama permulaan hipertensi, itu dianggap yang paling efektif dan paling aman dari penghambat ACE generasi kedua. Dengan tidak adanya patologi ginjal, mereka dianggap sebagai obat pilihan untuk memperbaiki penyakit jantung, karena dikeluarkan sepenuhnya dalam urin. Fitur khas:

  • bioavailabilitas tinggi, yang lebih rendah dari obat generasi pertama, oleh karena itu, puncak aktivitas dalam tubuh terjadi setengah jam setelah pemberian;
  • durasi efek lebih lama (hingga 8 jam).

Generasi ketiga

Ada beberapa hasil jangka panjang dengan pengamatan klinis yang andal, jadi terlalu dini untuk membicarakan kelompok obat terbaik yang disintesis. Mereka menggunakan obat berdasarkan kelompok fosfinil untuk pemberian jangka panjang, pengobatan hipertensi kronis: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Keunikannya adalah ketidakmungkinan meresepkan dalam kasus darurat karena periode inersia yang lama sebelum dimulainya tindakan, tetapi keuntungan memilih sesuai dengan durasi efeknya. Efek ringan pada tubuh pasien telah dibuktikan dengan latar belakang efisiensi tinggi dan jumlah efek samping minimum. Sisi negatifnya adalah ketersediaan hayati yang rendah.

Penghambat ACE juga dapat diklasifikasikan menurut frekuensi penggunaan obat:

  • tindakan jangka pendek - Captopril dan analognya: diminum dua kali / hari (terkadang frekuensinya ditingkatkan menjadi tiga dosis);
  • durasi sedang - Enalapril: minum tidak lebih dari beberapa kali / hari;
  • berkepanjangan - Lisinopril: dosis tunggal.

Pendekatan lain untuk klasifikasi adalah klinis dan farmakologis. Obat kelas I, III diekskresikan dalam urin, dan yang kedua - dalam urin atau feses. Dokter mempertimbangkan informasi ini saat meresepkan obat untuk orang dengan penyakit hati atau ginjal: kegagalan organ fungsional dapat menyebabkan penumpukan zat aktif aktif.

Klasifikasi klinis dan farmakologis menurut L. Opie

Nomor, nama kelasPerwakilan
Kelas I - bentuk sediaan aktif yang larut dalam lemakKaptopril
Kelas II - prodrugs yang larut dalam lemak
ІІА - diekskresikan terutama oleh ginjalEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - diekskresikan oleh ginjal, hatiRamipril, moexipril, fosinopril
ІІС - diekskresikan terutama oleh hatiSpirapril, trandolapril
Kelas ІІІ - bentuk sediaan aktif yang larut dalam airLisinopril

Daftar obat terbaik dan namanya

Dari seluruh kelompok obat yang ekstensif, 5 obat yang paling sering digunakan: kaptopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Semuanya dapat ditoleransi dengan baik, memiliki fitur yang membuatnya lebih populer..

Zat aktifNama dagangKarakteristik
Kaptopril
  • Blockordil
  • Kapoten
Satu-satunya obat yang digunakan untuk meredakan krisis hipertensi. Cocok untuk kebanyakan pasien.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Pyramil
  • Hartil
Efek hipotensi yang diucapkan, administrasi mudah.
Fosinopril
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Perwakilan dari generasi terbaru. Memiliki efek hipotensi yang paling jelas. Cocok untuk pasien dengan gangguan ginjal berat.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Murah, efektif, aman.
Lisinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Irumed
  • Lizacard
  • Lysigamma
  • Lisinoton
  • Lizoril
Tidak terakumulasi di jaringan adiposa: pilihan terbaik untuk kelebihan berat badan, sindrom metabolik.

Penghambat ACE - indikasi untuk digunakan

Penggunaan obat-obatan ini perlu, pertama-tama, bagi orang yang memiliki:

  • gagal jantung kronis;
  • gangguan ventrikel kiri;
  • nefropati diabetes;
  • penyintas serangan jantung.

Kurangnya penunjukan untuk kategori pasien yang terdaftar dikaitkan dengan prognosis yang buruk. Bacaan semacam itu disebut mutlak..

Penunjukan inhibitor ACE dibenarkan, tetapi tidak diperlukan untuk:

  • penyakit arteri koroner stabil (PJK), terutama jika ada indikasi absolut;
  • infark miokard;
  • aterosklerosis sistemik;
  • gangguan fungsi ginjal yang bukan berasal dari diabetes;
  • lesi vaskular aterosklerotik yang parah pada jantung.

Infark miokard

Pemberian ACE inhibitor pada pasien yang selamat dari serangan jantung dapat menurunkan angka kematian secara signifikan (1). Telah dibuktikan bahwa obat-obatan sangat penting terutama jika pasien mengalami disfungsi ventrikel kiri, gagal jantung terbuka / laten.

Kebanyakan orang mulai menggunakan penghambat AFP dari 3-10 hari. Ini memungkinkan Anda untuk mencegah penurunan tajam tekanan darah, perkembangan komplikasi. Resep sebelumnya dibenarkan pada pasien dengan infark fokal besar pada dinding anterior, serangan jantung berulang..

Durasi minimum pengobatan adalah 6 bulan.

Hipertensi arteri

Penghambat ACE adalah salah satu dari 5 kelompok obat lini pertama untuk pengobatan hipertensi. Ini berarti bahwa mereka cocok untuk sejumlah besar pasien, dan direkomendasikan untuk masuk dengan diagnosis ini sejak awal. Obat diresepkan untuk pasien dengan indikasi absolut.

Biasanya, obat dipakai bersama dengan obat antihipertensi dari kelompok lain. Kombinasi yang paling efektif adalah penghambat ACE + diuretik seperti tiazid / tiazid / antagonis kalsium. Perawatan terisolasi jarang digunakan karena efisiensinya yang rendah: hanya 50% pasien yang berhasil mencapai penurunan tekanan darah yang stabil. Dengan kombinasi hipertensi dan hiperkolesterolemia, pasien diberi resep obat kompleks yang, selain komponen antihipertensi, mengandung statin..

Daftar obat kombinasi terbaik

Zat aktifNama dagang
Amlodipine + Atorvastatin + PerindoprilLipertance
Amlodipine + Lisinopril + RosuvastatinEquamer
Amlodipine + Lisinopril
  • De Kriz;
  • Lisinopril AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Khatulistiwa;
  • Eclamise.
Amlodipine + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Hydrochlorothiazide + Lisinopril *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lisoretik;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hydrochlorothiazide + Enalapril
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

Tekanan darah di latar belakang penggunaan obat tidak langsung menurun. Hasil maksimal dicapai dalam 2-4 minggu. Ada 2 pilihan reaksi tubuh pasien terhadap minum pil, tergantung dari aktivitas renin.

Aktivitas reninReaksi tekanan darah
Tinggi3 fase:

  1. penurunan tajam ke tingkat hipotensi;
  2. meningkatkan;
  3. penurunan stabil ke tingkat normal.
Normal / RendahPenurunan bertahap

Diabetes

Penderita diabetes mellitus berisiko mengalami nefropati diabetik, gagal ginjal kronis. Penggunaan inhibitor ACE dapat menguranginya. Dengan tingkat kreatinin yang tinggi (lebih dari 300 μmol / l), dianjurkan untuk dikombinasikan dengan diuretik loop, antagonis kalsium. Ini membantu mencegah perkembangan reaksi yang tidak diinginkan..

Obat-obatan dari kelompok ini diresepkan bahkan untuk orang dengan tekanan darah normal, jika mereka memiliki tanda-tanda kerusakan ginjal - ekskresi albumin dalam urin (albuminuria).

Pada tahap awal penunjukan obat antihipertensi, perlu dipantau lebih dekat konsentrasi gula darah. Persyaratan ini dijelaskan oleh pengaruh inhibitor ACE pada mekanisme pengambilan glukosa. Obat tersebut meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, yang memfasilitasi penyerapan gula. Dapat memicu hipoglikemia (glukosa rendah).

Keuntungan utama

Keuntungan utama dari inhibitor ACE (4):

  • toleransi yang baik;
  • minimal reaksi merugikan, kontraindikasi;
  • cocok untuk penderita diabetes melitus, penyakit ginjal, lansia;
  • tidak mempengaruhi detak jantung;
  • sejumlah besar efek tambahan yang berguna;
  • dengan penggunaan jangka panjang, mereka mengurangi frekuensi komplikasi kardiovaskular, meningkatkan harapan hidup;
  • jangan merusak ereksi;
  • jangan merusak toleransi olahraga;
  • membantu meningkatkan fungsi kognitif pada pasien usia lanjut;
  • biaya yang relatif rendah.

Kemungkinan efek samping

Obat-obatan ini dapat ditoleransi dengan baik oleh kebanyakan orang, yang sebagian menjelaskan penggunaannya secara luas dalam praktik medis. Yang paling sensitif terhadap efek samping adalah perwakilan dari ras Negroid, Mongoloid.

Efek samping yang paling umum dari penggunaan penghambat ACE adalah batuk paroksismal yang kering. Ini mempengaruhi 5-20% pasien (2). Gejala yang tidak menyenangkan biasanya terjadi dalam jangka waktu seminggu sampai enam bulan, lebih sering pada wanita, pasien dengan insufisiensi ginjal dan tidak tergantung pada dosis. Munculnya batuk dijelaskan oleh akumulasi jaringan saluran pernapasan bagian atas bradikinin, prostaglandin atau zat P.

Reaksi negatif lain yang mungkin umum untuk semua penghambat ACE:

  • menurunkan tekanan darah (hipotensi);
  • penurunan konsentrasi kalium plasma (hipokalemia);
  • gangguan ginjal;
  • penyimpangan rasa.

Tablet kaptopril wajib mengandung kelompok sulfhidril dengan daftar efek samping tambahan (3):

  • ruam kulit;
  • munculnya protein dalam urin (proteinuria);
  • penurunan jumlah neutrofil (neutropenia).

Efek negatif paling berbahaya adalah edema Quincke. Ini berkembang pada 0,1-0,2% pasien. Selaput lendir hidung, mulut, faring, laring membengkak, orang tersebut mulai tersedak. Reaksi negatif serupa, seperti batuk, dikaitkan dengan akumulasi bradikinin..

Kontraindikasi

Ada dua kelompok peringatan resep:

  • absolut - menyatakan tidak sesuai dengan penggunaan narkoba;
  • relatif - penggunaan pil tidak diinginkan, tetapi mungkin jika manfaat potensial lebih besar daripada kerugian yang mungkin ditimbulkan.

Daftar lengkap kontraindikasi penggunaan obat

MutlakRelatif
Hipersensitif thd salah satu komponen obatHipotensi arteri sedang (tekanan darah sistolik 90-105 mm Hg. Seni.)
Pengalaman buruk dengan perwakilan lainGagal ginjal kronis berat (kreatinin lebih dari 300 μmol / L)
KehamilanUsia kurang dari 18 tahun
Menyusui bayiGinjal encok
Penyempitan arteri ginjal bilateral atau unilateral jika hanya ginjalWanita usia subur yang tidak menggunakan kontrasepsi efektif
Tekanan darah rendah yang parah (hipotensi)Cor pulmonale kronis disertai edema, basal perut (asites)
Penyempitan aorta yang parahMelenyapkan aterosklerosis pada kaki
Kandungan kalium plasma lebih dari 5,5 mmol / lHemoglobin kurang dari 79 g / l
Porphyria
Neutropenia (kurang dari 1000 sel / mm 3)

Tidak diinginkan menggunakan penghambat ACE untuk orang yang menerima imunosupresan, obat yang menekan pembelahan sel. Mengambil obat ini bersama-sama berbahaya karena penurunan jumlah leukosit. Contoh kombinasi yang tidak diinginkan - alopurinol, fenotiazin, rifampisin.